CatSperδ Ativadores

Os activadores CatSperδ comuns incluem, entre outros, a progesterona CAS 57-83-0, o ácido niflúmico CAS 4394-00-7, a 4-aminopiridina CAS 504-24-5, a capsaicina CAS 404-86-4 e o HC 067047 CAS 883031-03-6.

Os activadores CatSperδ pertencem a uma categoria de nicho de agentes químicos que visam especificamente a proteína CatSperδ, um componente essencial do complexo CatSper (canais catiónicos do esperma). O próprio complexo CatSper é um conjunto heterotetramérico de canais iónicos predominantemente expressos nos espermatozóides de muitos animais, incluindo os humanos. Estes canais são conhecidos por serem altamente selectivos para iões de cálcio e fazem parte integrante do processo fisiológico de motilidade dos espermatozóides, que é fundamental para o bom funcionamento dos gâmetas masculinos. A subunidade δ do CatSper, embora não forme o poro condutor de iões em si, é crucial para a montagem e funcionamento adequados do complexo de canais. Os activadores do CatSperδ interagem com esta subunidade, influenciando a atividade do canal CatSper, afectando subsequentemente o influxo de cálcio para as células espermáticas.

A natureza química dos activadores CatSperδ é diversa, com várias moléculas a mostrarem a capacidade de melhorar a função do complexo CatSper. A especificidade dos activadores CatSperδ significa que interagem seletivamente com a subunidade δ, modulando a atividade dos canais CatSper de forma a alterar os níveis de cálcio intracelular nas células espermáticas. Esta modulação é conseguida através de mecanismos directos ou indirectos que podem levar a alterações nas propriedades biofísicas do canal, como a cinética de ativação, a dependência da voltagem ou a duração da abertura do canal. As interacções moleculares exactas e os locais de ligação destes activadores na subunidade δ são um tema de investigação em curso.