Date published: 2025-9-6

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ABT-869 (CAS 796967-16-3)

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대체 이름:
Linifanib
적용:
ABT-869 는 VEGF(Flk/Flt) 및 PDGFR 억제제입니다.
CAS 등록번호:
796967-16-3
분자량:
375.4
분자식:
C21H18FN5O
추가 정보:
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빠른 링크

ABT-869는 혈관 내피 성장 인자(Flt/Flk) 및 PDGFR 계열(예: Flk-1(KDR), Flt-1, Flt-3/Flk-2, Flt-4, c-Fms-CSF-1R 및 c-KIT)의 모든 구성원에 대해 4-190nm 범위의 IC50 값을 나타내는 ATP 경쟁적 다중 표적 RTK 억제제입니다. ABT-869는 관련 없는 RTK, 세포질 티로신 키나제 또는 Ser/Thr 키나제에 대해서는 거의 활성을 보이지 않습니다(IC50 > 1 muM). ABT-869는 MV-4-11 및 MOLM-13 세포(RTK 돌연변이를 보유한 급성 골수성 백혈병 세포주 IC50 = 각각 4 및 6 nM)에서 증식을 억제하고, G0/G1 미만 단계 세포 개체수 증가, 카스파제 활성화 및 PARP 절단으로 입증되는 세포 사멸을 유도합니다.


ABT-869 (CAS 796967-16-3) 참고자료

  1. 다중 표적 수용체 티로신 키나제 억제제인 ABT-869의 전임상 활성.  |  Albert, DH., et al. 2006. Mol Cancer Ther. 5: 995-1006. PMID: 16648571
  2. 다중 표적 수용체 티로신 키나제 억제제인 ABT-869: 급성 골수성 백혈병에서 FLT3 인산화 및 신호 전달을 억제합니다.  |  Shankar, DB., et al. 2007. Blood. 109: 3400-8. PMID: 17209055
  3. ABT-869와 화학 요법 간의 시너지 항백혈병 효과는 세포 주기 조절 유전자와 c-Mos 매개 MAPK 경로의 하향 조절을 포함합니다.  |  Zhou, J., et al. 2008. Leukemia. 22: 138-46. PMID: 17943175
  4. 다중 표적 티로신 키나제 억제제인 ABT-869를 라파마이신과 병용하면 피하 간세포암종 이종이식에 효과적입니다.  |  Jasinghe, VJ., et al. 2008. J Hepatol. 49: 985-97. PMID: 18930332
  5. 다중 표적 수용체 티로신 키나제 억제제인 ABT-869 [N-(4-(3- 아미노-1H-인다졸-4-일)페닐)-N'-(2-플루오로-5-메틸페닐)우레아]가 의식이 있는 쥐와 마우스의 혈압에 미치는 영향: 항고혈압제로의 역전 및 종양 성장 억제에 미치는 영향.  |  Franklin, PH., et al. 2009. J Pharmacol Exp Ther. 329: 928-37. PMID: 19255283
  6. 유망한 다중 표적 티로신 키나제 억제제인 ABT-869: 연구실에서 침대 옆까지.  |  Zhou, J., et al. 2009. J Hematol Oncol. 2: 33. PMID: 19642998
  7. 난치성 고형 악성 종양 환자를 대상으로 다중 수용체 티로신 키나제 억제제인 ABT-869의 1상 및 바이오마커 연구.  |  Wong, CI., et al. 2009. J Clin Oncol. 27: 4718-26. PMID: 19720910
  8. ABT-869는 유잉육종 세포의 증식을 억제하고 혈소판 유래 성장인자 수용체 베타 및 c-KIT 신호 경로를 억제합니다.  |  Ikeda, AK., et al. 2010. Mol Cancer Ther. 9: 653-60. PMID: 20197394
  9. 두경부 편평상피세포암 세포의 방사선 민감성을 향상시키는 리니파닙(ABT-869).  |  Hsu, HW., et al. 2013. Oral Oncol. 49: 591-7. PMID: 23490884
  10. 리니파닙(ABT-869)은 두경부암 세포에서 폴리(ADP-리보스) 중합효소 억제제인 벨리파립(ABT-888)과 함께 세포 독성을 개선합니다.  |  Hsu, HW., et al. 2014. Oral Oncol. 50: 662-9. PMID: 24735547
  11. 리니파닙(ABT-869)은 위암에서 수용체 티로신 키나제 매개 AKT/mTOR 신호 경로 억제를 통해 화학요법제의 효능을 강화합니다.  |  Chen, J., et al. 2016. Sci Rep. 6: 29382. PMID: 27387652
  12. 진행성 간세포암종에 대한 1차 전신 요법의 선택: 무작위 대조 시험의 네트워크 메타 분석.  |  Han, Y., et al. 2021. World J Gastroenterol. 27: 2415-2433. PMID: 34040331
  13. 절제 불가능한 간세포암종에 대한 1차 전신 치료 전략: 무작위 임상시험의 체계적 검토 및 네트워크 메타분석.  |  Liu, W., et al. 2021. Front Oncol. 11: 771045. PMID: 35004289
  14. 범암 분석을 통해 암 면역 및 예후에 대한 바이오마커로 CLEC5A가 밝혀졌습니다.  |  Chen, R., et al. 2022. Front Immunol. 13: 831542. PMID: 35979347

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