FIGLA Activadores

Los Activadores FIGLA comunes incluyen, entre otros, la Forskolina CAS 66575-29-9, el IBMX CAS 28822-58-4, el PMA CAS 16561-29-8, la Ionomicina CAS 56092-82-1 y el Ácido Okadaico CAS 78111-17-8.

Los activadores químicos de la FIGLA pueden facilitar su activación a través de diversas vías bioquímicas. La forskolina, un diterpeno, actúa como activador de la adenilato ciclasa, que cataliza la conversión de ATP en AMP cíclico (AMPc). El aumento de los niveles de AMPc activa posteriormente la proteína cinasa A (PKA), conocida por fosforilar proteínas diana, como la FIGLA, lo que conduce a su activación. Del mismo modo, el IBMX, un inhibidor no específico de las fosfodiesterasas, impide la descomposición del AMPc, manteniendo así la actividad de la PKA que puede fosforilar la FIGLA. El PMA, otro activador químico, funciona activando directamente la proteína cinasa C (PKC). La PKC activada puede fosforilar un conjunto de proteínas, incluida la FIGLA, promoviendo así su actividad funcional. La ionomicina, un ionóforo del calcio, eleva los niveles de calcio intracelular, lo que a su vez puede activar varias quinasas dependientes del calcio. Estas quinasas tienen la capacidad de modificar FIGLA por fosforilación, activándola así.

Otros productos químicos como el ácido okadaico y la caliculina A actúan inhibiendo las proteínas fosfatasas como PP1 y PP2A. La inhibición de estas fosfatasas impide la desfosforilación de proteínas, entre las que puede estar la FIGLA, manteniéndola así en un estado fosforilado activado. La anisomicina actúa activando las proteínas quinasas activadas por el estrés, que tienen el potencial de fosforilar y, por tanto, activar FIGLA. El Thapsigargin altera la homeostasis del calcio inhibiendo la bomba SERCA, lo que conduce a un aumento de los niveles de calcio citosólico que pueden activar quinasas capaces de fosforilar FIGLA. A23187 (Calcimycin) es otro ionóforo de calcio que eleva la concentración de calcio intracelular, activando así quinasas que pueden fosforilar FIGLA. Además, productos químicos como Zaprinast y Rolipram inhiben selectivamente fosfodiesterasas específicas, lo que conduce a una acumulación de AMPc y la posterior activación de la PKA, que puede dirigirse a FIGLA para la fosforilación. Por último, el dibutiril-cAMP, un análogo del AMPc, estimula directamente la PKA, sin necesidad de activadores previos, y provoca la fosforilación y activación de FIGLA. Cada uno de estos productos químicos, a través de sus mecanismos únicos, contribuyen a la activación funcional de FIGLA mediante la promoción de su estado de fosforilación.