Date published: 2025-9-9

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Flt-1 Inibidores

Os inibidores comuns do Flt-1 incluem, entre outros, o malato de sunitinib CAS 341031-54-7, o AAL-993 CAS 269390-77-4, o PKC-412 CAS 120685-11-2, o DMXAA CAS 117570-53-3 e o inibidor da tirosina quinase III do VEGFR, KRN633 CAS 286370-15-8.

O Flt-1, também conhecido como VEGFR-1, é um recetor tirosina quinase que pertence à família dos receptores do fator de crescimento endotelial vascular (VEGF). Desempenha um papel crucial na angiogénese, o processo pelo qual se formam novos vasos sanguíneos a partir dos já existentes. O Flt-1 exprime-se principalmente nas células endoteliais, onde actua como recetor do VEGF-A, um regulador essencial da formação e manutenção dos vasos sanguíneos. Ao ligar-se ao VEGF-A, o Flt-1 inicia cascatas de sinalização intracelular que promovem a proliferação, migração e sobrevivência das células endoteliais, conduzindo, em última análise, à formação de novos vasos sanguíneos. Além disso, o Flt-1 tem sido implicado na regulação da permeabilidade vascular e da inflamação, o que realça ainda mais a sua importância na homeostase vascular e nos processos angiogénicos patológicos.

A inibição do Flt-1 representa uma estratégia para várias doenças relacionadas com a angiogénese, incluindo o cancro, a retinopatia diabética e as doenças inflamatórias. Foram propostos vários mecanismos de inibição do Flt-1, com enfoque na perturbação da interação ligando-recetor ou das vias de sinalização a jusante. Uma das abordagens envolve a utilização de anticorpos monoclonais ou de receptores isco solúveis que sequestram o VEGF-A, impedindo a sua ligação ao Flt-1 e a subsequente ativação de eventos de sinalização a jusante. Outra estratégia visa o domínio cinase intracelular do Flt-1, inibindo a sua atividade enzimática e as cascatas de sinalização a jusante. Foram desenvolvidos inibidores de pequenas moléculas que visam especificamente o local de ligação ao ATP do Flt-1 e que se revelaram promissores em estudos. Além disso, a modulação da expressão ou atividade do Flt-1 através de mecanismos epigenéticos, microRNAs ou outros factores reguladores pode oferecer abordagens alternativas para inibir a angiogénese mediada pelo Flt-1. De um modo geral, a compreensão dos mecanismos reguladores intrincados do Flt-1 e da sua inibição fornece informações valiosas para o desenvolvimento de novas intervenções para doenças relacionadas com a angiogénese.

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Nome do ProdutoCAS #Numero de CatalogoQuantidadePrecoUso e aplicacaoNOTAS

SU 4312

5812-07-7sc-200637
sc-200637A
5 mg
25 mg
$97.00
$360.00
2
(1)

O SU 4312 actua como um antagonista seletivo do recetor Flt-1, apresentando uma dinâmica de ligação única que envolve interações hidrofóbicas e ligações de hidrogénio. A sua configuração estrutural permite um elevado grau de especificidade, minimizando os efeitos fora do alvo. O composto demonstra uma cinética rápida na ligação ao recetor, levando a uma modulação rápida das cascatas de sinalização a jusante. Além disso, a sua natureza lipofílica aumenta a permeabilidade da membrana, influenciando a sua biodisponibilidade e interação com os componentes celulares.

VEGFR Tyrosine Kinase Inhibitor II

269390-69-4sc-204378
5 mg
$208.00
1
(0)

O VEGFR Tyrosine Kinase Inhibitor II visa seletivamente o recetor Flt-1, apresentando um perfil de interação único caracterizado por forças electrostáticas e de van der Waals específicas. A sua conformação facilita um acoplamento preciso, promovendo uma inibição eficaz da ativação do recetor. O composto apresenta uma cinética de reação notável, permitindo uma modulação eficiente das vias angiogénicas. Para além disso, as suas caraterísticas anfifílicas aumentam a solubilidade em diversos ambientes, com impacto na sua distribuição e absorção celular.

Sorafenib

284461-73-0sc-220125
sc-220125A
sc-220125B
5 mg
50 mg
500 mg
$56.00
$260.00
$416.00
129
(3)

O sorafenib é um inibidor direto do Flt-1, actuando como um inibidor multi-quinase. Ao inibir a atividade da tirosina quinase do Flt-1, o sorafenib interrompe as vias de sinalização a jusante associadas ao Flt-1. Esta inibição direta de Flt-1 contribui para a supressão global dos processos celulares impulsionados pela ativação de Flt-1, proporcionando uma abordagem orientada para o controlo das respostas mediadas por Flt-1.

Cediranib

288383-20-0sc-483599
sc-483599A
sc-483599B
5 mg
10 mg
25 mg
$137.00
$220.00
$406.00
(0)

O cediranib é um inibidor direto do Flt-1 e de outras tirosina-quinases receptoras. Funcionando como um inibidor da tirosina cinase, o cediranib interfere com a atividade cinase do Flt-1, impedindo a ativação das vias de sinalização a jusante. Esta inibição direta do Flt-1 pelo cediranib serve para modular as respostas celulares associadas à ativação do Flt-1, oferecendo uma abordagem orientada para o controlo dos efeitos biológicos mediados pelo Flt-1.

ZM-306416

690206-97-4sc-200676
sc-200676A
1 mg
10 mg
$75.00
$152.00
(0)

O ZM-306416 actua como um antagonista seletivo do recetor Flt-1, demonstrando uma afinidade de ligação única que interrompe a dimerização do recetor. A sua conformação estrutural permite um impedimento estérico ótimo, bloqueando eficazmente as cascatas de sinalização a jusante. As propriedades cinéticas do composto revelam uma rápida taxa de associação e dissociação, influenciando a sua dinâmica de interação. Além disso, as suas regiões hidrofóbicas contribuem para a permeabilidade da membrana, aumentando a sua biodisponibilidade em vários contextos celulares.

ABT-869

796967-16-3sc-359037
sc-359037A
1 mg
5 mg
$124.00
$571.00
(0)

O ABT-869 funciona como um antagonista seletivo do recetor Flt-1, caracterizado pela sua capacidade de inibir a ativação do recetor através de ligação competitiva. A sua arquitetura molecular única facilita interações específicas com o domínio de ligação ao ligando do recetor, impedindo as alterações conformacionais necessárias para a sinalização. O composto apresenta uma cinética de reação distinta, com uma meia-vida notável que influencia a sua estabilidade em solução. Além disso, os seus grupos funcionais polares aumentam a solubilidade, promovendo uma distribuição efectiva nos sistemas biológicos.

4,4′-Bis(4-aminophenoxy)biphenyl

13080-85-8sc-267771
5 g
$100.00
(0)

O 4,4'-Bis(4-aminofenoxi)bifenilo actua como antagonista do recetor Flt-1, distinguindo-se pela sua estrutura aromática dupla que aumenta as interações de empilhamento π-π com o recetor. Este composto apresenta uma dinâmica de ligação única, permitindo uma interação prolongada com o recetor, o que pode alterar as vias de sinalização a jusante. As suas capacidades robustas de ligação de hidrogénio contribuem para a sua estabilidade e solubilidade, facilitando o envolvimento eficaz com os locais-alvo.

MGCD-265

875337-44-3sc-364533
sc-364533A
10 mg
50 mg
$480.00
$1463.00
(0)

O MGCD-265 funciona como um antagonista do recetor Flt-1, caracterizado pela sua intrincada arquitetura molecular que promove interações selectivas com o local de ligação do recetor. A conformação única do composto permite interações hidrofóbicas melhoradas, influenciando a dinâmica conformacional do recetor. Além disso, a sua capacidade de formar complexos transitórios com resíduos de aminoácidos chave pode modular a atividade do recetor, influenciando as cascatas de sinalização associadas. Esta especificidade na ligação contribui para o seu perfil farmacocinético distinto.

Sunitinib, Free Base

557795-19-4sc-396319
sc-396319A
500 mg
5 g
$150.00
$920.00
5
(0)

O sunitinib, Free Base actua como um antagonista seletivo do recetor Flt-1, apresentando uma estrutura molecular única que facilita interações específicas com o local ativo do recetor. A sua disposição espacial distinta aumenta as interações electrostáticas e hidrofóbicas, que podem estabilizar as conformações do recetor. O comportamento cinético do composto sugere uma propensão para a ligação reversível, permitindo a modulação dinâmica da atividade do recetor e influenciando as vias de sinalização a jusante. Esta especificidade sublinha as suas propriedades bioquímicas únicas.

Pazopanib Hydrochloride

635702-64-6sc-364564
sc-364564A
10 mg
25 mg
$107.00
$230.00
1
(1)

O cloridrato de pazopanib funciona como um antagonista seletivo do recetor Flt-1, caracterizado pela sua capacidade única de perturbar as interações ligando-recetor. As caraterísticas estruturais do composto promovem fortes ligações de hidrogénio e contactos hidrofóbicos, influenciando a conformação e a estabilidade do recetor. O seu perfil cinético indica uma rápida taxa de associação e dissociação, permitindo uma modulação precisa da dinâmica do recetor e das cascatas de sinalização subsequentes, destacando o seu comportamento bioquímico distinto.