FIGLA Activateurs

Les activateurs FIGLA courants comprennent, entre autres, la Forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, le PMA CAS 16561-29-8, l'Ionomycine CAS 56092-82-1 et l'Acide Okadaïque CAS 78111-17-8.

Les activateurs chimiques de la FIGLA peuvent faciliter son activation par diverses voies biochimiques. La forskoline, un diterpène, sert d'activateur de l'adénylate cyclase, qui catalyse la conversion de l'ATP en AMP cyclique (AMPc). L'augmentation des niveaux d'AMPc active ensuite la protéine kinase A (PKA), qui est connue pour phosphoryler des protéines cibles, telles que FIGLA, ce qui conduit à son activation. De même, l'IBMX, un inhibiteur non spécifique des phosphodiestérases, empêche la dégradation de l'AMPc, maintenant ainsi l'activité de la PKA qui peut phosphoryler FIGLA. La PMA, un autre activateur chimique, agit en activant directement la protéine kinase C (PKC). La PKC activée peut phosphoryler une série de protéines, dont FIGLA, favorisant ainsi son activité fonctionnelle. L'ionomycine, un ionophore calcique, élève les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui peut activer diverses kinases dépendantes du calcium. Ces kinases ont la capacité de modifier FIGLA par phosphorylation, l'activant ainsi.

D'autres produits chimiques comme l'acide okadaïque et la caliculine A agissent en inhibant les protéines phosphatases telles que PP1 et PP2A. L'inhibition de ces phosphatases empêche la déphosphorylation des protéines, dont peut faire partie FIGLA, ce qui la maintient dans un état phosphorylé activé. L'anisomycine agit en activant les protéines kinases activées par le stress, qui ont le potentiel de phosphoryler et donc d'activer FIGLA. La thapsigargin perturbe l'homéostasie calcique en inhibant la pompe SERCA, ce qui entraîne une augmentation des niveaux de calcium cytosolique pouvant activer les kinases capables de phosphoryler FIGLA. L'A23187 (Calcimycine) est un autre ionophore calcique qui augmente la concentration de calcium intracellulaire, activant ainsi les kinases capables de phosphoryler FIGLA. En outre, des produits chimiques tels que le Zaprinast et le Rolipram inhibent sélectivement des phosphodiestérases spécifiques, entraînant une accumulation d'AMPc et une activation subséquente de la PKA, qui peut alors cibler FIGLA pour la phosphorylation. Enfin, le Dibutyryl-cAMP, un analogue de l'AMPc, stimule directement la PKA, sans nécessiter d'activateurs en amont, ce qui entraîne la phosphorylation et l'activation de FIGLA. Chacun de ces produits chimiques, par ses mécanismes uniques, contribue à l'activation fonctionnelle de FIGLA en favorisant son état de phosphorylation.