GPB5阻害剤
一般的なGPB5阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。百日咳毒素（膵島細胞活性化タンパク質）CAS 70323-44-3、YM 254890 CAS 568580-0 2-9、NF 023 CAS 104869-31-0、ML 141 CAS 71203-35-5、SecinH3 CAS 853625-60-2。
GPB5阻害剤は、様々な生物学的プロセスに関与する糖タンパク質B5（GPB5）酵素と相互作用し、その活性を阻害するように特別に設計された化学薬剤の一群を包含する。GPB5は糖タンパク質ホルモンファミリーの一部であり、標的細胞表面の特異的受容体との相互作用を通じて多くの生理機能の調節に重要な役割を果たすタンパク質群である。これらの化合物によるGPB5の阻害は、その生物学的役割の遂行を妨げることにより、酵素の正常な機能に影響を及ぼす。GPB5が細胞プロセスに影響を及ぼす具体的なメカニズムは複雑で、細胞内シグナル伝達のカスケードが関与している。GPB5の活性を調節することによって、これらの阻害剤は酵素が関与するシグナル伝達経路を変化させることができる。
GPB5阻害剤の化学構造は、酵素の活性部位の複雑さと酵素-阻害剤相互作用の洗練された性質を反映して、多様である。これらの阻害剤はGPB5に選択的に結合するように設計されており、多くの場合、酵素の活性部位にぴったりと収まるように、あるいは酵素の機能に関与する重要なアミノ酸残基と相互作用するように、正確な分子特性を必要とする。このような高度な特異性は、酵素の三次元構造と活性部位の化学的性質に関する詳細な知識をもとに、注意深く分子工学を行うことによって達成される。このような阻害剤の発見と最適化には、ハイスループット・スクリーニングのような実験的手法と並んで、分子ドッキングやダイナミック・シミュレーションのような高度な計算手法が一般的に用いられている。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
Giタンパク質をADPリボシル化し、活性化を阻害する外毒素。GPB5を直接標的とするわけではないが、Giに対する阻害作用により、GPB5に関連する経路を間接的に調節することができる。 | ||||||
YM 254890 | 568580-02-9 | sc-507356 | 1 mg | $500.00 | ||
この化合物は、GDPとGTPの交換を妨げることで、Gqシグナル伝達を特異的に阻害します。Gqの活性を阻害することで、Gqと結合している場合、GPB5が関与するあらゆる経路に影響を及ぼす可能性があります。 | ||||||
NF 023 | 104869-31-0 | sc-204124 sc-204124A | 10 mg 50 mg | $158.00 $617.00 | 1 | |
選択的なGαs阻害剤。GPB5がGs共役型受容体シグナル伝達に関与しているのであれば、NF023はGsαサブユニットを阻害することで、GPB5を間接的に調節することができる。 | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
Cdc42 GTPaseの選択的阻害剤であり、特定のGPCRの下流シグナル伝達に影響を与える。GPB5がCdc42の下流の経路と相互作用すれば、その機能を間接的に調節することができる。 | ||||||
SecinH3 | 853625-60-2 | sc-203260 | 5 mg | $273.00 | 6 | |
GPCRのインターナリゼーションとリサイクルに影響を与えるARF GTPaseを活性化するチトヘシンGEFの阻害剤。GPB5がこれらのプロセスに関連する経路に関与している場合、間接的に影響を受ける可能性がある。 | ||||||
FR 900359 | 107530-18-7 | sc-507357 | 500 µg | $222.00 | ||
GPB5はGq/11αの活性化を阻害し、下流のシグナル伝達イベントを変化させる可能性がある。GPB5がGq/11共役経路に関与していれば、間接的に調節される可能性がある。 | ||||||
Tozasertib | 639089-54-6 | sc-358750 sc-358750A | 25 mg 50 mg | $61.00 $85.00 | 4 | |
GPCR下流のいくつかのキナーゼに影響を与えるキナーゼ阻害剤。これらのキナーゼを阻害することで、GPB5が関与する可能性のあるGPCR経路を間接的に調節することができる。 | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
いくつかのGPCR経路の下流成分であるGSK-3の阻害剤。GSK-3活性の調節は、GPB5が関与する関連GPCR経路に影響を与える可能性がある。 | ||||||
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | $163.00 $300.00 $1642.00 | 18 | |
カルモジュリンアンタゴニスト。カルモジュリンを阻害することで、いくつかのGPCRを含むさまざまなシグナル伝達経路に影響を与えます。GPB5がカルモジュリンの影響を受ける経路と関連している場合、その機能は間接的に調節されます。 | ||||||