D2HGDH阻害剤
一般的なD2HGDH阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。 サクシニルアセトン CAS 51568-18-4、マロン酸ジメチル CAS 108-59-8、3-ニトロプロピオン酸 酸 CAS 504-88-1、クエン酸（無水）CAS 77-92-9、ジメチルオキサロイルグリシン（DMOG）CAS 89464-63-1などがある。
D2HGDH阻害剤は、D2HGDHを直接標的とするわけではないが、その機能に関連する経路やプロセスを調節し、それによって酵素の活性や影響に影響を与える化学物質のグループである。例えば、サクシニルアセトンはα-ケトグルタル酸依存性酵素を阻害することが知られており、α-ケトグルタル酸オクチルはその代謝と取り込みを阻害する類似物質である。TCAサイクルを掘り下げると、D2HGDHの影響を調節できる化学物質が多数あることがわかる。マロン酸ジメチル、3-ニトロピオン酸、クエン酸、マロン酸、イソクエン酸、フマル酸、イタコン酸などの化合物は、TCAサイクルの微妙なバランスを崩し、α-ケトグルタル酸レベルとそれに続くD2HGDHの作用に影響を与える。
さらに、DMOGやN-オキサリルグリシンのような特定の化学物質は、α-ケトグルタル酸依存性酵素を模倣または阻害することによって作用する。DMOGは、その作用においてHIF-1αの安定化に影響を及ぼし、細胞経路におけるこのような阻害剤の広範な意味を指し示している。同様に、シュウ酸は様々なTCAサイクル酵素を阻害することでその実力を発揮し、D2HGDHが活動する環境に影響を与える。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Succinylacetone | 51568-18-4 | sc-212963 sc-212963B | 10 mg 100 mg | $336.00 $418.00 | ||
α-ケトグルタル酸依存性酵素を妨害する。 | ||||||
Dimethyl malonate | 108-59-8 | sc-239778 sc-239778A | 250 ml 1 L | $49.00 $102.00 | 1 | |
TCAサイクルを阻害し、α-ケトグルタル酸レベルに影響を与える。 | ||||||
3-Nitropropionic acid | 504-88-1 | sc-214148 sc-214148A | 1 g 10 g | $80.00 $450.00 | ||
TCAサイクルのコハク酸デヒドロゲナーゼを阻害し、α-ケトグルタル酸に影響を与える。 | ||||||
Citric Acid, Anhydrous | 77-92-9 | sc-211113 sc-211113A sc-211113B sc-211113C sc-211113D | 500 g 1 kg 5 kg 10 kg 25 kg | $49.00 $108.00 $142.00 $243.00 $586.00 | 1 | |
TCAサイクルの構成成分で、過剰になるとα-ケトグルタル酸などの中間体のバランスに影響を与える。 | ||||||
Dimethyloxaloylglycine (DMOG) | 89464-63-1 | sc-200755 sc-200755A sc-200755B sc-200755C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $82.00 $295.00 $367.00 $764.00 | 25 | |
α-ケトグルタル酸依存性酵素であるプロリルヒドロキシラーゼを阻害し、HIF-1αの安定化に影響を及ぼす。 | ||||||
Fumaric acid | 110-17-8 | sc-250031 sc-250031A sc-250031B sc-250031C | 25 g 100 g 500 g 2.5 kg | $42.00 $56.00 $112.00 $224.00 | ||
TCAサイクルの構成成分で、α-ケトグルタル酸のような中間体のバランスを崩す可能性がある。 | ||||||