Apg-1激活剂

常见的 Apg-1 激活剂包括但不限于雷帕霉素 CAS 53123-88-9、托林 1 CAS 1222998-36-8、爱卡 CAS 2627-69-2、1,1-二甲基双胍盐酸盐 CAS 1115-70-4 和白藜芦醇 CAS 501-36-0。

ULK1（在某些生物体内也称为 Apg-1）是启动自噬过程的一个关键激酶，自噬是一种降解和回收细胞内成分的细胞过程。自噬是一个受到高度调控的过程，可对细胞压力、营养饥饿和其他刺激做出反应。ULK1 受各种上游信号（主要是细胞的营养供应和能量状态）的调控。在营养丰富的条件下，哺乳动物雷帕霉素靶标（mTOR）复合体 1（mTORC1）会抑制 ULK1，从而抑制自噬。相反，在营养饥饿或压力条件下，mTORC1 活性降低，导致 ULK1 激活。

调节 ULK1 活性的化学物质主要通过影响其上游调节因子来实现。例如，雷帕霉素和托林 1 等 mTOR 抑制剂会使 mTORC1 失活，从而解除其对 ULK1 的抑制作用，促进自噬。同样，AMP 激活蛋白激酶（AMPK）的激活剂，如 AICAR 和二甲双胍，也能磷酸化并激活 ULK1。AMPK 在 AMP/ATP 比率增加（通常是在能量压力下）时被激活，是细胞中重要的能量传感器。白藜芦醇和烟酰胺单核苷酸等其他化合物可激活 SIRT1（一种可调节自噬和细胞代谢的去乙酰化酶），从而对 ULK1 的活性产生潜在影响。