O Flt-1, também conhecido como VEGFR-1, é um recetor tirosina quinase que pertence à família dos receptores do fator de crescimento endotelial vascular (VEGF). Desempenha um papel crucial na angiogénese, o processo pelo qual se formam novos vasos sanguíneos a partir dos já existentes. O Flt-1 exprime-se principalmente nas células endoteliais, onde actua como recetor do VEGF-A, um regulador essencial da formação e manutenção dos vasos sanguíneos. Ao ligar-se ao VEGF-A, o Flt-1 inicia cascatas de sinalização intracelular que promovem a proliferação, migração e sobrevivência das células endoteliais, conduzindo, em última análise, à formação de novos vasos sanguíneos. Além disso, o Flt-1 tem sido implicado na regulação da permeabilidade vascular e da inflamação, o que realça ainda mais a sua importância na homeostase vascular e nos processos angiogénicos patológicos.
A inibição do Flt-1 representa uma estratégia para várias doenças relacionadas com a angiogénese, incluindo o cancro, a retinopatia diabética e as doenças inflamatórias. Foram propostos vários mecanismos de inibição do Flt-1, com enfoque na perturbação da interação ligando-recetor ou das vias de sinalização a jusante. Uma das abordagens envolve a utilização de anticorpos monoclonais ou de receptores isco solúveis que sequestram o VEGF-A, impedindo a sua ligação ao Flt-1 e a subsequente ativação de eventos de sinalização a jusante. Outra estratégia visa o domínio cinase intracelular do Flt-1, inibindo a sua atividade enzimática e as cascatas de sinalização a jusante. Foram desenvolvidos inibidores de pequenas moléculas que visam especificamente o local de ligação ao ATP do Flt-1 e que se revelaram promissores em estudos. Além disso, a modulação da expressão ou atividade do Flt-1 através de mecanismos epigenéticos, microRNAs ou outros factores reguladores pode oferecer abordagens alternativas para inibir a angiogénese mediada pelo Flt-1. De um modo geral, a compreensão dos mecanismos reguladores intrincados do Flt-1 e da sua inibição fornece informações valiosas para o desenvolvimento de novas intervenções para doenças relacionadas com a angiogénese.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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SU 4312 | 5812-07-7 | sc-200637 sc-200637A | 5 mg 25 mg | $97.00 $360.00 | 2 | |
O SU 4312 actua como um antagonista seletivo do recetor Flt-1, apresentando uma dinâmica de ligação única que envolve interações hidrofóbicas e ligações de hidrogénio. A sua configuração estrutural permite um elevado grau de especificidade, minimizando os efeitos fora do alvo. O composto demonstra uma cinética rápida na ligação ao recetor, levando a uma modulação rápida das cascatas de sinalização a jusante. Além disso, a sua natureza lipofílica aumenta a permeabilidade da membrana, influenciando a sua biodisponibilidade e interação com os componentes celulares. | ||||||
VEGFR Tyrosine Kinase Inhibitor II | 269390-69-4 | sc-204378 | 5 mg | $208.00 | 1 | |
O VEGFR Tyrosine Kinase Inhibitor II visa seletivamente o recetor Flt-1, apresentando um perfil de interação único caracterizado por forças electrostáticas e de van der Waals específicas. A sua conformação facilita um acoplamento preciso, promovendo uma inibição eficaz da ativação do recetor. O composto apresenta uma cinética de reação notável, permitindo uma modulação eficiente das vias angiogénicas. Para além disso, as suas caraterísticas anfifílicas aumentam a solubilidade em diversos ambientes, com impacto na sua distribuição e absorção celular. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
O sorafenib é um inibidor direto do Flt-1, actuando como um inibidor multi-quinase. Ao inibir a atividade da tirosina quinase do Flt-1, o sorafenib interrompe as vias de sinalização a jusante associadas ao Flt-1. Esta inibição direta de Flt-1 contribui para a supressão global dos processos celulares impulsionados pela ativação de Flt-1, proporcionando uma abordagem orientada para o controlo das respostas mediadas por Flt-1. | ||||||
Cediranib | 288383-20-0 | sc-483599 sc-483599A sc-483599B | 5 mg 10 mg 25 mg | $137.00 $220.00 $406.00 | ||
O cediranib é um inibidor direto do Flt-1 e de outras tirosina-quinases receptoras. Funcionando como um inibidor da tirosina cinase, o cediranib interfere com a atividade cinase do Flt-1, impedindo a ativação das vias de sinalização a jusante. Esta inibição direta do Flt-1 pelo cediranib serve para modular as respostas celulares associadas à ativação do Flt-1, oferecendo uma abordagem orientada para o controlo dos efeitos biológicos mediados pelo Flt-1. | ||||||
ZM-306416 | 690206-97-4 | sc-200676 sc-200676A | 1 mg 10 mg | $75.00 $152.00 | ||
O ZM-306416 actua como um antagonista seletivo do recetor Flt-1, demonstrando uma afinidade de ligação única que interrompe a dimerização do recetor. A sua conformação estrutural permite um impedimento estérico ótimo, bloqueando eficazmente as cascatas de sinalização a jusante. As propriedades cinéticas do composto revelam uma rápida taxa de associação e dissociação, influenciando a sua dinâmica de interação. Além disso, as suas regiões hidrofóbicas contribuem para a permeabilidade da membrana, aumentando a sua biodisponibilidade em vários contextos celulares. | ||||||
ABT-869 | 796967-16-3 | sc-359037 sc-359037A | 1 mg 5 mg | $124.00 $571.00 | ||
O ABT-869 funciona como um antagonista seletivo do recetor Flt-1, caracterizado pela sua capacidade de inibir a ativação do recetor através de ligação competitiva. A sua arquitetura molecular única facilita interações específicas com o domínio de ligação ao ligando do recetor, impedindo as alterações conformacionais necessárias para a sinalização. O composto apresenta uma cinética de reação distinta, com uma meia-vida notável que influencia a sua estabilidade em solução. Além disso, os seus grupos funcionais polares aumentam a solubilidade, promovendo uma distribuição efectiva nos sistemas biológicos. | ||||||
4,4′-Bis(4-aminophenoxy)biphenyl | 13080-85-8 | sc-267771 | 5 g | $100.00 | ||
O 4,4'-Bis(4-aminofenoxi)bifenilo actua como antagonista do recetor Flt-1, distinguindo-se pela sua estrutura aromática dupla que aumenta as interações de empilhamento π-π com o recetor. Este composto apresenta uma dinâmica de ligação única, permitindo uma interação prolongada com o recetor, o que pode alterar as vias de sinalização a jusante. As suas capacidades robustas de ligação de hidrogénio contribuem para a sua estabilidade e solubilidade, facilitando o envolvimento eficaz com os locais-alvo. | ||||||
MGCD-265 | 875337-44-3 | sc-364533 sc-364533A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1463.00 | ||
O MGCD-265 funciona como um antagonista do recetor Flt-1, caracterizado pela sua intrincada arquitetura molecular que promove interações selectivas com o local de ligação do recetor. A conformação única do composto permite interações hidrofóbicas melhoradas, influenciando a dinâmica conformacional do recetor. Além disso, a sua capacidade de formar complexos transitórios com resíduos de aminoácidos chave pode modular a atividade do recetor, influenciando as cascatas de sinalização associadas. Esta especificidade na ligação contribui para o seu perfil farmacocinético distinto. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
O sunitinib, Free Base actua como um antagonista seletivo do recetor Flt-1, apresentando uma estrutura molecular única que facilita interações específicas com o local ativo do recetor. A sua disposição espacial distinta aumenta as interações electrostáticas e hidrofóbicas, que podem estabilizar as conformações do recetor. O comportamento cinético do composto sugere uma propensão para a ligação reversível, permitindo a modulação dinâmica da atividade do recetor e influenciando as vias de sinalização a jusante. Esta especificidade sublinha as suas propriedades bioquímicas únicas. | ||||||
Pazopanib Hydrochloride | 635702-64-6 | sc-364564 sc-364564A | 10 mg 25 mg | $107.00 $230.00 | 1 | |
O cloridrato de pazopanib funciona como um antagonista seletivo do recetor Flt-1, caracterizado pela sua capacidade única de perturbar as interações ligando-recetor. As caraterísticas estruturais do composto promovem fortes ligações de hidrogénio e contactos hidrofóbicos, influenciando a conformação e a estabilidade do recetor. O seu perfil cinético indica uma rápida taxa de associação e dissociação, permitindo uma modulação precisa da dinâmica do recetor e das cascatas de sinalização subsequentes, destacando o seu comportamento bioquímico distinto. |