DUXA 抑制因子
常见的 DUXA 抑制剂包括但不限于 Staurosporine CAS 62996-74-1、Rapamycin CAS 53123-88-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2 和 PD 98059 CAS 167869-21-8。
DUXA 抑制剂是通过各种信号途径间接导致抑制转录因子 DUXA 的化学物质。这些化合物不是 DUXA 的直接拮抗剂，而是抑制有助于 DUXA 功能状态的上游调节因子或信号通路。例如，Staurosporine 可抑制 PKC，从而阻碍 DUXA 的磷酸化，而磷酸化是其活性所必需的。雷帕霉素对 mTOR 的抑制会对促进 DUXA 活性的细胞条件产生负面影响，而 LY294002 和 Wortmannin 会降低 PI3K/AKT 信号传导，这可能会导致通过 AKT 依赖性机制对 DUXA 的调控减少。
除此之外，MEK 抑制剂（如 U0126 和 PD98059）以 MAPK 通路为靶点，而 MAPK 通路与各种转录因子的调控有关，其中可能包括 DUXA。SB203580 对 p38 MAPK 的抑制也可能通过改变转录因子在应激反应中的分布来降低 DUXA 的活性。SP600125 对 JNK 通路的抑制可能会影响应激相关转录因子的活性，从而间接影响 DUXA。PP2 对 Src 激酶的抑制可能会阻止相关信号级联的激活，从而降低 DUXA 的活性。此外，硼替佐米（Bortezomib）抑制蛋白酶体可稳定 IκB，降低 NF-κB 的活性，这可能与 DUXA 的调控作用相交叉。
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Staurosporine是一种强效激酶抑制剂，可抑制多种蛋白激酶。蛋白激酶 C (PKC) 通过磷酸化参与激活多种蛋白质，通过抑制蛋白激酶 C (PKC)，staurosporine 可以降低磷酸化，从而降低 DUXA 的活性，因为 DUXA 的功能取决于其磷酸化状态。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
雷帕霉素能特异性地与 FKBP12 结合，由此产生的复合物能抑制蛋白合成和细胞生长的关键调节因子 mTOR。由于 DUXA 是一种受细胞生长信号调控的转录因子，雷帕霉素对 mTOR 的抑制将降低有利于 DUXA 活性的细胞条件。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002是一种PI3K抑制剂，可阻断PI3K/AKT通路。由于AKT可磷酸化并调节多种转录因子的活性，因此阻断该通路可防止DUXA磷酸化与激活，从而降低其活性。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 是 MEK1/2 的抑制剂，MEK1/2 是 MAPK 通路中 ERK1/2 的上游激活剂。通过抑制这一途径，U0126 可以阻止受 MAPK 信号调控的转录因子的激活，从而有可能降低可能受这一信号级联影响的 DUXA 的活性。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059是另一种MEK抑制剂，其作用与U0126类似。它能够特异性阻断MEK的激活，从而阻止MAPK/ERK通路的激活，减少包括DUXA在内的转录因子的磷酸化与激活。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580是一种p38 MAP激酶抑制剂。这种激酶参与应激刺激和细胞因子的反应。通过抑制p38，SB203580可以减少由应激信号调节的转录因子的激活，可能包括DUXA。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin是一种强效且不可逆的PI3K抑制剂。通过抑制PI3K，它可减少AKT的激活，与LY294002类似，从而减少下游转录因子的激活，可能包括DUXA。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125是c-Jun N-末端激酶（JNK）的抑制剂，而JNK是MAPK信号传导通路的一部分。抑制JNK可以防止转录因子的磷酸化与激活，从而抑制应激反应和细胞因子信号，包括DUXA。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2是一种选择性Src家族酪氨酸激酶抑制剂。Src激酶可以激活多个下游信号通路，包括那些导致转录因子激活的信号通路。通过抑制Src激酶，PP2可以间接降低DUXA的激活。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
硼替佐米是一种蛋白酶体抑制剂，可防止NF-κB抑制剂IκB降解。通过稳定IκB，硼替佐米可以降低NF-κB的活性，从而间接降低DUXA的活性。 | ||||||