Date published: 2025-9-11

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GKAP激活剂

常见的GKAP激活剂包括但不限于佛司可林(CAS 66575-29-9)、8-溴腺苷3',5'-环单磷酸(CAS 76939-4 6-3、Ionomycin CAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8和BAPTA/AM CAS 126150-97-8。

GKAP 激活剂由多种化学物质组成,这些化学物质因其能够间接增强神经元突触内 GKAP 的功能活性而被特别选中。佛司可林和 8-Br-cAMP 就是这样的激活剂,它们能提高 cAMP(神经元中一种重要的第二信使)的水平,从而激活蛋白激酶 A (PKA)。然后,PKA 会使各种突触蛋白磷酸化,从而增强 GKAP 在突触后密度中的相互作用和支架功能。同样,Ionomycin 通过增加细胞内的钙,可促进 GKAP 在依赖钙通量的突触信号通路中发挥作用。另一方面,河豚毒素可通过阻断钠通道来调节神经元活动,这可能会导致突触蛋白相互作用的代偿性上调,从而增强 GKAP 的活性。激活 PKC 的 PMA 和蛋白磷酸酶抑制剂冈田酸都会导致突触环境中蛋白质磷酸化状态的改变,从而有可能加强 GKAP 的支架相互作用和信号功能。

此外,BAPTA-AM、Anisomycin、Kainic acid、CNQX、Nimodipine 和 Ryanodine 等化合物都有助于微调 GKAP 发挥作用的突触环境。BAPTA-AM 通过螯合钙,尼莫地平通过阻断 L 型钙通道,间接调节 GKAP 可能参与的钙依赖过程。安乃近在抑制蛋白质合成的同时,可能会改变突触蛋白质的结构,从而有利于 GKAP 的活性。通过凯尼酸(Kainic acid)进行兴奋性刺激,或通过 CNQX 对突触传递进行调节,都会因其对谷氨酸的影响而导致 GKAP 功能增强。

関連項目

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产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
73
(3)

佛司可林可提高细胞内的 cAMP 水平,进而激活 PKA。PKA 磷酸化可增强 GKAP 与其他突触蛋白的相互作用。

8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate

23583-48-4sc-217493B
sc-217493
sc-217493A
sc-217493C
sc-217493D
25 mg
50 mg
100 mg
250 mg
500 mg
$106.00
$166.00
$289.00
$550.00
$819.00
2
(1)

8-Bromoadenosine 3',5'-cyclic monophosphate 可作为 cAMP 类似物,激活 PKA,进而增强 GKAP 与其相关蛋白的结合。

Ionomycin

56092-82-1sc-3592
sc-3592A
1 mg
5 mg
$76.00
$265.00
80
(4)

Ionomycin 是一种钙离子拮抗剂,可增加细胞内的钙浓度,间接增强 GKAP 在突触部位的支架功能。

PMA

16561-29-8sc-3576
sc-3576A
sc-3576B
sc-3576C
sc-3576D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
100 mg
$40.00
$129.00
$210.00
$490.00
$929.00
119
(6)

PMA 可激活蛋白激酶 C(PKC),使与 GKAP 相互作用的底物磷酸化,从而增强其突触功能。

BAPTA/AM

126150-97-8sc-202488
sc-202488A
25 mg
100 mg
$138.00
$449.00
61
(2)

BAPTA-AM 可螯合细胞内的钙,从而通过钙依赖过程间接调节涉及 GKAP 的信号通路。

Okadaic Acid

78111-17-8sc-3513
sc-3513A
sc-3513B
25 µg
100 µg
1 mg
$285.00
$520.00
$1300.00
78
(4)

冈田酸可抑制蛋白磷酸酶 1 和 2A,改变可能与 GKAP 相关联的蛋白质的磷酸化状态,从而增强其活性。

Anisomycin

22862-76-6sc-3524
sc-3524A
5 mg
50 mg
$97.00
$254.00
36
(2)

Anisomycin 作为一种蛋白质合成抑制剂,有可能改变突触蛋白质的组成,间接增强 GKAP 在突触中的作用。

Kainic acid

487-79-6sc-200454
sc-200454A
sc-200454B
sc-200454C
sc-200454D
5 mg
25 mg
100 mg
1 g
5 g
$85.00
$370.00
$1350.00
$7650.00
$24480.00
12
(1)

凯尼酸会刺激谷氨酸受体,这可能会通过增强突触传递来强化 GKAP 介导的信号传递。

6-Cyano-7-nitroquinoxaline-2,3-dione

115066-14-3sc-505104
10 mg
$204.00
2
(0)

CNQX 是一种 AMPA 受体拮抗剂,可改变突触活性,并可能增强 GKAP 介导的突触后密度信号传导。

Nimodipine

66085-59-4sc-201464
sc-201464A
100 mg
1 g
$60.00
$301.00
2
(1)

尼莫地平能阻断 L 型钙通道,可能会导致神经元信号的改变,从而间接增强 GKAP 在突触中的作用。