Eps15R アクチベーター

一般的なEps15R活性化剤には、レチノイン酸、all trans CAS 302-79-4、5-アザシチジン CAS 320-67-2、トリコスタチン チン A CAS 58880-19-6、エトポシド（VP-16）CAS 33419-42-0、およびナトリウム酪酸塩 CAS 156-54-7。

ε15R活性化剤は、ε15ホモロジー（EH）ドメイン含有タンパク質であるε15Rの機能を調節するように設計された特殊な化合物群からなる。Eps15Rは、細胞表面から物質を取り込む細胞内プロセスであるエンドサイトーシス経路で重要な役割を果たすタンパク質である。このタンパク質は、栄養分や受容体を含む様々な分子の内在化に不可欠な細胞構造である、クラスリンでコートされたピットや小胞の形成に関与している。Eps15Rは、EHドメイン、コイルドコイル領域、ユビキチン相互作用モチーフを含む複数のタンパク質相互作用ドメインの存在によって特徴付けられ、これらは総体的にエンドサイトーシスにおける役割を促進する。このタンパク質は、他のタンパク質のネットワークと相互作用し、クラスリンで覆われた構造の組み立てと分解を制御し、その結果、エンドサイトーシスの効率を制御している。

Eps15Rを標的とする活性化剤は、その活性型を安定化させるか、他のエンドサイトーシスタンパク質との相互作用を促進することによって、タンパク質のエンドサイトーシス機能を高める化合物である。そうすることによって、これらの活性化剤はクラスリンを介するエンドサイトーシスの速度と効率に影響を与えることができる。これらの活性化因子の化学構造は、Eps15R内の特定のドメインに結合することができるようになっており、クラスリンでコートされたピット形成部位へのEps15Rの動員を増加させたり、エンドサイトーシスに関与する重要な結合パートナーと相互作用する能力を増大させたりする可能性がある。これらの活性化因子を介したEps15R活性の調節は、エンドサイトーシスを支配する分子機構と、このプロセスにおいてEps15Rが果たす役割についての洞察を提供することができる。Eps15R活性化因子が細胞内エンドサイトーシス経路に与える影響を理解することは、細胞輸送、膜動態、細胞表面組成の制御といった、より広範な側面に光を当てることにもなる。