Struttura molecolare di EX 527, Numero CAS: 49843-98-3
EX 527 (CAS 49843-98-3)
Vedere citazioni di prodotto (32)
Nomi alternativi:
EX 527 is also known as SIRT1 Inhibitor III.
Applicazione:
EX 527 è un potente inibitore dell'enzima istone deacetilasi SIRT1 di classe III, selettivo rispetto a SIRT2 e SIRT3.
Numero CAS:
49843-98-3
Purezza:
≥95%
Peso molecolare:
248.71
Formula molecolare:
C13H13ClN2O
Informazioni supplementari:
Questo prodotto è classificato come merce pericolosa per il trasporto e potrebbe essere soggetto a spese di spedizione aggiuntive.
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).
LINK RAPIDI
Informazioni ordini
Citazioni prodotti
Descrizione
Informazione tecnica
Informazioni di sicurezza
SDS & Certificato d'analisi
EX 527 è un inibitore potente e selettivo dell'enzima istone deacetilasi SIRT1 di classe III, che si ritiene blocchi il rilascio del peptide deacetilato e dell'O-acetil-ADP-ribosio dall'enzima in seguito al processo di deacetilazione. L'EX 527 è stato utilizzato come potente strumento per studiare la relazione tra SIRT1 e la regolazione cellulare. La deacetilazione della cortactina, una proteina responsabile dei riarrangiamenti del citoscheletro di actina, è associata alla motilità cellulare e forse alla tumorigenesi; il blocco di questa deacetilazione mediante EX 527 è correlato a una diminuzione della motilità cellulare. Il blocco di SIRT1 con EX 527 ha anche dimostrato che la deacetilazione dell'importante proteina soppressore del tumore p53 è mediata anche da SIRT1. EX 527 inibisce le altre deacetilasi della famiglia delle sirtuine solo a concentrazioni molto più elevate (IC50 = 19,6 e 48,7 µM per SIRT2 e SIRT3, rispettivamente).
EX 527 (CAS 49843-98-3) Referenze
- Scoperta di indoli come inibitori potenti e selettivi della deacetilasi SIRT1. | Napper, AD., et al. 2005. J Med Chem. 48: 8045-54. PMID: 16335928
- L'inibizione dell'attività catalitica di SIRT1 aumenta l'acetilazione di p53, ma non altera la sopravvivenza cellulare in seguito a danni al DNA. | Solomon, JM., et al. 2006. Mol Cell Biol. 26: 28-38. PMID: 16354677
- Piccole molecole attivatrici di SIRT1 come terapie per il trattamento del diabete di tipo 2. | Milne, JC., et al. 2007. Nature. 450: 712-6. PMID: 18046409
- La deacetilazione della cortactina da parte di SIRT1 promuove la migrazione cellulare. | Zhang, Y., et al. 2009. Oncogene. 28: 445-60. PMID: 18850005
- Ex-527 inibisce le sirtuine sfruttando il loro esclusivo meccanismo di deacetilazione dipendente dal NAD+. | Gertz, M., et al. 2013. Proc Natl Acad Sci U S A. 110: E2772-81. PMID: 23840057
- L'inibizione della NAMPT aggrava la steatosi epatica indotta dalla dieta ad alto contenuto di grassi nei topi attraverso la regolazione della via di segnalazione Sirt1/AMPKα/SREBP1. | Wang, LF., et al. 2017. Lipids Health Dis. 16: 82. PMID: 28449683
- L'inibitore di SIRT1 EX-527 sopprime l'attivazione di mTOR e allevia il danno polmonare acuto nei topi con endotossicemia. | Huang, J., et al. 2017. Innate Immun. 23: 678-686. PMID: 28952835
- Il pretrattamento con tilianina migliora il metabolismo energetico mitocondriale e lo stress ossidativo nei ratti con danno da ischemia/riperfusione miocardica attraverso la via di segnalazione AMPK/SIRT1/PGC-1 alfa. | Tian, L., et al. 2019. J Pharmacol Sci. 139: 352-360. PMID: 30910451
- L'attivazione della via SIRT1/PGC-1 innesca l'autofagia/mitofagia e attenua il danno ossidativo nelle cellule epiteliali intestinali. | Liang, D., et al. 2020. Biochimie. 170: 10-20. PMID: 31830513
- Effetto protettivo di EX-527 contro la nefropatia diabetica indotta dalla dieta ad alto contenuto di grassi nei ratti Zucker. | Kundu, A., et al. 2020. Toxicol Appl Pharmacol. 390: 114899. PMID: 31981641
- EX-527 previene la progressione della steatosi epatica e della fibrosi indotta dalla dieta ad alto contenuto di grassi attraverso l'aumento della SIRT4 nei topi Zucker. | Kundu, A., et al. 2020. Cells. 9: PMID: 32365537
- La baicalina migliora il deterioramento cognitivo e protegge le microglia dalla neuroinfiammazione indotta da LPS attraverso la via SIRT1/HMGB1. | Li, Y., et al. 2020. Oxid Med Cell Longev. 2020: 4751349. PMID: 33029280
- La solfidratazione mediata da polisolfuri di SIRT1 previene la nefropatia diabetica sopprimendo la fosforilazione e l'acetilazione di p65 NF-κB e STAT3. | Sun, HJ., et al. 2021. Redox Biol. 38: 101813. PMID: 33279869
- La glicirrizina migliora la patogenesi della psoriasi in parte attraverso IL-17A e l'asse SIRT1-STAT3. | Qiong, H., et al. 2021. BMC Immunol. 22: 34. PMID: 34044769
- La down-regulation di Risa migliora il danno ai podociti aumentando l'autofagia nella nefropatia diabetica. | Su, PP., et al. 2022. Mil Med Res. 9: 23. PMID: 35614465
Inibitore di:
1200013P24Rik, 2310042D19Rik, Ataxin-7, CRY1, DHRS6, ERRβ, EYA1, FNDC1, G6Pase-β, H2al3, IGFL2, LEUTX, LOC100041376, LOC150383_2210021J22Rik, Med17, MYBBP1A, NAT-13, NMNAT-3, NP220, SG2NA, Sir2, Sir3, SIRT1, SIRT3, SIRT4, SIRT5, SIRT6, SIRT7, Sox-8, SUT-1, TAF II p70, TAF9A, TMEM59, TMEM98, TRF2, e Vmn2r109.Attivatore di:
HoxD8, Set2, Sir4, e VSTM1.Informazioni ordini
| Nome del prodotto | Codice del prodotto | UNITÀ | Prezzo | Quantità | Preferiti | |
EX 527, 5 mg | sc-203044 | 5 mg | $85.00 |