Date published: 2025-9-6

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Splitomicin (CAS 5690-03-9)

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备用名:
1,2-Dihydro-3H-naphtho[2,1-b]pyran-3-one; 1-Naphthalen propanoic acid
应用:
Splitomicin 是一种 Sir2p 组蛋白脱活性抑制剂
CAS号码:
5690-03-9
纯度:
≥98%
分子量:
198.22
分子式:
C13H10O2
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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斯普利特米星(Splitomicin)是一种在科学研究中备受关注的化合物,人们对它的研究主要是因为它是一种特异性的sirtuin 2酶(SIRT2)抑制剂。它的作用机制包括与 SIRT2 的催化位点结合,抑制其去乙酰化酶的活性。SIRT2 属于依赖 NAD+ 的蛋白去乙酰化酶 sirtuin 家族,在调节基因表达、新陈代谢和应激反应等各种细胞过程中发挥着至关重要的作用。利用分裂霉素进行的研究为了解 SIRT2 的功能及其在细胞生理和病理中的参与提供了见解。研究利用劈裂霉素来调查 SIRT2 抑制对细胞周期进展、细胞骨架动力学和自噬等细胞过程的影响。此外,还在实验模型中使用了裂殖霉素,以探索在癌症、神经退行性疾病和代谢综合征等疾病中靶向 SIRT2 的潜力。此外,在剖析 SIRT2 介导的信号通路的分子机制和确定潜在的药物干预靶点方面,分裂霉素是一种宝贵的工具。总之,分裂霉素是生物医学研究的重要资产,为解释sirtuin在健康和疾病中的作用提供了机会。


Splitomicin (CAS 5690-03-9) 参考文献

  1. 鉴定 Sir2p 的小分子抑制剂。  |  Bedalov, A., et al. 2001. Proc Natl Acad Sci U S A. 98: 15113-8. PMID: 11752457
  2. 利用酵母表型筛选鉴定 NAD+ 依赖性去乙酰化酶的选择性抑制剂。  |  Hirao, M., et al. 2003. J Biol Chem. 278: 52773-82. PMID: 14534292
  3. 菲达司他通过组蛋白去乙酰化酶 Sir2 依赖性机制改善糖尿病肥胖小鼠心肌细胞的收缩功能  |  Dong, F. and Ren, J. 2007. J Hypertens. 25: 2138-47. PMID: 17885559
  4. 作为 sirtuin 抑制剂的 splitomicin 衍生物的结构-活性研究以及结合模式的计算预测。  |  Neugebauer, RC., et al. 2008. J Med Chem. 51: 1203-13. PMID: 18269226
  5. 斯普利特米星通过抑制环磷酸腺苷磷酸二酯酶和细胞内 Ca++ 的释放来抑制人体血小板的聚集。  |  Liu, FC., et al. 2009. Thromb Res. 124: 199-207. PMID: 19327818
  6. 斯普利特米星通过激活 cAMP/PKA 信号抑制 ERK 通路来抑制 fMLP 诱导的人中性粒细胞超氧阴离子的产生。  |  Liu, FC., et al. 2012. Eur J Pharmacol. 688: 68-75. PMID: 22634165
  7. Sirtuin 激活剂和抑制剂。  |  Villalba, JM. and Alcaín, FJ. 2012. Biofactors. 38: 349-59. PMID: 22730114
  8. 氧化应激下 SIRT1 调节器对 FOXOs 和 p53 的调控。  |  Hori, YS., et al. 2013. PLoS One. 8: e73875. PMID: 24040102
  9. SIRT1抑制剂斯利托米星可促进小鼠胚胎干细胞的造血分化  |  Park, JA., et al. 2019. Int J Stem Cells. 12: 21-30. PMID: 30836727
  10. Nimbolide 通过依赖 sirtuin 的方式调节β-catenin/Smad,从而缓解脑磷脂诱导的慢性胰腺炎。  |  Bansod, S., et al. 2020. Pharmacol Res. 156: 104756. PMID: 32194177

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Splitomicin, 5 mg

sc-358701
5 mg
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