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Estrutura molecular do PP242, Número CAS: 1092351-67-1
PP242 (CAS 1092351-67-1)
Veja citações de produtos (8)
Nomes alternativos:
2-(4-amino-1-isopropyl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-yl)-1H-indol-5-ol
Aplicacao:
PP242 é um inibidor seletivo da FRAP
Numero VAT:
1092351-67-1
Privada:
≥98%
Peso Molecular:
308.34
Separar por Funcao:
C16H16N6O
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).
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O PP242 pode atuar como um inibidor da FRAP (mTORC1/mTORC2) competitivo em relação ao ATP (IC50 = 8 nM). O PP242 é o primeiro inibidor seletivo que visa o domínio ATP da FRAP. Este composto mostra seletividade para a FRAP em relação a outras PI 3-quinase (quinases da família PI 3K) (os valores IC50 são 0,102, 0,408, 1,27, 1,96 e 2,2 muM para p110gamma, DNA-PK, PI 3-quinase p110deltap110delta, p110alfa e p110beta, respetivamente). Além disso, o PP242 inibe a fosforilação da S6K e da 4EBP1; esta atividade apresenta uma diminuição global da tradução proteica dependente da tampa. O PP242 é um inibidor da JAK2 e da PKC alfa. O PP242 é um inibidor de JAK2, PKC alfa, PKC beta e Ret.
PP242 (CAS 1092351-67-1) Referencias
- O inibidor PP242 do alvo da rapamicina nos mamíferos (mTOR) ativa a quinase regulada pelo sinal extracelular (ERK) em células de mieloma múltiplo através de uma via do complexo 1 do alvo da rapamicina (TORC1)/fator de iniciação da tradução eucariótica 4E (eIF-4E)/RAF e a ativação é um mecanismo de resistência. | Hoang, B., et al. 2012. J Biol Chem. 287: 21796-805. PMID: 22556409
- Efeitos comparativos do PP242 e da rapamicina na sinalização mTOR e na sinalização NOTCH em células de leucemia. | Ono, A., et al. 2013. Anticancer Res. 33: 809-13. PMID: 23482748
- O PP242 suprime a proliferação celular, as metástases e a angiogénese do cancro gástrico através da inibição da via PI3K/AKT/mTOR. | Xing, X., et al. 2014. Anticancer Drugs. 25: 1129-40. PMID: 25035961
- O PP242 sinergiza com o ácido suberoilanilida hidroxâmico para inibir o crescimento de células de cancro do ovário. | Qin, Y., et al. 2014. Int J Gynecol Cancer. 24: 1373-80. PMID: 25188886
- O inibidor duplo de mTORC1 e mTORC2 PP242 apresenta uma forte atividade antitumoral num modelo de tumor de células PC12 de feocromocitoma. | Zhang, X., et al. 2015. Urology. 85: 273.e1-7. PMID: 25440763
- Os papéis antileucémicos do PP242 isolado ou em combinação com a daunorrubicina na leucemia aguda. | Shi, F., et al. 2015. Anticancer Drugs. 26: 410-21. PMID: 25535978
- O PP242 suprime a proliferação e a migração das células do cancro da bexiga através da desativação da via de sinalização do complexo 2/AKT1 do alvo mamífero da rapamicina. | Zhang, Z., et al. 2016. Mol Med Rep. 13: 333-8. PMID: 26548560
- A combinação de cetuximab e PP242 suprime sinergicamente a progressão do carcinoma colorectal KRAS de tipo selvagem. | Cheng, L., et al. 2015. Onco Targets Ther. 8: 3185-92. PMID: 26586952
- O inibidor da quinase mTOR pp242 provoca mitofagia terminada por morte celular apoptótica em células transformadas E1A-Ras. | Gordeev, SA., et al. 2015. Oncotarget. 6: 44905-26. PMID: 26636543
- A deficiência da autofagia com disfunção lisossomal e mitocondrial é uma caraterística importante da senescência induzida pelo stress oxidativo. | Tai, H., et al. 2017. Autophagy. 13: 99-113. PMID: 27791464
- Impacto na Autofagia e nas Respostas Induzidas por Ultravioleta B do Tratamento com os Inibidores MTOR Rapamicina, Everolimus, Torin 1 e pp242 em Queratinócitos Humanos. | Xu, S., et al. 2017. Oxid Med Cell Longev. 2017: 5930639. PMID: 28400912
- O PP242 contraria a proliferação, migração, capacidade de invasão e propriedades estaminais das células do glioblastoma através da inibição do mTORC2/AKT. | Mecca, C., et al. 2018. Front Cell Neurosci. 12: 99. PMID: 29692710
- O inibidor de mTOR PP242 aumenta a atividade antitumoral do sulforafano através do bloqueio da via Akt/mTOR no carcinoma de células escamosas do esófago. | Lu, Z., et al. 2022. Mol Biol Rep. 49: 451-461. PMID: 34731371
- A combinação do inibidor de mTOR PP242 e do ativador de AMPK metformina exerce efeitos inibitórios reforçados em células de carcinoma colorrectal in vitro através do bloqueio de múltiplas vias de cinase. | Sun, C., et al. 2022. J Chemother. 1-11. PMID: 35731713
- O Papel do Galato de Epigalocatequina da Catequina do Chá Verde (EGCG) e do Inibidor do Alvo Mamífero da Rapamicina (mTOR) PP242 (Torkinib) no Tratamento da Lesão da Medula Espinhal. | Machova Urdzikova, L., et al. 2023. Antioxidants (Basel). 12: PMID: 36829922
Inibidor de:
1700011E24Rik, 1700011H22Rik, 1700011L22Rik, 1700012A03Rik, 1700012B09Rik, 1700012O15Rik, 1700013G24Rik, 1700020N15Rik, 1700021C14Rik, 1700021F02Rik, 2310030G06Rik, 4E-BP1, 4E-BP2, 4E-BP3 (EIF4EBP3), 5430416O09Rik, 9430016H08Rik, A930005I04Rik, ADAL, ANKRD17, BC051070, C10orf122, C11orf35, C11orf46, C11orf71, C11orf75_BC017612, C12orf29, C14orf145, C16orf67, C19orf53, C1orf14_1700012A16Rik, C1orf210, C1orf53, C230052I12Rik, C230055K05Rik, C4orf3, Cactin, CAGE-1, CCDC102B, CCDC117, CCDC151, CCDC157, CCDC22, CCDC39, CCDC51, CCDC71, CCDC97, CECR4, Cerebellin 2, COTE1, CREBL2, D2Bwg1335e, D4Ertd196e, D9Ertd402e, DAZ1, DAZ3, DENND1A, DEPDC6, DEPTOR, EG231736, EG435337, EG546901, EIF3S6IP, EVA1B, FAM159B, FAM169B, FAM228B_A830093I24Rik, FAM23B, FOXJ3, FRBZ1, FRG2A, FYTTD1, GβL, GAP-assoc p62, GATSL2, GCN2, GIGYF2, GIMAP2, GIMAP6, Gln3, GRB10, GRRP1, HYPM, Imp3, IMPACT, IRGM, IRGM (immunity-related GTPase family M), JAK, JAK2, KIAA1609, LAMTOR4, LOC645949, LOC646864, LOC728181, LOC729639, LOC729974, LRBA, LYPD1, LYSMD1, Mam1, MGRN1, MIOS, MS4A8B, MTMR10, MTMR11, mTOR, neuroguidin, NHSL2, NumbL, OFD1, OTTMUSG00000002040, OTTMUSG00000002042, OTTMUSG00000002045, OTTMUSG00000002180, OTTMUSG00000002191, OTTMUSG00000002200, OTTMUSG00000002201, OTTMUSG00000002543, OTTMUSG00000003605, OTTMUSG00000003606, OTTMUSG00000003947, OTTMUSG00000004010, OTTMUSG00000004012, OTTMUSG00000004013, OTTMUSG00000004461, OTTMUSG00000004551, OTTMUSG00000010694, OTTMUSG00000019256, p49/STRAP, p52 S6 kinase, PHLDB3, PI 3-kinase p110 delta, Pira11, Pira2, PKC beta, PLEKHA4, PP2Cζ, PRAS40, PRLH, Protor-2, PRR14, PRR22, PRR5, PSG5, Rae-1δ, Rag A, Rag B, Rag C, RAP, REDD-2, Ret, RhebL1, Ribosomal Protein S6, RIMKLA, Ser/Thr Protein Kinase, Ser/Thr protein phosphatase (PP2C), SgK269, Sgk494, SLC38A9, SNED1, SPATA17, SSXB1, Svs3b, SZT2, Tap42, TBC1D10C, TBC1D3H, TEF-4, TINAGL1, Tip41, TLCD2, TMEM82, TOB2, Tor1, Tor2, TORC1, TORC2, TSSC1, TXR1, ULK3, V1RC15, V1RE3, Vmn1r204, WIPI-3, Ypk2, e ZPR1.Ativado de:
BC030396, C330006A16Rik, dysferlin activators, E6TP1_Sipa1l1, eIF4E2, eIF4E3, Fyn, GAK, Int-6, LARP1, MIP-T3, MLSN1, MOB1A, MTMR2, NUB1, Olfr774, OXSR1, PERQ1, POLR2E, PRRT4, Rab 24, Rab 26, RB1CC1, Rictor, SMG1, SRP68, TBKBP1, WDFY1, WDFY2, e X11α.Informacoes sobre ordens
| Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
PP242, 1 mg | sc-301606A | 1 mg | $56.00 | |||
PP242, 5 mg | sc-301606 | 5 mg | $169.00 |