Flt-1 Inhibidores
Los inhibidores comunes de Flt-1 incluyen, entre otros, el malato de sunitinib CAS 341031-54-7, el AAL-993 CAS 269390-77-4, el PKC-412 CAS 120685-11-2, el DMXAA CAS 117570-53-3 y el inhibidor de tirosina cinasa del VEGFR III, KRN633 CAS 286370-15-8.
Flt-1, también conocido como VEGFR-1, es un receptor tirosina quinasa perteneciente a la familia de receptores del factor de crecimiento endotelial vascular (VEGF). Desempeña un papel crucial en la angiogénesis, el proceso por el que se forman nuevos vasos sanguíneos a partir de los ya existentes. Flt-1 se expresa principalmente en las células endoteliales, donde actúa como receptor de VEGF-A, un regulador clave de la formación y el mantenimiento de los vasos sanguíneos. Al unirse al VEGF-A, la Flt-1 inicia cascadas de señalización intracelular que promueven la proliferación, migración y supervivencia de las células endoteliales, lo que en última instancia conduce a la formación de nuevos vasos sanguíneos. Además, se ha implicado a Flt-1 en la regulación de la permeabilidad vascular y la inflamación, lo que subraya aún más su importancia en la homeostasis vascular y los procesos angiogénicos patológicos.
La inhibición de Flt-1 representa una estrategia para diversos trastornos relacionados con la angiogénesis, como el cáncer, la retinopatía diabética y las enfermedades inflamatorias. Se han propuesto varios mecanismos de inhibición de Flt-1, centrados en la alteración de su interacción ligando-receptor o de las vías de señalización descendentes. Una estrategia consiste en el uso de anticuerpos monoclonales o receptores señuelo solubles que secuestran el VEGF-A, impidiendo su unión a Flt-1 y la subsiguiente activación de los eventos de señalización posteriores. Otra estrategia se dirige al dominio quinasa intracelular de Flt-1, inhibiendo su actividad enzimática y las cascadas de señalización posteriores. Se han desarrollado pequeñas moléculas inhibidoras dirigidas específicamente al sitio de unión al ATP de Flt-1, que han resultado prometedoras en diversos estudios. Además, la modulación de la expresión o la actividad de Flt-1 mediante mecanismos epigenéticos, microARN u otros factores reguladores puede ofrecer enfoques alternativos para inhibir la angiogénesis mediada por Flt-1. En general, la comprensión de los intrincados mecanismos reguladores de la Flt-1 y su inhibición aporta valiosos conocimientos para el desarrollo de intervenciones novedosas contra las enfermedades relacionadas con la angiogénesis.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Sunitinib Malate | 341031-54-7 | sc-220177 sc-220177A sc-220177B | 10 mg 100 mg 3 g | $193.00 $510.00 $1072.00 | 4 | |
El malato de sunitinib demuestra una afinidad única por el receptor Flt-1, participando en una interacción de unión multifacética que promueve la dimerización del receptor. Sus características estructurales, incluidas las regiones hidrófobas, potencian las fuerzas de van der Waals, optimizando la eficacia de la unión. El compuesto presenta una notable tasa de cambio conformacional tras la unión, lo que resulta crucial para modular las vías de señalización descendentes. Además, su perfil de solubilidad favorece una distribución eficaz en diversos entornos, lo que repercute en su biodisponibilidad general. | ||||||
AAL-993 | 269390-77-4 | sc-221195 sc-221195A | 5 mg 25 mg | $255.00 $816.00 | ||
AAL-993 presenta una interacción distintiva con el receptor Flt-1, caracterizada por su capacidad para estabilizar las conformaciones del receptor mediante enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas. Este compuesto facilita una modulación alostérica única, influyendo en la actividad del receptor y en las cascadas de señalización descendentes. Su perfil cinético revela rápidas tasas de asociación y disociación, lo que permite una regulación dinámica de las funciones del receptor. Además, las características de solubilidad del AAL-993 mejoran su distribución a través de las membranas biológicas, afectando a su paisaje de interacciones. | ||||||
PKC-412 | 120685-11-2 | sc-200691 sc-200691A | 1 mg 5 mg | $51.00 $112.00 | 10 | |
La PKC-412 demuestra una notable afinidad por el receptor Flt-1, entablando intrincadas interacciones moleculares que incluyen fuerzas electrostáticas y de van der Waals. Este compuesto es conocido por su capacidad para inducir cambios conformacionales en el receptor, modulando así su actividad a través de un mecanismo de acción único. La cinética de reacción de PKC-412 revela un inicio lento pero un compromiso prolongado, lo que permite una activación sostenida del receptor. Sus propiedades fisicoquímicas contribuyen a su perfil de unión selectiva, influyendo en su dinámica de interacción dentro de los entornos celulares. | ||||||
DMXAA | 117570-53-3 | sc-207592 sc-207592A | 5 mg 25 mg | $129.00 $590.00 | 1 | |
El DMXAA presenta una afinidad de unión distintiva por el receptor Flt-1, caracterizada por enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas que aumentan su selectividad. Este compuesto desencadena cascadas de señalización únicas, dando lugar a alteraciones en la conformación del receptor que afectan a las vías descendentes. La cinética de interacción del DMXAA está marcada por una unión inicial rápida seguida de una fase de estabilización gradual, que influye en su eficacia general para modular la función del receptor. Sus propiedades estructurales facilitan la participación eficaz en sistemas biológicos complejos. | ||||||
VEGFR Tyrosine Kinase Inhibitor III, KRN633 | 286370-15-8 | sc-204379 | 1 mg | $173.00 | 5 | |
El inhibidor III de la tirosina cinasa VEGFR, KRN633, demuestra una notable especificidad para el receptor Flt-1 mediante intrincadas interacciones electrostáticas y una adaptabilidad conformacional única. Este compuesto inicia distintas vías de señalización intracelular, dando lugar a la modulación de los procesos angiogénicos. Su cinética de reacción revela un perfil de unión bifásico, en el que a una rápida asociación inicial le sucede una interacción más lenta y estable, lo que aumenta su potencial regulador en entornos celulares. | ||||||
Foretinib | 849217-64-7 | sc-364492 | 5 mg | $129.00 | 6 | |
El foretinib presenta una afinidad selectiva por el receptor Flt-1, caracterizada por su capacidad para interrumpir los eventos clave de dimerización esenciales para la activación del receptor. Este compuesto establece enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas, influyendo en las cascadas de señalización posteriores. Su perfil cinético muestra un inicio gradual de la inhibición, lo que permite una modulación sostenida de la actividad del receptor. Además, la flexibilidad estructural de Foretinib le permite adaptarse a varias conformaciones, optimizando su eficacia de unión. | ||||||
AZ628 | 878739-06-1 | sc-364418 | 5 mg | $230.00 | 3 | |
El AZ628 es un potente inhibidor del receptor Flt-1, que demuestra un mecanismo de acción único gracias a su capacidad para estabilizar conformaciones inactivas del receptor. Este compuesto participa en interacciones electrostáticas específicas que impiden la dimerización del receptor, bloqueando eficazmente las vías de señalización descendentes. Su cinética de reacción revela un rápido inicio de la inhibición, junto con un efecto prolongado, lo que pone de relieve su potencial para la modulación sostenida del receptor. La estructura rígida del compuesto mejora la especificidad de la unión, minimizando los efectos fuera del objetivo. | ||||||
BIBF1120 | 656247-17-5 | sc-364433 sc-364433A | 5 mg 10 mg | $180.00 $315.00 | 2 | |
El BIBF1120 actúa como antagonista selectivo del receptor Flt-1, mostrando una afinidad de unión única que interrumpe las interacciones ligando-receptor. Su arquitectura molecular permite enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas, que estabilizan el receptor en un estado inactivo. El perfil cinético del compuesto indica una tasa de disociación lenta, lo que garantiza una ocupación prolongada del receptor. Además, su flexibilidad conformacional puede facilitar las interacciones con moléculas de señalización adyacentes, influyendo en las respuestas celulares. | ||||||
VEGFR2 Kinase Inhibitor III | 204005-46-9 | sc-202851 | 5 mg | $162.00 | 7 | |
SU5416 es un inhibidor directo de Flt-1, específicamente dirigido a su actividad tirosina quinasa. Al bloquear el dominio quinasa de Flt-1, SU5416 impide la activación de las vías de señalización aguas abajo asociadas con Flt-1. Esta inhibición directa interrumpe la actividad de Flt-1 y su actividad quinasa. Esta inhibición directa interrumpe las respuestas celulares mediadas por Flt-1 y proporciona un mecanismo para controlar los efectos biológicos impulsados por la activación de Flt-1. | ||||||
Motesanib Diphosphate | 857876-30-3 | sc-364541 sc-364541A | 5 mg 10 mg | $255.00 $480.00 | ||
El difosfato de motesanib funciona como un potente inhibidor del receptor Flt-1, caracterizado por su capacidad de modular la conformación del receptor mediante interacciones electrostáticas específicas. La estructura única del compuesto promueve fuertes enlaces iónicos, aumentando su afinidad por el sitio activo del receptor. Su cinética de reacción revela una notable persistencia en el acoplamiento al receptor, mientras que sus propiedades de solubilidad facilitan una distribución eficaz en los sistemas biológicos, pudiendo influir en las vías de señalización descendentes. | ||||||