Os inibidores SAP-1, abreviatura de Stress-Activated Protein kinase 1 inhibitors, pertencem a uma classe química distinta caracterizada pela sua capacidade de modular a atividade da SAP-1, uma quinase crucial envolvida nas vias de resposta ao stress celular. A enzima SAP-1, também conhecida como p38δ MAPK, é um membro da família da proteína quinase activada por mitogénio (MAPK), que desempenha um papel central nas cascatas de sinalização celular que regulam a inflamação, a apoptose e a diferenciação celular. O SAP-1, em particular, foi identificado como um interveniente-chave nas respostas celulares induzidas pelo stress, o que o torna um alvo atrativo para o desenvolvimento de medicamentos.
Os inibidores da SAP-1 apresentam normalmente um conjunto de grupos funcionais específicos concebidos para interagir com o local catalítico da quinase SAP-1, interrompendo assim a sua atividade enzimática. Estes inibidores actuam impedindo a fosforilação de substratos a jusante, influenciando, em última análise, os processos celulares associados ao stress. O desenvolvimento de inibidores da SAP-1 tem sido impulsionado pelo reconhecimento do envolvimento da quinase em várias condições fisiopatológicas, desde doenças inflamatórias a certos tipos de cancro. Os investigadores têm-se concentrado na conceção de moléculas que se ligam de forma selectiva e potente à SAP-1, com o objetivo de elucidar os pormenores intrincados dos seus mecanismos de ativação e inibição. A procura de inibidores específicos da SAP-1 representa uma via significativa na exploração de intervenções específicas para compreender e potencialmente modular os eventos de sinalização celular relacionados com o stress.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
À semelhança do U0126, este composto também inibe a MEK, conduzindo potencialmente a uma diminuição da transcrição mediada por ELK4. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Um inibidor de PI3K, que pode alterar a atividade de ELK4 ao afetar a sinalização a montante que pode regular a atividade transcricional de ELK4. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Outro inibidor da PI3K, que pode afetar a função da ELK4 ao perturbar a sua via PI3K/AKT a montante. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
Um potente inibidor da MEK que pode reduzir indiretamente a atividade do ELK4 através da inibição da via MAPK/ERK. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
Um inibidor de JNK, que pode diminuir a fosforilação de ELK4 e a sua subsequente atividade como fator de transcrição. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Este composto inibe a p38 MAP quinase, afectando potencialmente a atividade da ELK4 ao alterar o seu estado de fosforilação. | ||||||
BI-D1870 | 501437-28-1 | sc-397022 sc-397022A | 1 mg 5 mg | $90.00 $275.00 | 12 | |
Um inibidor da família de cinases RSK, que se situa a jusante da via ERK e pode fosforilar ELK4, diminuindo assim potencialmente a atividade de ELK4. | ||||||
Apigenin | 520-36-5 | sc-3529 sc-3529A sc-3529B sc-3529C sc-3529D sc-3529E sc-3529F | 5 mg 100 mg 1 g 5 g 25 g 100 g 1 kg | $32.00 $210.00 $720.00 $1128.00 $2302.00 $3066.00 $5106.00 | 22 | |
Um flavonoide que pode inibir várias cinases e que tem sido sugerido como tendo um amplo efeito nas vias de sinalização, possivelmente afectando a atividade da ELK4. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Um inibidor de mTOR que pode perturbar a sinalização a jusante, o que pode afetar a atividade transcricional de ELK4. | ||||||
BIX 02189 | 1094614-85-3 | sc-364436 sc-364436A | 5 mg 10 mg | $220.00 $378.00 | 5 | |
Um inibidor seletivo de MEK5, que reduz potencialmente a atividade de ELK4 ao afetar a sinalização através da via ERK5 |