Apg-1 アクチベーター

一般的なApg-1活性化剤としては、ラパマイシンCAS 53123-88-9、トーリン1CAS 1222998-36-8、AICAR CAS 2627-69-2、1,1-ジメチルビグアニド塩酸塩CAS 1115-70-4、レスベラトロールCAS 501-36-0などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

一部の生物ではApg-1としても知られるULK1は、細胞内の構成成分を分解しリサイクルする細胞内プロセスであるオートファジーの開始において重要なキナーゼである。オートファジーは、細胞ストレス、栄養飢餓、その他の刺激に応答する高度に制御されたプロセスである。ULK1は様々な上流のシグナル、主に栄養の利用可能性と細胞のエネルギー状態によって制御されている。栄養豊富な条件下では、哺乳類ラパマイシン標的（mTOR）複合体1（mTORC1）がULK1を阻害し、オートファジーを抑制する。逆に、栄養飢餓やストレス条件下では、mTORC1活性が低下し、ULK1の活性化につながる。

ULK1の活性を調節する化学物質は、主にその上流の制御因子に影響を与えることによって行われる。例えば、ラパマイシンやトーリン1のようなmTOR阻害剤は、mTORC1を不活性化し、それによってULK1に対する阻害作用を緩和し、オートファジーを促進する。同様に、AICARやメトホルミンなどのAMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）活性化剤は、ULK1をリン酸化し活性化することができる。AMPKは、通常エネルギーストレス下でAMP/ATP比の増加に反応して活性化され、細胞内の重要なエネルギーセンサーとして機能する。レスベラトロールやニコチンアミドモノヌクレオチドのような他の化合物は、オートファジーと細胞代謝を調節する脱アセチル化酵素であるSIRT1を活性化し、ULK1の活性に影響を与える可能性がある。