Pim-3 抑制因子
常见的Pim-3抑制剂包括但不限于Rottlerin CAS 82-08-6、Staurosporine CAS 62996-74-1、Ro 31-8220 CAS 1 38489-18-6、槲皮素（Quercetin）CAS 117-39-5和司他夫定（Staurosporine）CAS 62996-74-1。
Pim-3抑制剂是一类化合物，可通过多种机制降低Pim-3激酶的活性，包括直接抑制激酶活性、干扰调节Pim-3表达的信号通路以及阻止蛋白质翻译。例如，非特异性激酶抑制剂（如槲皮素和staurosporine）可以通过与Pim-3的活性位点结合来抑制其活性。
特异性抑制剂（如SMI-4a和AZD1208）则专门针对Pim家族成员的激酶活性，可以直接抑制Pim-3。PI3K和mTOR抑制剂（如LY294002和雷帕霉素）可能会通过调节控制细胞生长和存活的信号通路来降低Pim-3的表达，而细胞生长和存活通常会调节Pim激酶的表达。除此之外，影响蛋白质翻译的抑制剂（如西尔维斯特罗）可以降低Pim-3蛋白水平，从而降低其在细胞中的活性。类似棉酚的化合物可以结合到Pim-3的ATP结合口袋中，阻止ATP结合，从而抑制其激酶活性。
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| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rottlerin | 82-08-6 | sc-3550 sc-3550B sc-3550A sc-3550C sc-3550D sc-3550E | 10 mg 25 mg 50 mg 1 g 5 g 20 g | $82.00 $163.00 $296.00 $2050.00 $5110.00 $16330.00 | 51 | |
Rottlerin是一种Pim-3抑制剂，其特点是通过独特的氢键和疏水相互作用选择性地与激酶结构域结合。这种化合物具有独特的构象灵活性，能够适应各种靶点，从而调节酶的活性。其亲脂性可提高膜渗透性，影响细胞的摄取和定位，而其动力学特征表明其具有与靶蛋白长期相互作用的潜力，从而影响下游信号通路。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
一种黄酮类化合物，可抑制多种蛋白激酶，并可能通过非特异性激酶抑制作用降低 Pim-3 的活性。 | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | $90.00 $240.00 | 17 | |
Ro 31-8220是Pim-3的选择性抑制剂，通过激酶结构域内的特定静电相互作用，表现出独特的ATP结合破坏能力。其结构刚性有助于形成稳定的结合构象，从而有效阻断底物的进入。该化合物的疏水区域有助于与脂质膜相互作用，从而可能改变膜动力学并影响蛋白质定位。此外，其动力学行为表明其作用迅速，可影响细胞信号级联。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
一种可抑制 Pim-3 激酶活性的强效、非选择性蛋白激酶抑制剂。 | ||||||
TCS PIM-1 4a | 438190-29-5 | sc-296450 sc-296450A | 10 mg 50 mg | $64.00 $346.00 | ||
已知的一种小分子抑制剂，靶向Pim-1激酶，由于结构相似，也可能抑制Pim-3。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3K 抑制剂可通过影响 PI3K/AKT 通路间接降低 Pim-3 的表达。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
mTOR 抑制剂可能会下调 Pim-3 的表达，这是其对细胞生长和增殖的广泛调节作用的一部分。 | ||||||
AZD1208 | 1204144-28-4 | sc-503188 | 10 mg | $316.00 | 1 | |
可直接抑制 Pim-3 活性的 Pim 激酶抑制剂。 | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
可抑制 Pim-3 激酶活性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂。 | ||||||
Silvestrol | 697235-38-4 | sc-507504 | 1 mg | $920.00 | ||
翻译抑制剂，可通过抑制真核翻译启动来降低 Pim-3 蛋白水平。 | ||||||