Pim-3 Inibidores
Os inibidores comuns de Pim-3 incluem, entre outros, Rottlerin CAS 82-08-6, Staurosporine CAS 62996-74-1, Ro 31-8220 CAS 138489-18-6, Quercetin CAS 117-39-5 e Staurosporine CAS 62996-74-1.
Os inibidores da Pim-3 são uma classe de compostos que podem reduzir a atividade da quinase Pim-3 através de vários mecanismos, incluindo a inibição direta da atividade da quinase, a interferência com as vias de sinalização que regulam a expressão da Pim-3 e a prevenção da tradução da proteína. Por exemplo, os inibidores não específicos da quinase, como a quercetina e a estauroporina, podem inibir a atividade da Pim-3 ligando-se ao seu local ativo.
Inibidores específicos, como o SMI-4a e o AZD1208, foram concebidos para visar a atividade cinase dos membros da família Pim e podem inibir diretamente a Pim-3. Os inibidores da PI3K e da mTOR, como o LY294002 e a rapamicina, podem diminuir a expressão da Pim-3 através da modulação das vias de sinalização que controlam o crescimento e a sobrevivência das células, que regulam frequentemente a expressão das quinases Pim. Além disso, os inibidores que afectam a tradução das proteínas, como o silvestrol, poderiam reduzir os níveis da proteína Pim-3, diminuindo assim a sua atividade na célula. Compostos como o gossipol podem ligar-se à bolsa de ligação ao ATP da Pim-3, impedindo a ligação do ATP e inibindo assim a sua atividade cinase.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rottlerin | 82-08-6 | sc-3550 sc-3550B sc-3550A sc-3550C sc-3550D sc-3550E | 10 mg 25 mg 50 mg 1 g 5 g 20 g | $82.00 $163.00 $296.00 $2050.00 $5110.00 $16330.00 | 51 | |
A rotlerina funciona como um inibidor da Pim-3, caracterizado pela sua ligação selectiva ao domínio da quinase através de ligações de hidrogénio e interações hidrofóbicas únicas. Este composto apresenta uma flexibilidade conformacional distinta, permitindo-lhe adaptar-se a vários locais-alvo, o que pode modular a atividade enzimática. As suas propriedades lipofílicas aumentam a permeabilidade da membrana, influenciando a absorção e a localização celular, enquanto o seu perfil cinético sugere um potencial de interação prolongada com proteínas-alvo, afectando as vias de sinalização a jusante. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
Um flavonoide que pode inibir várias proteínas quinases e pode reduzir a atividade da Pim-3 através da inibição não específica da quinase. | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | $90.00 $240.00 | 17 | |
O Ro 31-8220 actua como um inibidor seletivo da Pim-3, apresentando uma capacidade única de perturbar a ligação do ATP através de interações electrostáticas específicas no domínio da quinase. A sua rigidez estrutural contribui para uma conformação de ligação estável, que pode bloquear eficazmente o acesso ao substrato. As regiões hidrofóbicas do composto facilitam as interações com as membranas lipídicas, alterando potencialmente a dinâmica da membrana e influenciando a localização da proteína. Além disso, o seu comportamento cinético indica um rápido início de ação, com impacto nas cascatas de sinalização celular. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Um inibidor potente e não seletivo das proteínas cinases que pode inibir a atividade da quinase Pim-3. | ||||||
TCS PIM-1 4a | 438190-29-5 | sc-296450 sc-296450A | 10 mg 50 mg | $64.00 $346.00 | ||
Um inibidor de pequenas moléculas conhecido por ter como alvo a quinase Pim-1, que também pode inibir a Pim-3 devido a semelhanças estruturais. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Inibidor de PI3K que poderia diminuir a expressão de Pim-3 indiretamente ao afetar a via PI3K/AKT. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
inibidor do mTOR que pode reduzir a expressão de Pim-3 como parte dos seus amplos efeitos reguladores sobre o crescimento e a proliferação celular. | ||||||
AZD1208 | 1204144-28-4 | sc-503188 | 10 mg | $316.00 | 1 | |
Inibidor da quinase Pim que pode inibir diretamente a atividade da Pim-3. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
Inibidor da tirosina quinase com múltiplos alvos que pode inibir a atividade da quinase Pim-3. | ||||||
Silvestrol | 697235-38-4 | sc-507504 | 1 mg | $920.00 | ||
Inibidor da tradução que pode diminuir os níveis da proteína Pim-3 através da inibição do início da tradução eucariótica. | ||||||