BIX 02189 的分子结构, CAS编号: 1094614-85-3
BIX 02189 (CAS 1094614-85-3)
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备用名:
(Z)-3-((3-((dimethylamino)methyl)phenylamino)(phenyl)methylene)-N,N-dimethyl-2-oxoindoline-6-carboxamide
应用:
BIX 02189 是一种 MEK5 和 ERK5 催化活性阻断剂
CAS号码:
1094614-85-3
纯度:
≥99%
分子量:
440.54
分子式:
C27H28N4O2
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).
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BIX 02189 阻断 MEK5 和 ERK5 的催化活性（IC50=1.5 nM）。它不抑制密切相关的激酶 MEK1、MEK2、ERK2 和 JNK2。BIX 02189预处理以剂量依赖性方式抑制山梨醇诱导的HeLa细胞中ERK5的磷酸化，并且对ERK1/2、p38和JNK1/2 MAPKs的磷酸化没有显示出抑制活性。在 HeLa 或 HEK293 细胞中仅用 BIX 02189 处理 24 小时，未显示任何细胞毒性作用。BIX 02189抑制HeLa和HEK293细胞中MEK5/ERK5/MEF2C驱动的萤光素酶表达，IC50值分别为0.53μM和0.26μM。
BIX 02189 (CAS 1094614-85-3) 参考文献
- TSC2/Rheb信号介导ERK对C2C12肌母细胞中mTORC1活性的依赖性调节。 | Miyazaki, M. and Takemasa, T. 2017. FEBS Open Bio. 7: 424-433. PMID: 28286738
- 5,7-二羟基黄酮类似物可通过抑制 RAW 264.7 巨噬细胞中 IκBα 链接的 Akt 和 ERK5 磷酸化来调节脂多糖诱导的炎症反应 | Nishina, A., et al. 2017. Evid Based Complement Alternat Med. 2017: 7898973. PMID: 28539967
- 心脏成纤维细胞转录组分析表明，干扰基因, 异型纤维化基因和炎症基因在抗-SSA/R-相关先天性心脏传导阻滞中发挥作用。 | Clancy, RM., et al. 2017. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 313: H631-H640. PMID: 28626076
抑制剂：
ACCSL, ANKDD1A, ARMCX2, BC051070, BC056474, BC080695, C14orf182, C14orf37_3632451O06Rik, C17orf80, C3orf70, C5orf28, C5orf47, CASPR5, CCDC102B, CCDC117, CCDC120, CCDC13, CCDC157, CCDC28B, CCDC39, CCDC48, CCDC71, CECR4, CECR6, Cerebellin 2, CXorf1, CXorf58, DMRTA1, DSC54, EF-CAB3, EG668339, ERK 5, FAM122C, FAM177A1, FAM180A, FAM23A, FAM73A, FAM75D3, FLJ39639, FSD1L, HMX2, IQCF1, KIAA1383, KIAA1797, LHFPL4, LOC643037, LOC644191, LOC654106, LOC728110, LOC729303, LRRC38, LRRC4, MA3, MDFIC, MEK-1, MEK-5, Meteorin, Mkk1, MOM-4, MPK-1, N4BP1, NumbL, PERLD1, PHLDB3, Pira2, PNMAL2, PRNPIP, Protogenin, PRRT1B, RES4-22, RFX7, Rif1, RIMKLB, RP11-307F22.3, SAP-1, SH3BP5L, SLTM, Smok3a, Ste5, TAO2, TEX19.2, TMCC3, TMEM196, TMEM28, TMEM29B, TMEM82, TRIM46, TSPY3, TTC9, USH3A, V1RC18, Vmn2r109, ZNF192, ZNF566, ZNF578, 和 ZNF605.激活剂：
eyes absent, Gm1078, IRS-2, 和 MCP-1.订购信息
| 产品名称 | 产品编号 | 规格 | 价格 | 数量 | 收藏夹 | |
BIX 02189, 5 mg | sc-364436 | 5 mg | $220.00 | |||
BIX 02189, 10 mg | sc-364436A | 10 mg | $378.00 |