Date published: 2025-9-28

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Sorafenib (CAS 284461-73-0)

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대체 이름:
Sorafenib is also known as Sorafenibum.
적용:
Sorafenib 은 여러 티로신 키나아제뿐만 아니라 Raf-1 및 B-RAF의 억제제입니다. 소라페닙은 또한 종양 세포 아포토시스를 유도하여 종양 혈관 신생을 억제합니다.
CAS 등록번호:
284461-73-0
순도:
≥98%
분자량:
464.82
분자식:
C21H16ClF3N4O3
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

소라페닙은 ERK 인산화를 억제하는 RAF 키나제 억제제이다. 연구에 따르면 소라페닙은 Ser-43과 Ser-259 모두에서 c-Raf 인산화를 유도한다. 비타민 K1과 결합하면 이러한 세린 잔기에서 인산화가 증가한다. 소라페닙은 또한 PKA의 인산화를 유도한다. 또한, 소라페닙은 Tyr-1349에서 c-Met 인산화를 유도하여 결과적으로 PI3K-Akt 인산화를 유도한다. 연구에 따르면 소라페닙은 Flk-1 (VEGFR2), PDGFR (혈소판 유래 성장인자 수용체), Flt-3/Flk-2 (FLT3), Ret 및 c-Kit와 같은 다른 키나제를 억제하는 것으로 나타났다. 소라페닙은 Raf-1, Raf-B, PDGFR-beta 및 Flt-4의 억제제이다. Raf/Mek/Erk 경로에 영향을 미치는 능력은 암 연구에 유용하다. 소라페닙은 소라페닙, BAY 43-9006 및 4-[[[[[4-클로로-3-(트리플루오로메틸)페닐]아미노]카르보닐]phenoxy]-N-메틸-2-피리딘카르복사미드로도 알려져 있다.


Sorafenib (CAS 284461-73-0) 참고자료

  1. 고형 종양 환자를 대상으로 독소루비신과 병용 투여한 라프 키나아제 억제제(RKI) BAY 43-9006의 임상 1상 및 약동학 연구.  |  Richly, H., et al. 2003. Int J Clin Pharmacol Ther. 41: 620-1. PMID: 14692720
  2. 라프 키나아제 억제제로서 오메가-카복시피리딜 치환 요소: 아미드 치환체의 SAR.  |  Khire, UR., et al. 2004. Bioorg Med Chem Lett. 14: 783-6. PMID: 14741289
  3. BAY 43-9006은 광범위한 경구용 항종양 활성을 나타내며 종양 진행 및 혈관 형성에 관여하는 RAF/MEK/ERK 경로와 수용체 티로신 키나아제를 표적으로 합니다.  |  Wilhelm, SM., et al. 2004. Cancer Res. 64: 7099-109. PMID: 15466206
  4. 소라페닙.  |  Rini, BI. 2006. Expert Opin Pharmacother. 7: 453-61. PMID: 16503817
  5. 소라페닙은 간세포암종 모델 PLC/PRF/5에서 RAF/MEK/ERK 경로를 차단하고 종양 혈관 신생을 억제하며 종양 세포 사멸을 유도합니다.  |  Liu, L., et al. 2006. Cancer Res. 66: 11851-8. PMID: 17178882
  6. c-Met-Akt 경로를 매개로 한 억제성 c-Raf 인산화 강화는 간세포암 성장 억제에 대한 비타민 K1과 소라페닙 시너지 효과에 관여합니다.  |  Carr, BI., et al. 2011. Cancer Biol Ther. 12: 531-8. PMID: 21734462
  7. 쥐에서 소라페닙에 의해 유발된 신경병증성 통증 모델: 디미라세탐의 효과.  |  Di Cesare Mannelli, L., et al. 2015. Neurotoxicology. 50: 101-7. PMID: 26254739
  8. 진행성 및 불응성 탈형성 종양에 대한 소라페닙.  |  Gounder, MM., et al. 2018. N Engl J Med. 379: 2417-2428. PMID: 30575484
  9. 간세포암종에서 소라페닙 내성의 미세 환경 및 대사적 측면.  |  Xia, S., et al. 2020. EBioMedicine. 51: 102610. PMID: 31918403
  10. 간세포암종에서 소라페닙 내성의 메커니즘: 이론적 근거와 치료적 측면.  |  Tang, W., et al. 2020. Signal Transduct Target Ther. 5: 87. PMID: 32532960
  11. 간세포암 치료에서 소라페닙 나노입자 전달 시스템의 현재 상태.  |  Kong, FH., et al. 2021. Theranostics. 11: 5464-5490. PMID: 33859758
  12. 콜레스테롤 센서 SCAP은 간세포암의 자가포식을 조절하여 소라페닙 내성에 기여합니다.  |  Li, D., et al. 2022. J Exp Clin Cancer Res. 41: 116. PMID: 35354475
  13. 철회 참고: 소라페닙과 염화 가돌리늄(GdCl3)의 병용은 쥐의 디메틸니트로사민(DMN) 유발 간 섬유화를 약화시킵니다.  |  Liu, C., et al. 2022. BMC Gastroenterol. 22: 421. PMID: 36109709
  14. 간경변 쥐 모델에서 새로운 AKT 억제제 베보리서팁의 단일제 및 소라페닙과의 병용 요법이 간세포암종에 미치는 영향.  |  Kurma, K., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 36555845

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