ATHL1阻害剤
一般的なATHL1阻害剤としては、アロプリノールCAS 315-30-0、メトトレキサートCAS 59-05-2、ミコフェノール酸CAS 24280-93-1、リバビリンCAS 36791-04-5、6-メルカプトプリンCAS 50-44-2が挙げられるが、これらに限定されない。
ATHL1阻害剤は、プリン代謝経路内の様々なメカニズムを通じて効果を発揮する化学物質であり、それぞれがATHL1活性を間接的に阻害する。アロプリノールとフェブキソスタットはいずれもキサンチンオキシダーゼ阻害剤であり、プリン代謝産物の蓄積をもたらす。このキサンチンオキシダーゼ阻害剤は、ATHL1が作用する基質や中間体のレベルを上昇させることにより、ATHL1のフィードバック阻害を引き起こす可能性がある。メトトレキサートとスルファサラジンはともにプリンヌクレオチドとピリミジンヌクレオチドの合成を阻害する。その結果、これらの分子の利用可能性が低下すると、ATHL1の作用に必要な基質が不足するため、ATHL1を間接的に阻害する可能性がある。
ミコフェノール酸、リバビリン、チアゾフリン、MIZORIBINEはイノシン一リン酸デヒドロゲナーゼ阻害剤として作用し、その結果グアノシンヌクレオチドの産生が減少する。その結果、ATHL1のプリン関連機能の基質が枯渇し、間接的に活性が低下する。6-メルカプトプリン、6-チオグアニン、メルカプトプリンリボシドのようなプリンアナログは、ATHL1の天然基質を模倣し、酵素を競合的に阻害し、その機能を低下させる。6-メルカプトプリンのプロドラッグであるアザチオプリンも同様に、代謝時にプリン合成を阻害し、ATHL1活性を低下させる可能性がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Allopurinol | 315-30-0 | sc-207272 | 25 g | $128.00 | ||
アロプリノールはキサンチンオキシダーゼ阻害剤であり、尿酸の産生を減少させる。 ATHL1はプリン代謝に関与しており、アロプリノールによるキサンチンオキシダーゼの阻害はプリン前駆体の蓄積につながる可能性がある。プリン前駆体の過剰な蓄積により、フィードバック阻害によってATHL1が阻害される可能性がある。 | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
メトトレキサートはジヒドロ葉酸還元酵素阻害剤であり、プリン合成を減少させます。 ATHL1はプリン代謝に関連しているため、プリン合成の減少は、ATHL1が利用できる基質を減少させ、間接的にその活性を阻害します。 | ||||||
Mycophenolic acid | 24280-93-1 | sc-200110 sc-200110A | 100 mg 500 mg | $68.00 $261.00 | 8 | |
ミコフェノール酸はイノシン一リン酸脱水素酵素阻害剤であり、グアノシンヌクレオチドを枯渇させます。 ATHL1はヌクレオチドプロセスに関連しているため、グアノシン基質の利用可能性が低下することで阻害される可能性があります。 | ||||||
Ribavirin | 36791-04-5 | sc-203238 sc-203238A sc-203238B | 10 mg 100 mg 5 g | $62.00 $108.00 $210.00 | 1 | |
リバビリンはヌクレオシド類似体であり、イノシン一リン酸脱水素酵素を阻害することで、グアニンヌクレオチドのプールを減少させることができます。この減少により、基質の利用可能性が低下し、ATHL1が阻害される可能性があります。 | ||||||
6-Mercaptopurine | 50-44-2 | sc-361087 sc-361087A | 50 mg 100 mg | $71.00 $102.00 | ||
6-メルカプトプリンはプリン類似体であり、プリン合成経路のいくつかの酵素を阻害します。プリン基質を模倣することで、ATHL1を直接的に天然の基質と競合し、阻害することができます。 | ||||||
6-Thioguanine | 154-42-7 | sc-205587 sc-205587A | 250 mg 500 mg | $41.00 $53.00 | 3 | |
6-メルカプトプリンと同様に、6-チオグアニンはプリン合成酵素を阻害するプリン類似体です。基質と結合するのを競合することでATHL1を阻害し、酵素の機能活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Azathioprine | 446-86-6 | sc-210853D sc-210853 sc-210853A sc-210853B sc-210853C | 500 mg 1 g 2 g 5 g 10 g | $199.00 $173.00 $342.00 $495.00 $690.00 | 1 | |
アザチオプリンは体内で6-メルカプトプリンに代謝され、プリン合成を阻害します。この阻害により、特定の基質の利用可能性が低下し、ATHL1の機能が低下する可能性があります。 | ||||||
Febuxostat | 144060-53-7 | sc-207680 | 10 mg | $168.00 | 3 | |
Febuxostatは選択的キサンチンオキシダーゼ阻害剤であり、尿酸合成を減少させることで、上流のプリン代謝物の蓄積につながります。これにより、ATHL1のフィードバック阻害が起こります。 | ||||||
Tiazofurin | 60084-10-8 | sc-475805 | 5 mg | $440.00 | ||
チアゾフリンは、IMPデヒドロゲナーゼ阻害剤であり、グアニンヌクレオチドプールの減少を引き起こす可能性があります。グアニンヌクレオチドの可用性が低下することにより、ヌクレオチド代謝に関与する ATHL1 の活性が間接的に阻害される可能性があります。 | ||||||
Mizoribine | 50924-49-7 | sc-359617 sc-359617A | 10 mg 25 mg | $107.00 $224.00 | ||
ミゾリビンはイノシン一リン酸デヒドロゲナーゼを阻害し、グアノシンヌクレオチドレベルを低下させる。グアノシンの利用可能性の低下は、間接的にATHL1の機能的活性を阻害する可能性がある。 | ||||||