Date published: 2025-9-27

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Olaparib (CAS 763113-22-0)

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Alternative Namen:
Olaparib also known as 1-(Cyclopropylcarbonyl)-4-[5-[(3,4-dihydro-4-oxo-1-phthalazinyl)methyl]-2-fluorobenzoyl]piperazine; 4-[[3-[[4-(Cyclopropylcarbonyl)-1-piperazinyl]carbonyl]-4-fluorophenyl]methyl]-1(2H)-phthalazinone; AZD 2281; KU 0059436; KU 59436; 1-(Cyclopropylcarbonyl)-4-[5-[(3,4-dihydro-4-oxo-1-phthalazinyl)methyl]-2-fluorobenzoyl]piperazine
Anwendungen:
Olaparib ist ein wirksamer Inhibitor sowohl von PARP-1 als auch von PARP-2 und ist aufgrund der Unterdrückung der Basen-Exzisionsreparatur durch PARP-Inhibition sehr empfindlich gegenüber KB2P-Zellen
CAS Nummer:
763113-22-0
Reinheit:
>99%
Molekulargewicht:
434.47
Summenformel:
C24H23FN4O3
Ergänzende Informationen:
Dieses Produkt wird als Gefahrgut eingestuft und unterliegt möglicherweise zusätzlichen Versandkosten.
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

Direktverknüpfungen

Olaparib ist ein potenter Inhibitor von sowohl PARP-1 als auch PARP-2, mit IC50 = 5 nM bzw. 1 nM. Olaparib ist aufgrund der Suppression der Basenexzisionsreparatur durch PARP Inhibition hochsensitiv für KB2P Zellen. Dies kann dazu führen, dass während der DNA Replikation Einzelstrangbrüche zu Doppelstrangbrüchen werden. Dementsprechend beeinflusst Olaparib die Aktivierung von BRCA2-abhängigen Rekombinationspathways. Olaparib hat sich als wirksam bei der Abtötung von ATM-defizienten lymphoiden Tumorzellen in vitro und in vivo erwiesen.


Olaparib (CAS 763113-22-0) Literaturhinweise

  1. Stereospezifisches PARP-Trapping durch BMN 673 und Vergleich mit Olaparib und Rucaparib.  |  Murai, J., et al. 2014. Mol Cancer Ther. 13: 433-43. PMID: 24356813
  2. Der PARP-Inhibitor AZD2281 (Olaparib) induziert die Autophagie/Mitophagie in BRCA1- und BRCA2-mutierten Brustkrebszellen.  |  Arun, B., et al. 2015. Int J Oncol. 47: 262-8. PMID: 25975349
  3. Olaparib-Erhaltung bei BRCA-mutiertem metastasiertem Bauchspeicheldrüsenkrebs in der Keimbahn.  |  Golan, T., et al. 2019. N Engl J Med. 381: 317-327. PMID: 31157963
  4. Olaparib unterdrückt die Rekrutierung von MDSC über die SDF1α/CXCR4-Achse, um die Anti-Tumor-Wirksamkeit von CAR-T-Zellen bei Brustkrebs in Mäusen zu verbessern.  |  Sun, R., et al. 2021. Mol Ther. 29: 60-74. PMID: 33010818
  5. Olaparib-induzierte Apoptose durch den EBNA1-ATR-p38 MAPK-Signalweg in Epstein-Barr Virus-positiven Magenkrebszellen.  |  Moon, SH., et al. 2022. Anticancer Res. 42: 555-563. PMID: 34969765
  6. Olaparib als Erhaltungstherapie bei Patienten mit chemosensitivem kleinzelligem Lungenkrebs (STOMP): Eine randomisierte, doppelblinde, placebokontrollierte Phase-II-Studie.  |  Woll, P., et al. 2022. Lung Cancer. 171: 26-33. PMID: 35872530

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