Fes阻害剤
一般的なFes阻害剤には、Herbimycin A CAS 70563-58-5、Imatinib CAS 152459-95-5、Dasatinib CAS 30 2962-49-8、エルロチニブ塩酸塩 CAS 183319-69-9、ソラフェニブ CAS 284461-73-0などがある。
フェS阻害剤の化学的分類は、主にフェSタンパク質に関連するシグナル伝達経路を妨害する能力によって特徴づけられる多様な化合物群を包含する。これらの阻害剤はフェSの直接的な拮抗薬ではないが、関連または交差する経路を標的とすることで影響力を発揮し、間接的にフェSの活性を調節する。主なメカニズムはチロシンキナーゼの阻害であり、チロシンキナーゼはFesを含む多くのシグナル伝達カスケードの活性化に不可欠である。
これらの化合物の多くは、 イマチニブ、ダサチニブ、ニロチニブなど、BCR-ABLキナーゼやSrcファミリーキナーゼを阻害する効果があることで知られている。これらのキナーゼは、Fesシグナル伝達と重複する細胞増殖および分化経路において重要な役割を果たしている。これらのキナーゼを阻害することで、これらの化合物は間接的にFesの活性に影響を与える。同様に、ErlotinibやGefitinibのようなEGFRを標的とする化合物は、Fesシグナル伝達と関連する上皮成長因子シグナル伝達経路に影響を与えることで、Fesの活性を調節することができる。SorafenibやPazopanibのような化合物によるVEGFR、PDGFR、c-Kitの阻害も、Fesシグナル伝達と交差する経路の調節に役割を果たしている。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Herbimycin A | 70563-58-5 | sc-3516 sc-3516A | 100 µg 1 mg | $272.00 $1502.00 | 13 | |
Herbimycin Aは、標的キナーゼに特異的に結合し、タンパク質間相互作用を阻害する能力を特徴とする注目すべき化合物である。そのユニークな構造的特徴により、シグナル伝達経路、特に細胞の増殖と分化に関与するシグナル伝達経路を調節することができる。この化合物は特異的な反応速度を示し、様々な基質のリン酸化状態に影響を与える。さらに、疎水性領域は膜透過性を高め、細胞への取り込みと細胞内標的との相互作用を促進する。 | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
Fesと同じシグナル伝達経路に関連するBCR-ABLキナーゼを阻害し、その活性を阻害する可能性のあるチロシンキナーゼ阻害剤。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
もう一つのチロシンキナーゼ阻害剤は、Fesシグナル伝達に関係するSrcファミリーキナーゼに影響を与えることが知られており、それによってFes活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Erlotinib Hydrochloride | 183319-69-9 | sc-202154 sc-202154A | 10 mg 25 mg | $74.00 $119.00 | 33 | |
Fesシグナル伝達経路と相互作用するタンパク質である上皮成長因子受容体（EGFR）を標的とし、Fes活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Fesと重複する経路の一部であるVEGFRやPDGFRを含む複数のチロシンキナーゼを阻害し、おそらくFesシグナル伝達を減少させる。 | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
マルチターゲット型チロシンキナーゼ阻害剤で、Fesと共通する経路に作用し、Fesのシグナル伝達能力を低下させる可能性がある。 | ||||||
Pazopanib | 444731-52-6 | sc-396318 sc-396318A | 25 mg 50 mg | $127.00 $178.00 | 2 | |
Fesと並行する経路に関与するVEGFR、PDGFR、c-Kitを阻害し、Fesの活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | $205.00 $405.00 | 9 | |
イマチニブと同様に主にBCR-ABLを標的とし、共有経路を通じて間接的にFesシグナル伝達に影響を与えることができる。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
EGFRを標的とするため、Fesが制御する経路と交差する経路に影響を与え、その活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
EGFRとHER2/neuの両方を阻害し、Fesと相互に関連するシグナル伝達経路に影響を与え、Fes活性の低下につながる可能性がある。 | ||||||