DUXA Inhibitoren
Gängige DUXA Inhibitors sind unter underem Staurosporine CAS 62996-74-1, Rapamycin CAS 53123-88-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, U-0126 CAS 109511-58-2 und PD 98059 CAS 167869-21-8.
DUXA-Inhibitoren sind Chemikalien, die indirekt über verschiedene Signalwege zur Hemmung des Transkriptionsfaktors DUXA führen. Diese Verbindungen sind keine direkten Antagonisten von DUXA, sondern hemmen vorgeschaltete Regulatoren oder Signalwege, die zum Funktionszustand von DUXA beitragen. Staurosporin zum Beispiel hemmt PKC und könnte die Phosphorylierung von DUXA verhindern, die für seine Aktivität notwendig ist. Die Hemmung von mTOR durch Rapamycin wirkt sich negativ auf die zellulären Bedingungen aus, die die Aktivität von DUXA fördern, während LY294002 und Wortmannin die PI3K/AKT-Signalübertragung verringern, was zu einer geringeren Regulierung von DUXA durch AKT-abhängige Mechanismen führen könnte.
Darüber hinaus zielen MEK-Inhibitoren wie U0126 und PD98059 auf den MAPK-Signalweg ab, der an der Regulierung verschiedener Transkriptionsfaktoren, darunter möglicherweise auch DUXA, beteiligt ist. Die Hemmung von p38 MAPK durch SB203580 könnte auch die Aktivität von DUXA verringern, indem die Landschaft der Transkriptionsfaktoren als Reaktion auf Stress verändert wird. Die Hemmung des JNK-Signalwegs durch SP600125 könnte sich auf die Aktivität stressbedingter Transkriptionsfaktoren auswirken und damit indirekt auch DUXA beeinflussen. Die Hemmung der Src-Kinase durch PP2 könnte die Aktivität von DUXA verringern, indem sie die Aktivierung der damit verbundenen Signalkaskaden verhindert. Darüber hinaus kann die Proteasom-Inhibition durch Bortezomib IκB stabilisieren und damit die NF-κB-Aktivität verringern, was sich mit der DUXA-Regulation überschneiden könnte.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Staurosporin ist ein potenter Kinasehemmer, der dafür bekannt ist, eine Vielzahl von Proteinkinasen zu hemmen. Durch die Hemmung der Proteinkinase C (PKC), die an der Aktivierung zahlreicher Proteine durch Phosphorylierung beteiligt ist, kann Staurosporin die Phosphorylierung und damit die Aktivität von DUXA verringern, da die Funktion von DUXA auf seinem Phosphorylierungszustand beruht. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin bindet spezifisch an FKBP12 und der daraus resultierende Komplex hemmt mTOR, einen wichtigen Regulator der Proteinsynthese und des Zellwachstums. Da DUXA ein Transkriptionsfaktor ist, der durch zelluläre Wachstumssignale reguliert wird, würde die Hemmung von mTOR durch Rapamycin die zellulären Bedingungen verringern, die die Aktivität von DUXA begünstigen. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor, der den PI3K/AKT-Signalweg blockiert. Da AKT die Aktivität verschiedener Transkriptionsfaktoren phosphorylieren und dadurch regulieren kann, würde eine Hemmung dieses Signalwegs wahrscheinlich die DUXA-Aktivität verringern, indem die Phosphorylierung und Aktivierung von DUXA verhindert wird. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 ist ein Inhibitor von MEK1/2, die im MAPK-Signalweg vorgeschaltete Aktivatoren von ERK1/2 sind. Durch die Hemmung dieses Signalwegs kann U0126 die Aktivierung von Transkriptionsfaktoren verhindern, die durch den MAPK-Signalweg reguliert werden, und so möglicherweise die Aktivität von DUXA verringern, die durch diese Signalkaskade beeinflusst werden kann. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 ist ein weiterer MEK-Inhibitor, der ähnlich wie U0126 wirkt. Er blockiert speziell die MEK-Aktivierung, was wiederum die Aktivierung des MAPK/ERK-Signalwegs verhindert und dadurch die Phosphorylierung und Aktivierung von Transkriptionsfaktoren, zu denen auch DUXA gehören könnte, reduziert. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 ist ein Inhibitor der p38-MAP-Kinase. Diese Kinase ist an der Reaktion auf Stressreize und Zytokine beteiligt. Durch die Hemmung von p38 könnte SB203580 die Aktivierung von Transkriptionsfaktoren verringern, die durch Stresssignale reguliert werden, möglicherweise auch DUXA. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein potenter und irreversibler Inhibitor von PI3K. Durch die Hemmung von PI3K reduziert es die AKT-Aktivierung, ähnlich wie LY294002, was zu einer verminderten Aktivierung von nachgeschalteten Transkriptionsfaktoren führt, möglicherweise auch von DUXA. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 ist ein Inhibitor der c-Jun N-terminalen Kinase (JNK), die Teil des MAPK-Signalwegs ist. Die Hemmung von JNK kann die Phosphorylierung und Aktivierung von Transkriptionsfaktoren verhindern, die auf Stress- und Zytokinsignale reagieren, zu denen auch DUXA gehören könnte. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2 ist ein selektiver Inhibitor von Tyrosinkinasen der Src-Familie. Src-Kinasen können mehrere nachgeschaltete Signalwege aktivieren, darunter auch solche, die zur Aktivierung von Transkriptionsfaktoren führen. Durch die Hemmung von Src-Kinasen könnte PP2 die DUXA-Aktivierung indirekt reduzieren. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Bortezomib ist ein Proteasom-Inhibitor, der den Abbau von IκB, einem Inhibitor von NF-κB, verhindert. Durch die Stabilisierung von IκB kann Bortezomib die NF-κB-Aktivität verringern, die an der Regulierung von Transkriptionsfaktoren beteiligt sein kann, wodurch die DUXA-Aktivität möglicherweise indirekt verringert wird. | ||||||