Os inibidores químicos da GLT1D1 funcionam através de vários mecanismos para impedir as vias de sinalização em que esta proteína está envolvida. O LY294002 e a Wortmannin são dois inibidores que têm como alvo a Fosfatidilinositol 3-quinase (PI3K), uma enzima fundamental ascendente da sinalização Akt, que é crucial para a atividade do GLT1D1. Ao inibir a PI3K, estes produtos químicos levam a uma redução da fosforilação e da atividade da Akt, conduzindo subsequentemente a uma diminuição da função do GLT1D1. Da mesma forma, o inibidor VIII da Akt suprime diretamente a Akt, impedindo ainda mais a ativação do GLT1D1 através desta via. A rapamicina e o AZD8055, por sua vez, concentram-se na inibição da via do alvo mamífero da rapamicina (mTOR), com a rapamicina a formar um complexo que inibe o Complexo mTOR 1 (mTORC1) e o AZD8055 a visar os complexos mTORC1 e mTORC2. Esta inibição reduz a sinalização necessária para o papel subsequente do GLT1D1. O PF-4708671 contribui para esta redução da função inibindo seletivamente a p70S6 quinase (S6K1), uma quinase que opera na via PI3K/Akt e é relevante para a função do GLT1D1.
Paralelamente, uma série de inibidores actua sobre as vias da proteína quinase activada por mitogénio (MAPK). U0126, PD98059 e SL327 são inibidores específicos da MEK1/2, que está ascendente em relação às quinases ERK1/2 reguladas por sinal extracelular, ambas centrais para a via MAPK/ERK. A inibição da MEK1/2 por esses produtos químicos impede a ativação da ERK1/2, reduzindo assim a atividade de proteínas subsequentes, como a GLT1D1. O LY3214996 inibe especificamente a ERK1 e a ERK2, levando a uma redução direta da atividade da GLT1D1. O SB203580 e o SP600125 são inibidores selectivos da p38 MAPK e da c-Jun N-terminal kinase (JNK), respetivamente. Estas cinases são componentes da via MAPK e a sua inibição por estes químicos suprime a sinalização subsequentes de que a GLT1D1 faz parte. Coletivamente, estes inibidores funcionam para diminuir a atividade funcional do GLT1D1, visando e impedindo a atividade de proteínas-chave nas suas vias de sinalização.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2 | 612847-09-3 | sc-202048 sc-202048A | 1 mg 5 mg | $204.00 $265.00 | 29 | |
Este inibidor visa diretamente a Akt, também conhecida como proteína quinase B, que está envolvida na mesma via que a GLT1D1. Ao inibir a Akt, a fosforilação e a ativação de proteínas a jusante que requerem a Akt para um funcionamento adequado, como a GLT1D1, também são inibidas. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina inibe a mTOR, uma proteína central na via PI3K/Akt, ligando-se à FKBP12 e o complexo resultante liga-se ao Complexo mTOR 1 (mTORC1). Uma vez que o GLT1D1 funciona dentro desta via, a inibição do mTOR pode levar a uma diminuição da atividade funcional do GLT1D1. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é um inibidor da MEK1/2, cinases-chave na via MAPK/ERK, que é outra via em que o GLT1D1 está envolvido. A inibição de MEK1/2 pelo U0126 impede a ativação de ERK1/2, inibindo assim potencialmente a atividade funcional de GLT1D1 a jusante da sinalização ERK. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor seletivo da p38 MAPK, que faz parte da via MAPK, na qual o GLT1D1 desempenha um papel. A inibição da p38 MAPK pode suprimir a sinalização a jusante necessária para a função do GLT1D1. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é um potente inibidor da PI3K, semelhante ao LY294002, e ao inibir a PI3K reduz a atividade da Akt. Como a sinalização Akt é necessária para o GLT1D1, o efeito da Wortmannin pode inibir a atividade funcional do GLT1D1. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 inibe seletivamente a MEK, que está a montante da ERK na via da MAPK. Através desta inibição, a ativação funcional de GLT1D1, que está ativa nesta via, também é inibida. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor da JNK, parte da via MAPK, que se interliga com as vias de sinalização do GLT1D1. Ao inibir a JNK, o produto químico pode levar à redução da função do GLT1D1. | ||||||
LY3214996 | 1951483-29-6 | sc-507299 | 5 mg | $260.00 | ||
O LY3214996 inibe especificamente a ERK1 e a ERK2, que estão a jusante na via da MAPK. Como o GLT1D1 está associado a esta via, a inibição da ERK1/2 pode levar a uma redução da atividade do GLT1D1. | ||||||
PF 4708671 | 1255517-76-0 | sc-361288 sc-361288A | 10 mg 50 mg | $175.00 $700.00 | 9 | |
O PF-4708671 é um inibidor seletivo da quinase p70S6 (S6K1), uma proteína quinase envolvida na via PI3K/Akt. A inibição da S6K1 pode afetar a função das proteínas a jusante desta via, incluindo a GLT1D1. | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | $160.00 $345.00 | 12 | |
O AZD8055 é um inibidor dos complexos mTORC1 e mTORC2, que são parte integrante da via PI3K/Akt. Ao inibir estes complexos, o AZD8055 pode suprimir a função da via e, assim, inibir a atividade do GLT1D1. |