L'attività funzionale di C9orf153 è regolata in modo intricato da una rete di vie di segnalazione e di modifiche post-traslazionali, e la sua inibizione può essere ottenuta attraverso diversi meccanismi biochimici. Uno di questi meccanismi prevede l'ostruzione della fosforilazione mediata da chinasi, fondamentale per l'attivazione di C9orf153. Alcuni inibitori agiscono direttamente su queste chinasi, impedendo gli eventi di fosforilazione necessari al funzionamento ottimale di C9orf153. Questo blocco della fosforilazione riduce efficacemente l'attività di C9orf153. Analogamente, l'inibizione di specifiche chinasi lipidiche che modulano i segnali a monte può portare a una diminuzione a valle dell'attività funzionale di C9orf153. Bloccando l'attività di queste chinasi lipidiche, i processi di trasduzione del segnale che contribuiscono alla regolazione di C9orf153 vengono interrotti, culminando nella riduzione del suo stato funzionale. Inoltre, il targeting di vie regolatorie chiave che coinvolgono proteine attivate dallo stress può indirettamente mitigare l'attività di C9orf153 impedendo fosforilazioni regolatorie essenziali.
Inoltre, alcuni inibitori esercitano i loro effetti impedendo il turnover proteolitico delle proteine regolatrici che interagiscono con C9orf153 o ne regolano la funzione. L'inibizione del proteasoma provoca l'accumulo di proteine che altrimenti verrebbero degradate, determinando un'inibizione indiretta dell'attività di C9orf153 attraverso la perturbazione dei normali meccanismi di regolazione. Altri composti interferiscono con i modelli di acetilazione cellulare, modificando così l'espressione genica e potenzialmente alterando i livelli o l'attività delle proteine che interagiscono con C9orf153. Anche l'inibizione dell'attività delle chinasi svolge un ruolo fondamentale, in quanto il bersaglio selettivo delle tirosin-chinasi coinvolte nella fosforilazione dei substrati che regolano C9orf153 porta a una diminuzione della sua attività funzionale.
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Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporina è un potente inibitore delle protein-chinasi che ha come bersaglio varie chinasi, comprese quelle che fosforilano C9orf153. Inibendo queste chinasi, la staurosporina impedirebbe la fosforilazione di C9orf153, che è fondamentale per la sua attivazione, con conseguente diminuzione dell'attività funzionale di C9orf153. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002 è un inibitore selettivo delle fosfoinositide 3-chinasi (PI3K), che sono regolatori a monte di molteplici vie di segnalazione, comprese quelle che coinvolgono C9orf153. L'inibizione di PI3K interrompe l'attività degli effettori a valle che potrebbero modulare la funzione di C9orf153, portando a una diminuzione indiretta della sua attività funzionale. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 è un inibitore specifico di MEK1/2, enzimi chiave della via MAPK/ERK. Il percorso MAPK/ERK può fosforilare substrati che interagiscono con C9orf153 o lo regolano. Inibendo MEK1/2, U0126 ostacolerebbe gli eventi di fosforilazione necessari per la corretta funzionalità di C9orf153, inibendone così indirettamente l'attività. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina si lega a FKBP12 e insieme inibiscono mTOR (mammalian target of rapamycin), che è un regolatore centrale della crescita e della proliferazione cellulare. La segnalazione di mTOR può regolare la sintesi e il turnover di proteine tra cui C9orf153. L'inibizione di mTOR da parte della rapamicina può portare a una riduzione dei livelli o dell'attività di C9orf153, contribuendo alla sua inibizione funzionale. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059 è un inibitore selettivo di MEK, che è coinvolto nel percorso MAPK/ERK. Questo percorso può modulare varie proteine, tra cui C9orf153. Inibendo MEK, PD 98059 potrebbe ridurre l'attività di C9orf153 impedendo gli eventi di fosforilazione necessari. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB 203580 è un inibitore selettivo di p38 MAPK, un attore chiave nelle vie MAPK attivate dallo stress. p38 MAPK può modulare l'attività di varie proteine e la sua inibizione da parte di SB 203580 potrebbe portare a una riduzione degli eventi di fosforilazione regolatoria su proteine come C9orf153, inibendone indirettamente l'attività. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 è un inibitore della c-Jun N-terminal kinase (JNK), implicata nel controllo di numerosi processi cellulari. L'attività di JNK può portare alla fosforilazione di substrati che possono regolare C9orf153. L'inibizione di JNK con SP600125 potrebbe quindi impedire la fosforilazione necessaria per il funzionamento ottimale di C9orf153, portando a un'inibizione della sua attività. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un potente inibitore di PI3K, che è coinvolto in molteplici vie di segnalazione, comprese quelle che potrebbero regolare C9orf153. Inibendo la PI3K, la wortmannina interrompe l'attività delle molecole di segnalazione a valle che potrebbero influenzare la funzione di C9orf153, determinandone una diminuzione dell'attività. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Il bortezomib è un inibitore del proteasoma che impedisce la degradazione delle proteine ubiquitinate. Inibendo il proteasoma, il bortezomib potrebbe portare all'accumulo di proteine regolatrici che vengono ubiquitinate per essere degradate. Questo accumulo potrebbe inibire indirettamente l'attività di C9orf153 interrompendo i normali processi di regolazione in cui C9orf153 è coinvolto. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Il Dasatinib è un inibitore della tirosin-chinasi che ha come bersaglio le chinasi della famiglia BCR-ABL e Src. Queste chinasi possono fosforilare le proteine che interagiscono con il C9orf153 o lo regolano. L'inibizione di queste chinasi da parte di dasatinib potrebbe portare a una diminuzione degli eventi di fosforilazione necessari per l'attività di C9orf153, inibendo così indirettamente la sua attività funzionale. |