CaBP7 Inhibitoren

Gängige CaBP7 Inhibitors sind unter underem Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Brefeldin A CAS 20350-15-6, Nocodazole CAS 31430-18-9 und Latrunculin A, Latrunculia magnifica CAS 76343-93-6.

CaBP7 ist ein kalziumbindendes Protein, das den Golgi-zu-Plasmamembran-Handel negativ reguliert, indem es mit PI4KB interagiert und dessen Aktivität hemmt. Zur Hemmung von CaBP7 können verschiedene Chemikalien eingesetzt werden. Wortmannin bindet irreversibel an das aktive Zentrum von PI4KB, verhindert dessen Aktivität und hemmt die Funktion von CaBP7. LY 294002 ist ein selektiver Inhibitor von PI3K, einem nachgeschalteten Effektor von PI4KB, der CaBP7 indirekt hemmt, indem er mit ATP um die ATP-Bindungsstelle von PI3K konkurriert. Brefeldin A und Nocodazol stören den Golgi-Apparat und den Vesikeltransport und hemmen CaBP7 indirekt, indem sie den gesamten Transportweg stören. Latrunculin A, Latrunculia magnifica hemmt die Aktinpolymerisation, wodurch das Aktinzytoskelett und der Vesikeltransport gestört werden. BAPTA/AM und Thapsigargin senken den intrazellulären Kalziumspiegel und hemmen damit indirekt CaBP7, das für seine Aktivität eine Kalziumbindung benötigt. U-73122 hemmt Phospholipase C und damit indirekt CaBP7, das durch Kalzium-Signale reguliert wird. 2-APB und EGTA senken den extrazellulären bzw. intrazellulären Kalziumspiegel und hemmen damit indirekt CaBP7. Cyclopiazonsäure hemmt die SERCA-Pumpe, wodurch die intrazellulären Kalziumspeicher geleert und CaBP7 gehemmt wird. Tunicamycin stört die Faltung und den Transport von Proteinen und hemmt damit indirekt CaBP7 beim Transport von Golgi zur Plasmamembran.

Die als CaBP7-Inhibitoren bekannte Klasse von Chemikalien zielt auf die Regulierung des Golgi-zu-Plasmamembran-Transports ab, indem sie die Interaktion zwischen CaBP7 und PI4KB stört. Diese Inhibitoren wirken über verschiedene Mechanismen, darunter die direkte Hemmung der PI4KB-Aktivität, die Unterbrechung von Vesikeltransportwegen, die Modulation von Kalziumsignalen und die Störung von Proteinfaltung und -transportprozessen. Wortmannin und LY 294002 zielen direkt auf PI4KB ab, verhindern dessen Aktivität und hemmen anschließend die Funktion von CaBP7. Brefeldin A und Nocodazol stören den gesamten Transportweg von Golgi zur Plasmamembran und hemmen CaBP7 indirekt, indem sie die Interaktion zwischen CaBP7 und PI4KB verhindern. Latrunculin A, Latrunculia magnifica unterbricht die Aktinpolymerisation, was zur Hemmung des Vesikeltransports führt und indirekt CaBP7 hemmt. BAPTA/AM, Thapsigargin, U-73122, 2-APB, EGTA, Cyclopiazonsäure und Tunicamycin greifen in die Kalzium-Signalübertragung oder in die Prozesse der Proteinfaltung bzw. des Protein-Traffickings ein und hemmen so indirekt CaBP7, indem sie die für seine Funktion erforderlichen zellulären Prozesse stören. Insgesamt bieten diese CaBP7-Inhibitoren wertvolle Instrumente zur Untersuchung der Regulierung des Transports von Golgi- zur Plasmamembran und der Rolle von CaBP7 in diesem Prozess.