Inhibiteurs EG625716
Les inhibiteurs courants de l'EG625716 comprennent, entre autres, la rifampicine CAS 13292-46-1, le kétoconazole CAS 65277-42-1, le glyburide (glibenclamide) CAS 10238-21-8, le ritonavir CAS 155213-67-5 et l'acide mycophénolique CAS 24280-93-1.
Slco1a8, membre de la famille des transporteurs d'anions organiques, joue un rôle crucial dans le transport des acides biliaires et des anions organiques. Il est prévu que la protéine permette l'activité de transporteur transmembranaire d'acides biliaires et l'activité de transporteur transmembranaire d'anions organiques indépendants du sodium, fonctionnant comme un composant intégral de la membrane plasmique. L'implication de Slco1a8 dans le transport des acides biliaires est vitale pour le maintien de l'homéostasie et des processus métaboliques. Les fonctions prédites de l'activité de transporteur transmembranaire d'acides biliaires et de l'activité de transporteur transmembranaire d'anions organiques indépendants du sodium soulignent son importance dans la médiation du mouvement des acides biliaires et des anions organiques à travers les membranes cellulaires.
L'inhibition de Slco1a8 implique divers mécanismes qui ciblent ses fonctions prédites et les processus de transport associés. Les inhibiteurs tels que la rifampicine et le kétoconazole modulent le CYP3A4, ce qui a un impact sur le métabolisme des acides biliaires et influence indirectement le transport transmembranaire des acides biliaires médié par Slco1a8. Des composés comme le glyburide et le bosentan inhibent des transporteurs spécifiques, affectant le transport d'anions organiques indépendants du sodium et influençant indirectement la fonction de Slco1a8. La compétition pour les sites de liaison, comme on le voit avec la digoxine en tant que substrat, et l'inhibition de transporteurs apparentés, comme OATP1B1 et OATP2B1, par divers produits chimiques, contribuent collectivement à la modulation des processus de transport médiés par Slco1a8. Ces mécanismes d'inhibition permettent de mieux comprendre les réseaux de régulation complexes qui régissent le transport des acides biliaires et des anions organiques et contribuent à notre compréhension du rôle de Slco1a8 dans la physiologie cellulaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
Inducteur du CYP3A4 affectant le métabolisme des acides biliaires. La rifampicine induit le CYP3A4, ce qui entraîne une augmentation de la biotransformation des acides biliaires, influençant indirectement le transport transmembranaire des acides biliaires médié par Slco1a8. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Inhibiteur du CYP3A4 affectant le métabolisme des acides biliaires. Le kétoconazole inhibe le CYP3A4, entraînant une réduction de la biotransformation des acides biliaires, ce qui a un impact indirect sur le transport transmembranaire des acides biliaires médié par Slco1a8. | ||||||
Glyburide (Glibenclamide) | 10238-21-8 | sc-200982 sc-200982A sc-200982D sc-200982B sc-200982C | 1 g 5 g 25 g 100 g 500 g | $45.00 $60.00 $115.00 $170.00 $520.00 | 36 | |
Inhibiteur de l'OATP1A2 affectant le transport des anions organiques indépendants du sodium. Le glyburide inhibe l'OATP1A2, influençant indirectement le transport d'anions organiques indépendant du sodium médié par Slco1a8 en modulant la fonction des transporteurs apparentés. | ||||||
Ritonavir | 155213-67-5 | sc-208310 | 10 mg | $122.00 | 7 | |
Inhibiteur de l'OATP1B1 affectant le transport des acides biliaires. Le ritonavir inhibe l'OATP1B1, ce qui a un impact sur le transport des acides biliaires et influence indirectement le transport transmembranaire des acides biliaires médié par Slco1a8. | ||||||
Mycophenolic acid | 24280-93-1 | sc-200110 sc-200110A | 100 mg 500 mg | $68.00 $261.00 | 8 | |
Inhibiteur de MRP2 affectant le transport des acides biliaires. L'acide mycophénolique inhibe MRP2, ce qui a un impact sur le transport des acides biliaires et influence indirectement le transport transmembranaire des acides biliaires médié par Slco1a8 en modulant la fonction des transporteurs apparentés. | ||||||
Bosentan | 147536-97-8 | sc-210957 | 10 mg | $191.00 | 3 | |
Inhibiteur de l'OATP1B3 affectant le transport des anions organiques indépendants du sodium. Le bosentan inhibe l'OATP1B3, influençant indirectement le transport d'anions organiques indépendant du sodium médié par Slco1a8 en modulant la fonction des transporteurs apparentés. | ||||||
Cimetidine | 51481-61-9 | sc-202996 sc-202996A | 5 g 10 g | $62.00 $86.00 | 1 | |
Inhibiteur de l'OATP2B1 affectant le transport des acides biliaires. La cimétidine inhibe l'OATP2B1, ce qui a un impact sur le transport des acides biliaires et influence indirectement le transport transmembranaire des acides biliaires médié par Slco1a8. | ||||||
Probenecid | 57-66-9 | sc-202773 sc-202773A sc-202773B sc-202773C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $27.00 $38.00 $98.00 $272.00 | 28 | |
Inhibiteur de la MRP4 affectant le transport des anions organiques indépendants du sodium. Le probénécide inhibe la MRP4, influençant indirectement le transport d'anions organiques indépendant du sodium médié par Slco1a8 en modulant la fonction des transporteurs apparentés. | ||||||
Atorvastatin | 134523-00-5 | sc-337542A sc-337542 | 50 mg 100 mg | $252.00 $495.00 | 9 | |
Inhibiteur de l'OATP1B1 affectant le transport des acides biliaires. L'atorvastatine inhibe l'OATP1B1, influençant le transport des acides biliaires et indirectement le transport transmembranaire des acides biliaires médié par Slco1a8 en modulant la fonction des transporteurs apparentés. | ||||||
12β-Hydroxydigitoxin | 20830-75-5 | sc-213604 sc-213604A | 1 g 5 g | $140.00 $680.00 | ||
Substrat de l'OATP2B1 affectant le transport des anions organiques indépendant du sodium. La 12β-Hydroxydigitoxine entre en compétition avec d'autres substrats pour la fixation de l'OATP2B1, influençant indirectement le transport d'anions organiques indépendant du sodium médié par Slco1a8 en modulant la compétition pour les sites de fixation du transporteur. | ||||||