Sir2 Inibidores
Os inibidores comuns da Sir2 incluem, entre outros, a Splitomicina CAS 5690-03-9, o Sirtinol CAS 410536-97-9, a Dihidrocumarina CAS 119-84-6, a Nicotinamida CAS 98-92-0 e a Suramina sódica CAS 129-46-4.
A família de proteínas Sir2, também conhecida como sirtuínas, representa uma classe conservada de desacetilases dependentes de NAD+ com diversas funções celulares. Entre estas, as proteínas Sir2 (Silent Information Regulator 2) são notoriamente reconhecidas pelo seu envolvimento na regulação de vários processos biológicos, incluindo o silenciamento de genes, a reparação do ADN e o metabolismo celular. Inicialmente identificadas em leveduras, as proteínas Sir2 têm sido evolutivamente conservadas desde as bactérias até aos seres humanos, sublinhando a sua importância fundamental na homeostase celular. Funcionalmente, as proteínas Sir2 apresentam uma atividade de desacetilação, catalisando a remoção de grupos acetilo de resíduos de lisina em histonas e proteínas não-histonas. Esta atividade de desacetilação está associada ao consumo de nicotinamida adenina dinucleótido (NAD+), ligando a função da Sir2 ao estado energético celular.
A inibição das proteínas Sir2, muitas vezes designada por inibidores Sir2, tem como alvo o domínio catalítico conservado responsável pela sua atividade de desacetilação. São vários os mecanismos que contribuem para a inibição das proteínas Sir2, com o objetivo global de perturbar a sua função de desacetilase dependente de NAD+. Uma abordagem proeminente envolve o desenvolvimento de pequenas moléculas que imitam a estrutura do NAD+, inibindo assim competitivamente a ligação do NAD+ ao local catalítico da Sir2. Esta interferência reduz a desacetilação enzimática das proteínas alvo, levando a alterações nos processos celulares influenciados pela atividade da Sir2. Outro mecanismo de inibição da Sir2 envolve o desenvolvimento de compostos que visam especificamente o local de ligação ao substrato das proteínas Sir2. Ao interferir com a interação entre Sir2 e as suas proteínas de substrato, estes inibidores interrompem o processo de desacetilação e, consequentemente, os efeitos a jusante na estrutura da cromatina, na expressão genética e noutras funções celulares. Além disso, as estratégias podem centrar-se na modulação da disponibilidade celular de NAD+, afectando a atividade global das proteínas Sir2. A alteração dos níveis de NAD+ através de meios farmacológicos ou genéticos pode ter impacto na função da Sir2, proporcionando uma via indireta para inibir a sua atividade de desacetilase e os efeitos celulares a jusante.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Splitomicin | 5690-03-9 | sc-358701 | 5 mg | $47.00 | ||
A splitomicina actua como um potente inibidor da Sir2, envolvendo-se em interações específicas de ligação de hidrogénio que estabilizam a sua ligação ao local ativo da enzima. Este composto modula seletivamente o processo de desacetilação, influenciando a modificação das histonas e a expressão genética. As suas caraterísticas estruturais únicas permitem uma maior interação com o cofator NAD+, afectando a cinética da reação enzimática. Além disso, o perfil de solubilidade da Splitomicina favorece a sua difusão efectiva através das membranas celulares, afectando a sua dinâmica de interação nos ambientes celulares. | ||||||
Nicotinamide | 98-92-0 | sc-208096 sc-208096A sc-208096B sc-208096C | 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $43.00 $65.00 $200.00 $815.00 | 6 | |
A nicotinamida compete com o NAD+ pelo sítio ativo da Sir2, levando à inibição da sua atividade de desacetilase. | ||||||
Sirtinol | 410536-97-9 | sc-205976 sc-205976A | 1 mg 5 mg | $37.00 $111.00 | 14 | |
O sirtinol funciona como um inibidor seletivo da Sir2, caracterizado pela sua capacidade de perturbar a atividade catalítica da enzima através de uma ligação competitiva. A sua conformação estrutural única facilita interações específicas com o sítio ativo da enzima, alterando a dinâmica conformacional essencial para o reconhecimento do substrato. Este composto também influencia a via de desacetilação dependente de NAD+, modulando a cinética de reação da enzima e afectando as vias de sinalização a jusante. Além disso, as propriedades hidrofílicas do Sirtinol aumentam a sua solubilidade, promovendo a sua acessibilidade nos compartimentos celulares. | ||||||
Dihydrocoumarin | 119-84-6 | sc-227867 sc-227867A | 5 g 25 g | $17.00 $41.00 | ||
A dihidrocumarina actua como modulador da Sir2, apresentando um mecanismo de interação distinto que influencia a estabilidade estrutural da enzima. O seu anel de lactona único permite interações não covalentes com resíduos-chave no sítio ativo, alterando potencialmente a afinidade da enzima pelo NAD+. Este composto pode também afetar a flexibilidade conformacional da Sir2, influenciando assim a sua atividade de desacetilação e os processos celulares subsequentes. A sua natureza lipofílica contribui para a permeabilidade da membrana, facilitando a absorção celular. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
Foi demonstrado que a suramina inibe não seletivamente várias enzimas, incluindo a Sir2, ao interferir com a ligação ao substrato. | ||||||
SIRT1/2 Inhibitor IV, Cambinol | 14513-15-6 | sc-204280 | 5 mg | $142.00 | 4 | |
O cambinol inibe seletivamente a atividade da sirtuína, o que pode reduzir a atividade da desacetilase da Sir2. | ||||||
EX 527 | 49843-98-3 | sc-203044 | 5 mg | $85.00 | 32 | |
O EX-527 é um inibidor seletivo da SIRT1, um homólogo da Sir2, e pode inibir a Sir2 através de um mecanismo de ação semelhante. | ||||||
Salermide | 1105698-15-4 | sc-224276 sc-224276A | 5 mg 10 mg | $70.00 $105.00 | 3 | |
A salermida é um inibidor da sirtuína que pode induzir a apoptose através da inibição dos processos de desacetilação relacionados com a Sir2. | ||||||
Tenovin-6 | 1011557-82-6 | sc-224296 sc-224296A | 1 mg 5 mg | $272.00 $1214.00 | 9 | |
A tenovina-6 inibe a Sir2 aumentando os níveis de p53, o que reduz indiretamente a atividade da Sir2 ao promover o stress celular. | ||||||
SIRT2 Inhibitor, AGK2 | 304896-28-4 | sc-202813A sc-202813 sc-202813B sc-202813C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $45.00 $145.00 $310.00 $480.00 | 5 | |
O AGK2 é um inibidor seletivo da SIRT2 e pode inibir a Sir2 ao interferir com a sua atividade de desacetilase dependente de NAD+. | ||||||