C16orf78 アクチベーター

一般的なC16orf78活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、U-0126 CAS 109511-58-2、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、SB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。

フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼに直接関与し、それによってcAMPレベルを上昇させ、PKAのリン酸化活性へとカスケードし、最終的にC16orf78を活性化する可能性がある。イオノマイシンは、そのカルシウムイオノフォア特性により、細胞内カルシウムを上昇させ、C16orf78の機能に影響を与えると思われるカルシウム依存性キナーゼの触媒として働く。並行して、2-APBはIP3レセプターを調節することによって作用し、細胞内のカルシウム動態にも影響を与え、ひいてはC16orf78のシグナル伝達経路にも影響を与える。

U0126やPD98059のようなMEK阻害剤は、ERKのリン酸化を阻害し、細胞の転写機構をC16orf78のアップレギュレーションに向かわせる。一方、SB 203580によるp38 MAPKの阻害とLY294002によるPI3Kシグナルの遮断は、C16orf78の発現と活性に関連する制御パターンを変化させる。ラパマイシンは、そのmTOR阻害作用により、C16orf78を含むタンパク質の翻訳を促進し、一方、PMAによるプロテインキナーゼCの活性化は、C16orf78の発現を直接上昇させる転写因子をリン酸化する可能性がある。HDAC阻害剤であるトリコスタチンAは、クロマチンランドスケープを再構築し、C16orf78の転写を増加させる。さらに、KN-93によるCaMキナーゼIIの阻害とタプシガルギンによるSERCAの阻害は、C16orf78の発現調節に不可欠なリン酸化状態とカルシウム貯蔵のシフトを引き起こす可能性がある。