Date published: 2025-9-5

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Foretinib (CAS 849217-64-7)

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备用名:
GSK1363089; XL880
应用:
Foretinib 是一种 ATP 竞争性抑制剂,可抑制 Flt-1、Flt-4、Met 和 Ron 等酪氨酸激酶。
CAS号码:
849217-64-7
纯度:
≥98%
分子量:
632.65
分子式:
C34H34F2N4O6
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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福替尼布(Foretinib)是一种多靶点的受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,对MET和VEGFR2等多种激酶具有强大的抑制活性。作为一种抑制剂,其主要功能是与这些酶的ATP结合位点结合,从而有效地阻断它们的磷酸化以及随后的信号传导途径,这些途径对细胞增殖和血管生成至关重要。这种作用机制使福替尼布在抑制肿瘤生长和转移的研究中处于前沿地位,特别是在MET和VEGFR2在疾病进展中发挥重要作用的癌症中。在肿瘤学研究中,福替尼布同时靶向多种激酶的能力对于研究复杂的信号传导网络非常有价值,并为探索新型的抗癌策略提供了有前景的途径。它的作用不仅仅局限于抑制肿瘤生长,还提供了对癌症发展的分子机制的深入了解,以及靶向多种途径克服对单一靶点疗法的抵抗的潜力。


Foretinib (CAS 849217-64-7) 参考文献

  1. 福瑞替尼(GSK1363089)是一种 MET 和血管内皮生长因子受体的多激酶抑制剂,可通过阻断受体间酪氨酸激酶网络抑制胃癌细胞系的生长。  |  Kataoka, Y., et al. 2012. Invest New Drugs. 30: 1352-60. PMID: 21655918
  2. Foretinib 在肝细胞癌临床前模型中显示出抗肿瘤活性并提高了总生存率。  |  Huynh, H., et al. 2012. Angiogenesis. 15: 59-70. PMID: 22187171
  3. Foretinib (XL880):对乳头状肾细胞癌有活性的 c-MET 抑制剂。  |  Logan, TF. 2013. Curr Oncol Rep. 15: 83-90. PMID: 23408121
  4. 福瑞替尼是治疗转移性声刺猬髓母细胞瘤的有效药物。  |  Faria, CC., et al. 2015. Cancer Res. 75: 134-46. PMID: 25391241
  5. 福瑞替尼通过减少血管内皮生长因子受体-2/3和TIE-2信号传导,抑制胰腺癌体内血管生成, 淋巴管生成和肿瘤生长。  |  Chen, HM., et al. 2015. Oncotarget. 6: 14940-52. PMID: 25909285
  6. 福瑞替尼通过抑制c-Met的磷酸化增强食管鳞状细胞癌的放射敏感性  |  Chen, GZ., et al. 2017. J Cancer. 8: 983-992. PMID: 28529610
  7. HER2对福瑞替尼抑制MET扩增的食管腺癌细胞具有抗药性  |  Goltsov, AA., et al. 2018. Ann Thorac Surg. 105: 363-370. PMID: 29223420
  8. 福瑞替尼 (GSK1363089) 在子宫内膜癌中诱导 p53 依赖性凋亡。  |  Kogata, Y., et al. 2018. Oncotarget. 9: 22769-22784. PMID: 29854314
  9. 福瑞替尼通过减少 CD44 和 c-MET 信号抑制癌症干细胞和胃癌细胞增殖  |  Sohn, SH., et al. 2020. Onco Targets Ther. 13: 1027-1035. PMID: 32099405
  10. 福瑞替尼通过抑制c-MET诱导人胶质母细胞瘤细胞G2/M细胞周期停滞, 凋亡和侵袭。  |  Gortany, NK., et al. 2021. Cancer Chemother Pharmacol. 87: 827-842. PMID: 33688998
  11. 福瑞替尼和抗PD-1抗体联合免疫疗法治疗结直肠癌  |  Fu, Y., et al. 2021. Front Cell Dev Biol. 9: 689727. PMID: 34307367
  12. 福瑞替尼减轻实验性糖尿病神经病变的皮肤神经纤维损失  |  Daeschler, SC., et al. 2022. Sci Rep. 12: 8444. PMID: 35589940
  13. 福瑞替尼可以克服卡马替尼/特泊替尼治疗MET 14外显子跳越突变的NSCLC后常见的靶向耐药突变。  |  Fujino, T., et al. 2022. J Hematol Oncol. 15: 79. PMID: 35690785
  14. 福瑞替尼通过下调 p-MET/HGF 信号在体内外对三阴性乳腺癌细胞 MDA-MB-231 均有效  |  Ji, X., et al. 2023. Int J Mol Sci. 24: PMID: 36614199

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Foretinib, 5 mg

sc-364492
5 mg
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