CMBL Inhibitoren
Gängige CMBL Inhibitors sind unter underem Imatinib CAS 152459-95-5, Sorafenib CAS 284461-73-0, Tamoxifen CAS 10540-29-1, MDV3100 CAS 915087-33-1 und Erlotinib, Free Base CAS 183321-74-6.
CMBL-Inhibitoren oder Carboxymethylenbutenolidase-Inhibitoren gehören zu einer Klasse von chemischen Verbindungen, die die Aktivität des Enzyms Carboxymethylenbutenolidase, auch CMBL genannt, modulieren. Das Enzym Carboxymethylenbutenolidase spielt eine entscheidende Rolle bei verschiedenen biochemischen Prozessen im menschlichen Körper, insbesondere beim Stoffwechsel von Xenobiotika, Medikamenten und bestimmten endogenen Substraten. CMBL ist ein Serinhydrolase-Enzym, das in verschiedenen Geweben und Organen vorkommt, wobei es vor allem in der Leber und der Niere vorkommt.
Die Hauptfunktion von CMBL ist die Hydrolyse von Carboxymethylenbutenolidase-Substraten, zu denen Verbindungen wie Prodrugs und endogene Moleküle gehören. Diese Substrate sind in ihrer nativen Form oft inaktiv oder weniger bioverfügbar und bedürfen der enzymatischen Umwandlung durch CMBL, um pharmakologisch aktiv zu werden oder leichter vom Körper aufgenommen werden zu können. Folglich sind CMBL-Inhibitoren so konzipiert, dass sie in diese enzymatische Aktivität eingreifen, entweder durch Bindung an das aktive Zentrum des Enzyms oder durch Modulation seiner Expression, was zu einer Verringerung der Substrathydrolyse führt. Durch die Hemmung von CMBL können sich diese Verbindungen auf die Bioverfügbarkeit und Pharmakokinetik verschiedener Arzneimittel und Xenobiotika auswirken und deren Wirksamkeits- und Sicherheitsprofil beeinträchtigen.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
Imatinib ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor, der auf das BCR-ABL-Fusionsprotein abzielt, dessen Aktivität hemmt und die Phosphorylierung nachgeschalteter Signalmoleküle blockiert, wodurch die Zellproliferation bei chronischer myeloischer Leukämie gehemmt wird. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Sorafenib ist ein Multi-Kinase-Inhibitor, der auf RAF-Kinasen und VEGFR abzielt, die Angiogenese reduziert und das Zellwachstum bei verschiedenen Krebsarten, einschließlich des hepatozellulären Karzinoms, hemmt. | ||||||
Tamoxifen | 10540-29-1 | sc-208414 | 2.5 g | $256.00 | 18 | |
Tamoxifen ist ein selektiver Östrogenrezeptor-Modulator (SERM), der mit Östrogen um die Bindung an Östrogenrezeptoren im Brustgewebe konkurriert, wodurch die Wirkung von Östrogen blockiert und das Wachstum von Östrogenrezeptor-positiven Brustkrebszellen gehemmt wird. | ||||||
MDV3100 | 915087-33-1 | sc-364354 sc-364354A | 5 mg 50 mg | $240.00 $1030.00 | 7 | |
Enzalutamid ist ein Androgenrezeptor-Inhibitor, der an den Androgenrezeptor bindet, seine Translokation in den Zellkern blockiert und die Transkription von Genen hemmt, die am Wachstum von Prostatakrebs beteiligt sind. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
Erlotinib ist ein Inhibitor des epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptors (EGFR), der mit ATP um die Bindung an die EGFR-Kinasedomäne konkurriert, nachgeschaltete Signalwege blockiert und die Zellproliferation bei Lungen- und Bauchspeicheldrüsenkrebs hemmt. | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | $128.00 $638.00 | 7 | |
Everolimus ist ein mTOR-Inhibitor, der den mTOR-Signalweg blockiert, die Proteinsynthese reduziert und die Zellproliferation bei verschiedenen Krebsarten hemmt, darunter fortgeschrittenes Nierenzellkarzinom und neuroendokrine Tumoren der Bauchspeicheldrüse. | ||||||
ABT-199 | 1257044-40-8 | sc-472284 sc-472284A sc-472284B sc-472284C sc-472284D | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg 3 g | $116.00 $330.00 $510.00 $816.00 $1632.00 | 10 | |
Venetoclax ist ein BCL-2-Inhibitor, der sich an das anti-apoptotische Protein BCL-2 bindet, seine Funktion stört und die Apoptose in chronischen lymphatischen Leukämiezellen, die BCL-2 überexprimieren, fördert. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Dasatinib ist ein Multi-Kinase-Inhibitor, der auf BCR-ABL, Kinasen der Src-Familie und andere abzielt und die Proliferation von Zellen bei chronischer myeloischer Leukämie und Philadelphia-Chromosom-positiver akuter lymphoblastischer Leukämie hemmt. | ||||||
Olaparib | 763113-22-0 | sc-302017 sc-302017A sc-302017B | 250 mg 500 mg 1 g | $206.00 $299.00 $485.00 | 10 | |
Olaparib ist ein Poly(ADP-Ribose)-Polymerase-(PARP)-Inhibitor, der PARP-Enzyme an DNA-Schadstellen abfängt, die DNA-Reparatur in BRCA-mutierten Krebszellen blockiert und zu deren selektivem Tod führt. | ||||||
Abemaciclib | 1231929-97-7 | sc-507342 | 10 mg | $110.00 | ||
Abemaciclib ist ein Cyclin-abhängiger Kinase (CDK)-4- und -6-Inhibitor, der die Progression des Zellzyklus blockiert, indem er die Aktivität von CDK4 und CDK6 hemmt, was zu einem Stillstand des Zellzyklus und einer verringerten Proliferation bei Brustkrebs führt. | ||||||