Date published: 2025-9-8

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MK-2206 dihydrochloride (CAS 1032350-13-2)

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Nomes alternativos:
MK-2206 dihydrochloride is also known as MK2206.
Aplicacao:
O MK-2206 dihydrochloride é um inibidor pan-Akt altamente seletivo ativado pelo domínio de homologia de pleckstrin.
Numero VAT:
1032350-13-2
Peso Molecular:
480.39
Separar por Funcao:
C25H21N5O•2HCl
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).

LINKS RÁPIDOS

O dicloridrato de MK-2206 é um inibidor altamente seletivo de Akt1, Akt2 e Akt3 com valores de IC50 de 8 nM, 12 nM e 65 nM, respectivamente. É um inibidor alostérico e é ativado pelo domínio de homologia de pleckstrin. O dicloridrato de MK-2206 inibe a autofosforilação de Akt T308 e S473. Ele também evita a fosforilação mediada por Akt de moléculas de sinalização subsequentes, incluindo as proteínas TSC2, PRAS40 e ribossômica S6. Além disso, mostra respostas sinérgicas em combinação com agentes citotóxicos, como Erlotinib (sc-202154) ou Lapatinib (sc-353658) em células tumorais de pulmão NCI-H460 ou ovário A2780. O dicloridrato de MK-2206 inibe a proliferação das linhas celulares de carcinoma nasofaríngeo (NPC) CNE-1, CNE-2, HONE-1 e SUNE-1 de maneira dependente da dose e do tempo. O dicloridrato de MK-2206 também é conhecido como MK2206, MK 2206, MK-2206 2HCl e 8-[4-(1-aminocyclobutyl)phenyl]-9-phenyl-2H-[1,2,4]triazolo[3,4-f][1,6]naphthyridin-3-onedihydrochloride.


MK-2206 dihydrochloride (CAS 1032350-13-2) Referencias

  1. O MK-2206, um inibidor alostérico da Akt, aumenta a eficácia antitumoral de agentes quimioterapêuticos padrão ou de fármacos com alvos moleculares in vitro e in vivo.  |  Hirai, H., et al. 2010. Mol Cancer Ther. 9: 1956-67. PMID: 20571069
  2. A ativação da via de sinalização fosfatidilinositol 3-quinase/Akt medeia a resistência adquirida ao sorafenib em células de carcinoma hepatocelular.  |  Chen, KF., et al. 2011. J Pharmacol Exp Ther. 337: 155-61. PMID: 21205925
  3. A quinase eEF-2 dita a ligação cruzada entre a autofagia e a apoptose induzida pela inibição da Akt, modulando assim a citotoxicidade do novo inibidor da Akt MK-2206.  |  Cheng, Y., et al. 2011. Cancer Res. 71: 2654-63. PMID: 21307130
  4. Atividade citotóxica do novo inibidor de Akt, MK-2206, na leucemia linfoblástica aguda de células T.  |  Simioni, C., et al. 2012. Leukemia. 26: 2336-42. PMID: 22614243
  5. Um novo inibidor de PKB/Akt, MK-2206, inibe eficazmente o metabolismo da glucose estimulado pela insulina e a síntese proteica no músculo esquelético isolado do rato.  |  Lai, YC., et al. 2012. Biochem J. 447: 137-47. PMID: 22793019
  6. A inibição da AKT com o inibidor alostérico da AKT, MK-2206, ativo por via oral, sensibiliza as células do cancro do endométrio para a progestina.  |  Pant, A., et al. 2012. PLoS One. 7: e41593. PMID: 22911820
  7. A transição epitelial-mesenquimal alveolar induzida pelo fumo do cigarro é mediada pela ativação de Rac1.  |  Shen, HJ., et al. 2014. Biochim Biophys Acta. 1840: 1838-49. PMID: 24508121
  8. A Emulsão Lipídica Inibe a Apoptose Induzida por uma Dose Tóxica de Verapamil através do Recetor Delta-Opioide em Cardiomioblastos de Rato H9c2.  |  Ok, SH., et al. 2017. Cardiovasc Toxicol. 17: 344-354. PMID: 27990618
  9. O extrato de rebentos de amendoim atenua a ototoxicidade induzida pela cisplatina através da indução da via redox mediada por Akt/Nrf2.  |  Youn, CK., et al. 2017. Int J Pediatr Otorhinolaryngol. 92: 61-66. PMID: 28012535
  10. A ativação da via de sinalização fosfatidilinositol 3-quinase/AKT/caracol contribui para a resistência a múltiplos fármacos induzida pela transição epitelial-mesenquimal ao sorafenib em células de carcinoma hepatocelular.  |  Dong, J., et al. 2017. PLoS One. 12: e0185088. PMID: 28934275
  11. O microRNA-320a suprime o crescimento das células tumorais e a invasão do cancro da mama humano, visando o recetor do fator de crescimento semelhante à insulina 1.  |  Guan, J., et al. 2018. Oncol Rep. 40: 849-858. PMID: 29989645
  12. [Retificação] Dosagem diária ou semanal com os inibidores do EGFR, gefitinib e lapatinib, e o inibidor da AKT MK2206 em modelos de cancro da mama.  |  Lubet, RA., et al. 2019. Oncol Rep. 41: 718. PMID: 30365076
  13. A tiocoralina medeia a resistência a drogas em células MCF-7 através da via de sinalização PI3K/Akt/BCRP.  |  Jin, J., et al. 2019. Cytotechnology. 71: 401-409. PMID: 30689149
  14. O PEDF aumenta a captação de glicose mediada pelo GLUT4 no miocárdio isquémico do rato através da via PI3K/AKT de uma forma dependente do PEDFR.  |  Yuan, Y., et al. 2019. Int J Cardiol. 283: 136-143. PMID: 30819588
  15. O MK-2206 alivia a fibrose renal ao suprimir a via de sinalização Akt/mTOR in vivo e in vitro.  |  Chen, M., et al. 2022. Cells. 11: PMID: 36359901

Informacoes sobre ordens

Nome do ProdutoNumero de CatalogoUNIDPrecoQdeFAVORITOS

MK-2206 dihydrochloride, 5 mg

sc-364537
5 mg
$178.00

MK-2206 dihydrochloride, 10 mg

sc-364537A
10 mg
$325.00