Inhibiteurs GCN2

Les inhibiteurs courants de GCN2 comprennent, entre autres, la staurosporine CAS 62996-74-1, la rapamycine CAS 53123-88-9, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la 5-Iodotubercidine CAS 24386-93-4 et le Silvestrol CAS 697235-38-4.

Les inhibiteurs de GCN2 appartiennent à une classe chimique spécifique de composés conçus pour cibler et moduler l'activité de la protéine kinase connue sous le nom de General Control Nonderepressible 2 (GCN2). GCN2 est un régulateur clé de la voie de réponse intégrée au stress (ISR), qui joue un rôle crucial dans l'adaptation cellulaire à diverses formes de stress, en particulier la privation d'acides aminés. Cette protéine kinase est activée lorsque les cellules détectent une carence en acides aminés, ce qui entraîne une série d'événements en aval qui aboutissent finalement à la traduction de gènes spécifiques impliqués dans la réponse au stress et la survie cellulaire. L'inhibition de GCN2 vise à interférer avec cette cascade de signalisation, fournissant ainsi aux chercheurs des outils précieux pour étudier les mécanismes moléculaires qui sous-tendent les réponses au stress cellulaire.

Le développement des inhibiteurs de GCN2 a été principalement motivé par la nécessité d'explorer le réseau complexe des réponses cellulaires au stress nutritionnel. En bloquant sélectivement l'activité de GCN2, ces inhibiteurs permettent aux scientifiques d'étudier les effets en aval de GCN2 de manière contrôlée et de mettre en lumière son rôle dans la physiologie et la pathophysiologie cellulaires. Cette classe de composés comprend souvent de petites molécules conçues pour se lier spécifiquement au site actif de GCN2, empêchant ainsi sa phosphorylation et son activation.