Ypk2 Inibidores

Os inibidores comuns do Ypk2 incluem, entre outros, a Wortmannin CAS 19545-26-7, a Rapamicina CAS 53123-88-9, o LY 294002 CAS 154447-36-6, o GSK 2334470 CAS 1227911-45-6 e o UCN-01 CAS 112953-11-4.

Os inibidores da Ypk2 visam principalmente as cinases a montante ou os complexos de sinalização que contribuem para a fosforilação e subsequente ativação da Ypk2. Por exemplo, a Wortmannin e o LY294002 actuam como inibidores da PI3K, atenuando assim a atividade da PDK1, que é essencial para a fosforilação e ativação da Ypk2. Este mecanismo de ação preciso garante que a Ypk2 permanece num estado menos ativo, com impacto nos processos a jusante, como o metabolismo lipídico e as vias de sobrevivência celular que estão sob o controlo regulador da Ypk2. O GSK2334470 e o UCN-01 são inibidores específicos da PDK1 que fosforilam nos principais locais de ativação da Ypk2, tornando-a enzimaticamente inativa.

Outro conjunto significativo de compostos, como a rapamicina, KU-0063794 e PP242, inibe os complexos mTOR, em particular o TORC2, que é um direto de Ypk2. Ao bloquear a fosforilação mediada por TORC2, estes inibidores reduzem substancialmente a ativação de Ypk2. Além disso, o MK-2206 actua através da inibição da Akt, reduzindo os ciclos de feedback que, de outra forma, aumentariam a PDK1 e, subsequentemente, a Ypk2. Alguns inibidores, como o NVP-BEZ235, apresentam efeitos inibitórios duplos na PI3K e na mTOR, proporcionando um bloqueio abrangente das vias de ativação da Ypk2. Esta diversificação de alvos permite uma inibição mais ampla, mas específica, das funções enzimáticas da Ypk2.