Die chemische Klasse der Fes-Inhibitoren umfasst eine vielfältige Gruppe von Verbindungen, die sich vor allem durch ihre Fähigkeit auszeichnen, in die mit dem Fes-Protein verbundenen Signalwege einzugreifen. Diese Inhibitoren sind keine direkten Antagonisten von Fes, sondern üben ihren Einfluss aus, indem sie auf assoziierte oder sich überschneidende Signalwege abzielen und so indirekt die Fes-Aktivität modulieren. Der primäre Mechanismus beinhaltet die Hemmung von Tyrosinkinasen, die für die Aktivierung vieler Signalkaskaden, einschließlich derer, an denen Fes beteiligt ist, von entscheidender Bedeutung sind.
Viele dieser Verbindungen, wie Imatinib, Dasatinib und Nilotinib, sind für ihre Wirksamkeit bei der Hemmung der BCR-ABL-Kinase und der Kinasen der Src-Familie bekannt, die eine wichtige Rolle bei Zellwachstums- und Differenzierungswegen spielen, die sich mit dem Fes-Signalweg überschneiden. Durch die Hemmung dieser Kinasen beeinflussen diese Verbindungen indirekt die Aktivität von Fes. Ebenso können Verbindungen, die auf EGFR abzielen, wie Erlotinib und Gefitinib, die Fes-Aktivität modulieren, indem sie den epidermalen Wachstumsfaktor-Signalweg beeinflussen, der mit dem Fes-Signalweg verbunden ist. Die Hemmung von VEGFR, PDGFR und c-Kit durch Verbindungen wie Sorafenib und Pazopanib spielt ebenfalls eine Rolle bei der Modulation von Signalwegen, die sich mit dem Fes-Signalweg überschneiden.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Herbimycin A | 70563-58-5 | sc-3516 sc-3516A | 100 µg 1 mg | $272.00 $1502.00 | 13 | |
Herbimycin A ist eine bemerkenswerte Verbindung, die sich durch ihre Fähigkeit auszeichnet, Protein-Protein-Wechselwirkungen durch spezifische Bindung an Zielkinasen zu stören. Aufgrund seiner einzigartigen strukturellen Merkmale kann es Signalwege modulieren, insbesondere solche, die an Zellwachstum und -differenzierung beteiligt sind. Die Verbindung weist eine ausgeprägte Reaktionskinetik auf und beeinflusst den Phosphorylierungszustand verschiedener Substrate. Darüber hinaus verbessern seine hydrophoben Regionen die Membrandurchlässigkeit, was die zelluläre Aufnahme und die Interaktion mit intrazellulären Zielen erleichtert. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
Ein Tyrosinkinase-Hemmer, der in die BCR-ABL-Kinase eingreifen kann, die mit denselben Signalwegen wie Fes verbunden ist, und so möglicherweise deren Aktivität hemmt. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Ein weiterer Tyrosinkinase-Inhibitor, von dem bekannt ist, dass er die Kinasen der Src-Familie beeinflusst, die mit der Fes-Signalgebung in Verbindung stehen, und dadurch möglicherweise die Fes-Aktivität verringert. | ||||||
Erlotinib Hydrochloride | 183319-69-9 | sc-202154 sc-202154A | 10 mg 25 mg | $74.00 $119.00 | 33 | |
Zielt auf den epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptor (EGFR) ab, ein Protein, das mit Fes-Signalwegen interagiert, wodurch die Fes-Aktivität verringert werden kann. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Hemmt mehrere Tyrosinkinasen, einschließlich VEGFR und PDGFR, die Teil von Signalwegen sind, die sich mit Fes überschneiden, was möglicherweise zu einer reduzierten Fes-Signalisierung führt. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
Ein Multi-Targeting-Tyrosinkinase-Inhibitor, der auf gemeinsame Signalwege mit Fes einwirkt und so möglicherweise dessen Signalkapazität verringert. | ||||||
Pazopanib | 444731-52-6 | sc-396318 sc-396318A | 25 mg 50 mg | $127.00 $178.00 | 2 | |
Hemmt VEGFR, PDGFR und c-Kit, die in parallele Wege zu Fes involviert sind, was zu einer verminderten Fes-Aktivität führen kann. | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | $205.00 $405.00 | 9 | |
Zielt in erster Linie auf BCR-ABL, ähnlich wie Imatinib, und kann die Fes-Signalisierung indirekt über gemeinsame Signalwege beeinflussen. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Zielt auf den EGFR und beeinflusst damit Wege, die sich mit denen überschneiden, die von Fes reguliert werden, und reduziert möglicherweise dessen Aktivität. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
Hemmt sowohl EGFR als auch HER2/neu und beeinflusst damit Signalwege, die mit Fes verbunden sind, was möglicherweise zu einer verringerten Fes-Aktivität führt. | ||||||