CMBL阻害剤
一般的なCMBL阻害剤としては、イマチニブCAS 152459-95-5、ソラフェニブCAS 284461-73-0、タモキシフェンCAS 10540-29-1、MDV3100 CAS 915087-33-1、エルロチニブ、遊離塩基CAS 183321-74-6が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
CMBL阻害剤（カルボキシメチレンブテノリダーゼ阻害剤）は、CMBLとしても知られるカルボキシメチレンブテノリダーゼ酵素の活性を調節するように設計された化合物の一群に属する。カルボキシメチレンブテノリダーゼ酵素は、ヒトの体内の様々な生化学的プロセス、特に異種生体物質、薬物、特定の内因性基質の代謝において重要な役割を果たしている。CMBLは様々な組織や臓器に存在するセリンヒドロラーゼ酵素で、肝臓と腎臓での発現が顕著である。
CMBLの主な機能は、カルボキシメチレンブテノリダーゼ基質の加水分解に関与することであり、これにはプロドラッグのような化合物や内因性分子が含まれる。これらの基質は、本来の形では不活性であったり、生物学的利用能が低かったりすることが多く、薬理学的に活性になったり、体内に吸収されやすくなったりするためには、CMBLによる酵素的変換が必要である。そのため、CMBL阻害剤は、酵素の活性部位に結合するか、酵素の発現を調節して基質の加水分解を低下させることにより、この酵素活性を阻害するように設計されている。CMBLを阻害することで、これらの化合物は、様々な薬物や生体外物質のバイオアベイラビリティや薬物動態に影響を与え、その有効性や安全性プロファイルに影響を及ぼす可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
イマチニブは、BCR-ABL融合タンパク質を標的とするチロシンキナーゼ阻害剤であり、その活性を阻害し、下流のシグナル伝達分子のリン酸化を遮断することで、慢性骨髄性白血病における細胞増殖を阻害します。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
ソラフェニブはRAFキナーゼとVEGFRを標的とするマルチキナーゼ阻害剤で、肝細胞癌を含む様々な癌において血管新生を抑制し、細胞増殖を阻害する。 | ||||||
Tamoxifen | 10540-29-1 | sc-208414 | 2.5 g | $256.00 | 18 | |
タモキシフェンは、選択的エストロゲン受容体モジュレーター（SERM）であり、エストロゲンと競合して乳房組織のエストロゲン受容体に結合し、エストロゲンの作用を阻害し、エストロゲン受容体陽性乳がん細胞の増殖を抑制します。 | ||||||
MDV3100 | 915087-33-1 | sc-364354 sc-364354A | 5 mg 50 mg | $240.00 $1030.00 | 7 | |
エンザルタミドはアンドロゲン受容体阻害剤であり、アンドロゲン受容体に結合して核への移行を阻害し、前立腺がんの増殖に関与する遺伝子の転写を阻害します。 | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
エルロチニブは、上皮成長因子受容体（EGFR）キナーゼドメインへの結合においてATPと競合するEGFR阻害剤であり、下流のシグナル伝達経路を遮断し、肺がんや膵臓がんにおける細胞増殖を阻害します。 | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | $128.00 $638.00 | 7 | |
エベロリムスはmTOR阻害剤であり、mTOR経路を遮断することで、進行性腎細胞がんや膵神経内分泌腫瘍を含む様々な癌において、タンパク質合成を減らし、細胞増殖を阻害します。 | ||||||
ABT-199 | 1257044-40-8 | sc-472284 sc-472284A sc-472284B sc-472284C sc-472284D | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg 3 g | $116.00 $330.00 $510.00 $816.00 $1632.00 | 10 | |
VenetoclaxはBCL-2阻害剤で、抗アポトーシス蛋白であるBCL-2に結合し、その機能を阻害し、BCL-2を過剰発現している慢性リンパ性白血病細胞のアポトーシスを促進する。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
ダサチニブは、BCR-ABL、Srcファミリーキナーゼなどを標的とするマルチキナーゼ阻害剤であり、慢性骨髄性白血病およびフィラデルフィア染色体陽性急性リンパ性白血病における細胞増殖を阻害します。 | ||||||
Olaparib | 763113-22-0 | sc-302017 sc-302017A sc-302017B | 250 mg 500 mg 1 g | $206.00 $299.00 $485.00 | 10 | |
オラパリブはポリ（ADP-リボース）ポリメラーゼ（PARP）阻害剤で、DNA損傷部位にPARP酵素を捕捉し、BRCA変異癌細胞のDNA修復を阻害して選択的に死滅させる。 | ||||||
Abemaciclib | 1231929-97-7 | sc-507342 | 10 mg | $110.00 | ||
アベマシクリブは、サイクリン依存性キナーゼ（CDK）4および6の阻害剤であり、CDK4およびCDK6の活性を阻害することで細胞周期の進行を妨げ、乳がん細胞の増殖を停止させ、増殖を減少させます。 | ||||||