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Tamoxifen dient als selektiver Östrogen-Response-Modifier (SERM) und bietet einen nuancierten Mechanismus zur Modulation der Östrogenrezeptoraktivität. Seine Rolle erstreckt sich auf die Hemmung der Proteinkinase C (PKC), eines zentralen Enzyms in Zellsignalwegen, die das Zellwachstum und die Zelldifferenzierung beeinflussen, was sein Potenzial für die Forschung im Bereich der Zellregulierung und Signaltransduktion verdeutlicht. Darüber hinaus besitzt Tamoxifen antiangiogene Eigenschaften, indem es die Entwicklung neuer Blutgefäße verhindert, was bei der Erforschung von Tumorwachstum und Metastasierung von Bedeutung ist. Durch metabolische Umwandlung durch die Cytochrom-P450-Isoformen CYP2D6 und CYP3A4 wird Tamoxifen in seine aktiven Metaboliten, 4-Hydroxytamoxifen (4-OHT) und Endoxifen, umgewandelt, die für seinen Wirkmechanismus von zentraler Bedeutung sind. Diese Umwandlung unterstreicht die Bedeutung der Stoffwechselwege für die Modulation der Aktivität von Wirkstoffen. Im Zusammenhang mit der Brustkrebsforschung unterstreicht die Fähigkeit von Tamoxifen, durch seine PAX2-Abhängigkeit als Gen-Repressor gegen ERBB2 zu wirken, sein Potenzial für Genexpressionsstudien und die Erforschung genetischer Regulationsmechanismen. Die Wirksamkeit von Tamoxifen bei der Blockierung der durch Östradiol stimulierten VEGF-Produktion in Brusttumorzellen unterstreicht seine Rolle bei der Erforschung hormonbedingter Prozesse in der Onkogenese. Darüber hinaus stellt die von Tamoxifen ausgelöste Apoptose in menschlichen malignen Gliomzelllinien ein Modell zur Untersuchung der Mechanismen des programmierten Zelltods dar. Als Aktivator sowohl des Östrogenrezeptors alpha (ER alpha) als auch des Östrogenrezeptors beta (ER beta) erleichtert Tamoxifen die Erforschung der Östrogenrezeptor-Signalwege und trägt damit wesentlich zum breiteren Verständnis der zellulären Reaktionen auf hormonelle Stimulation bei.
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Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
Tamoxifen, 2.5 g | sc-208414 | 2.5 g | $256.00 |