GKAP激活剂

常见的GKAP激活剂包括但不限于佛司可林（CAS 66575-29-9）、8-溴腺苷3',5'-环单磷酸（CAS 76939-4 6-3、Ionomycin CAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8和BAPTA/AM CAS 126150-97-8。

GKAP 激活剂由多种化学物质组成，这些化学物质因其能够间接增强神经元突触内 GKAP 的功能活性而被特别选中。佛司可林和 8-Br-cAMP 就是这样的激活剂，它们能提高 cAMP（神经元中一种重要的第二信使）的水平，从而激活蛋白激酶 A (PKA)。然后，PKA 会使各种突触蛋白磷酸化，从而增强 GKAP 在突触后密度中的相互作用和支架功能。同样，Ionomycin 通过增加细胞内的钙，可促进 GKAP 在依赖钙通量的突触信号通路中发挥作用。另一方面，河豚毒素可通过阻断钠通道来调节神经元活动，这可能会导致突触蛋白相互作用的代偿性上调，从而增强 GKAP 的活性。激活 PKC 的 PMA 和蛋白磷酸酶抑制剂冈田酸都会导致突触环境中蛋白质磷酸化状态的改变，从而有可能加强 GKAP 的支架相互作用和信号功能。

此外，BAPTA-AM、Anisomycin、Kainic acid、CNQX、Nimodipine 和 Ryanodine 等化合物都有助于微调 GKAP 发挥作用的突触环境。BAPTA-AM 通过螯合钙，尼莫地平通过阻断 L 型钙通道，间接调节 GKAP 可能参与的钙依赖过程。安乃近在抑制蛋白质合成的同时，可能会改变突触蛋白质的结构，从而有利于 GKAP 的活性。通过凯尼酸（Kainic acid）进行兴奋性刺激，或通过 CNQX 对突触传递进行调节，都会因其对谷氨酸的影响而导致 GKAP 功能增强。