ABC-1激活剂

常见的 ABC-1 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯 CAS 989-51-5、异诺米霉素 CAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8 和 LY 294002 CAS 154447-36-6。

ABC-1 激活剂包括各种化合物，它们通过不同的信号传导途径增强 ABC-1 的功能活性。例如，佛司可林可提高细胞内 cAMP 水平，通过激活 PKA 间接增强 ABC-1 的功能作用，众所周知，PKA 可磷酸化并激活包括 ABC-1 在内的底物。同样，PMA 作为 PKC 的强效激活剂，也会导致磷酸化事件，从而增强 ABC-1 的活性。脂质信号分子 Sphingosine-1-phosphate 也有助于激活 G 蛋白偶联受体，从而形成信号级联，增强 ABC-1 的功能。相反，激酶抑制剂 LY294002 和 U0126 可抑制特定的细胞内信号通路（分别是 PI3K/Akt 和 MAPK/ERK），这可通过释放抑制性交叉对话或调节反馈机制导致 ABC-1 活性的补偿性增强。此外，表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）和矮壮素等化合物对竞争性激酶通路的抑制可能会使 ABC-1 的功能更加活跃。

能调节细胞内钙水平的化合物能进一步增强 ABC-1 的活性，如 Ionomycin、Thapsigargin 和 A23187（Calcimycin），它们都能使细胞内钙升高，激活钙依赖性信号通路，从而增强 ABC-1 的活性。白藜芦醇通过激活 SIRT1 去乙酰化途径，改变与 ABC-1 相关途径中蛋白质的乙酰化状态，从而间接提高 ABC-1 的活性。最后，SB203580 对 p38 MAPK 的抑制可使细胞信号传导转向有利于增强 ABC-1 的过程，这表明有针对性地操纵信号分子可间接增强 ABC-1 的功能。总的来说，这些激活剂通过不同的生化机制发挥作用，但它们都趋向于增强 ABC-1 活性这一共同结果，这凸显了细胞信号传导的多面性以及支配蛋白质功能的途径之间的相互关联性。