GPB5 アクチベーター
一般的なGPB5活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、8-ブロモアデノシン 3', 5'-cyclic monophosphate CAS 76939-46-3、(-)-Epinephrine CAS 51-43-4、Retinoic Acid, all trans CAS 302-79-4などがある。
GPB5活性化物質には、cAMPのような細胞内セカンドメッセンジャーを調節することによって主に作用する化学物質が含まれる。cAMPは、転写調節を含む広範な調節機能を有するキナーゼであるPKAの活性に影響を及ぼす極めて重要なシグナル伝達分子である。フォルスコリンによるアデニル酸シクラーゼ活性化、あるいはIBMXやロリプラムのような化合物による分解阻害によってcAMPレベルが上昇すると、PKAが活性化される。PKAは次に、GPB5の発現レベルを上昇させる可能性のある転写因子を含む、様々な下流標的をリン酸化する。同様に、8-Br-cAMPやSp-cAMPSのようなcAMPアナログは、PKAのより安定した活性化剤として機能し、上流の受容体やGタンパク質をバイパスして、PKA活性を直接高める。
cAMP-PKA軸モジュレーター以外にも、レチノイン酸のような化合物は核ホルモン受容体を通して遺伝子発現を調節し、GPB5に影響を与える。特にレチノイン酸は、レチノイン酸受容体に結合して転写を直接調節する。カルシマイシン（A23187）は、細胞内カルシウムを増加させ、GPB5に関連する経路を含むシグナル伝達経路や遺伝子発現プロファイルに影響を与える化合物の一例である。塩化リチウムによるGSK-3の阻害は、β-カテニンの安定化と核内移行を引き起こし、Wntシグナル伝達経路の遺伝子の発現に影響を与える可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
アデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）の活性化につながる。PKAはGPB5の発現を制御する転写因子をリン酸化することができる。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
ホスホジエステラーゼ阻害剤で、cAMPの分解を阻害することにより、PKA活性とそれに続く転写因子の活性化を促進し、GPB5の発現を促進する可能性がある。 | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
PKAを活性化し、転写因子に影響を与え、GPB5の発現を促進する可能性がある。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
βアドレナリン受容体に結合し、Gsタンパク質とアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPの増加とPKAの活性化をもたらし、GPB5の発現に影響を与える。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
レチノイン酸受容体に結合することで、遺伝子発現を制御することができます。レチノイン酸応答エレメントの活性化を通じて、GPB5などの遺伝子の転写に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Sp-cAMPS | 93602-66-5 | sc-201571 | 1 mg | $95.00 | 3 | |
ホスホジエステラーゼによる分解を受けにくいcAMPアナログ。PKAを活性化し、転写因子の活性を調節し、GPB5の発現に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
選択的なホスホジエステラーゼ4阻害剤で、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、PKAの活性化を促進し、GPB5の発現をアップレギュレートする可能性がある。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
細胞内カルシウムレベルを上昇させるイオノフォアは、カルシニューリンやNFATを含む下流のシグナル伝達経路を活性化し、GPB5の発現に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
グリコーゲン合成酵素キナーゼ-3（GSK-3）を阻害し、βカテニンの安定化とWntシグナル伝達標的遺伝子の活性化をもたらす可能性があります。GPB5とは直接的な関連性はありませんが、このような細胞シグナル伝達経路の調節は、GPB5の発現に下流の影響を及ぼす可能性があります。 | ||||||