Dachsous Inhibitoren

Gängige Dachsous Inhibitors sind unter underem LY 294002 CAS 154447-36-6, Wnt-C59 CAS 1243243-89-1, XAV939 CAS 284028-89-3, Wortmannin CAS 19545-26-7 und SB 431542 CAS 301836-41-9.

Dachsous-Inhibitoren nutzen eine Vielzahl von biochemischen Strategien, um das funktionelle Verhalten und die Lokalisierung des Dachsous-Proteins zu verändern. LY294002 ist beispielsweise ein PI3K-Inhibitor, der den PI3K-Akt-Signalweg hemmt und dadurch die Expression von Dachsous auf der Transkriptionsebene herunterreguliert. Wortmannin, ein weiterer PI3K-Inhibitor, wirkt in ähnlicher Weise, indem er den PI3K-Akt-Signalweg unterdrückt, was sich sowohl auf die Transkription als auch auf die Stabilisierung des Proteins von dachsous auswirkt. Wnt-C59 und IWP-2 hingegen sind Porcupin-Inhibitoren, die die Sekretion von Wnt-Liganden stoppen. Dies beeinträchtigt die Interaktion zwischen Wnt, Frizzled und Dachsous, die für die Herstellung der Zellpolarität entscheidend ist.

Tankyrase-Inhibitoren wie XAV939 wirken, indem sie Axin stabilisieren. Dadurch wird der Wnt/β-Catenin-Signalweg unterbrochen, was sich auf die Lokalisierung und Funktion von Dachsous auswirkt. SP600125, ein JNK-Inhibitor, zielt auf die JNK-c-Jun-Signalachse ab und verändert die Phosphorylierung und anschließende Lokalisierung von dachsous. TGF-beta-Inhibitoren wie SB431542 wirken durch Unterdrückung der SMAD2/3-Signalübertragung und bewirken eine Verringerung der Dachsous-Expression. Kaseinkinase-Inhibitoren wie CKI-7, FGFR-Inhibitoren wie PD173074 und Myosin-II-Inhibitoren wie Blebbistatin üben ihre Wirkung über verschiedene Wege aus, die zwar nicht direkt mit Dachsous zu tun haben, aber seine Funktion und Lokalisierung indirekt über Veränderungen der Zytoskelettdynamik oder Protein-Protein-Interaktionen modulieren.