CRM1 アクチベーター

一般的なCRM1活性化剤としては、アクチノマイシンD CAS 50-76-0、カンプトテシンCAS 7689-03-4、ヒドロキシ尿素CAS 127-07-1、ドキソルビシンCAS 23214-92-8、フルオロウラシルCAS 51-21-8が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

CRM1はExportin 1（XPO1）としても知られ、タンパク質やRNAの核細胞質内輸送に重要な役割を果たすタンパク質である。カリオフェリンファミリーの一員であり、多くのタンパク質に見られる核外輸送シグナル（NES）の受容体として特異的に機能する。CRM1はこれらのNESモチーフを認識し、RanGTPの助けを借りて、核から細胞質への輸送を促進する。核と細胞質間の分子の適切なシャトリングは、タンパク質の局在を制御し、遺伝子発現を調節し、細胞の恒常性を維持するために極めて重要である。この輸送プロセスにおけるCRM1の役割は、様々な細胞内プロセスにおけるCRM1の重要性を強調している。

CRM1アクチベーターは、CRM1タンパク質の活性や発現を増強または刺激する分子のカテゴリーを示す。CRM1の機能を促進することにより、これらの活性化因子は、特定のカーゴタンパク質の核細胞質輸送を増幅し、核と細胞質間のタンパク質分布の細胞内景観を効果的に再構築することができる。CRM1活性化因子は、NESモチーフに対するタンパク質の親和性を高めるか、あるいはCRM1とRanGTPの相互作用を調節することにより、より効率的な輸送プロセスを保証する。