Date published: 2025-9-6

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Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2 (CAS 612847-09-3)

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Nomes alternativos:
Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2 is also known as Akt Inhibitor VIII trifluoroacetate salt hydrate.
Aplicacao:
O Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2 é um inibidor potente e seletivo da Akt1/2 e um inibidor ligeiro da Akt3.
Numero VAT:
612847-09-3
Privada:
≥95%
Peso Molecular:
551.64
Separar por Funcao:
C34H29N7O
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).

LINKS RÁPIDOS

O inibidor VIII de Akt, isozima-seletivo, Akti-1/2 é um composto de quinoxalina permeável à célula que mostrou que podem ser inibidos de forma potente, seletiva, alostérica e reversível pela atividade de Akt1, Akt2 e Akt3 (IC50 = 58 nM, 210 nM e 2,12 μM, respectivamente). O inibidor de Akt VIII, isoenzima-seletivo, Akti-1/2 não apresenta nenhum efeito inibitório contra Akts sem domínio de homologia de pleckstrin (PH), quinases da família AGC, PKA, PKC ou SGK. O inibidor de Akt VIII, isoenzima-seletivo, Akti-1/2 prevalece sobre a resistência mediada por Akt1/Akt2 a quimioterápicos em células tumorais e mostrou que podem ser bloqueados a fosforilação/ativação basal e estimulada de Akt1/Akt2 em células em cultura e em camundongos. O inibidor de Akt VIII, isoenzima-seletivo, Akti-1/2 é permeável às células, bloqueando a regulação da insulina da atividade da forkhead box 01 a 1 µM em células de hepatoma de ratos. O inibidor VIII de Akt, isozima-seletivo, Akti-1/2 também é conhecido como 1,3-Dihydro-1-(1-((4-(6-fenil-1H-imidazo[4,5-g]quinoxalin-7-il)fenil)metil)-4-piperidinil)-2H-benzimidazol-2-ona.


Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2 (CAS 612847-09-3) Referencias

  1. Identificação e caraterização de inibidores da Akt dependentes do domínio de homologia de pleckstrin e específicos da isoenzima.  |  Barnett, SF., et al. 2005. Biochem J. 385: 399-408. PMID: 15456405
  2. Inibidores alostéricos da Akt (PKB): descoberta e SAR de inibidores selectivos da isozima.  |  Lindsley, CW., et al. 2005. Bioorg Med Chem Lett. 15: 761-4. PMID: 15664853
  3. Descoberta de derivados de piridina 2,3,5-trisubstituídos como potentes inibidores duplos de Akt1 e Akt2.  |  Zhao, Z., et al. 2005. Bioorg Med Chem Lett. 15: 905-9. PMID: 15686884
  4. Sensibilização das células tumorais a estímulos apoptóticos através da inibição selectiva de membros específicos da família Akt/PKB.  |  DeFeo-Jones, D., et al. 2005. Mol Cancer Ther. 4: 271-9. PMID: 15713898
  5. A atividade especificadora de progenitores neurais de FoxG1 é regulada de forma antagónica por CKI e FGF.  |  Regad, T., et al. 2007. Nat Cell Biol. 9: 531-40. PMID: 17435750
  6. Caracterização de um inibidor da proteína quinase B in vitro e em células hepáticas tratadas com insulina.  |  Logie, L., et al. 2007. Diabetes. 56: 2218-27. PMID: 17563061
  7. Papel de uma nova interface do domínio PH-cinase na regulação da PKB/Akt: mecanismo estrutural para a inibição alostérica.  |  Calleja, V., et al. 2009. PLoS Biol. 7: e17. PMID: 19166270
  8. Os oligómeros do extrato de procianidina de grainhas de uva activam o recetor da insulina e os principais alvos da via de sinalização da insulina de forma diferente da insulina.  |  Montagut, G., et al. 2010. J Nutr Biochem. 21: 476-81. PMID: 19443198
  9. Akt fosforila Sec24: novas pistas sobre a regulação do tráfico ER-to-Golgi.  |  Sharpe, LJ., et al. 2011. Traffic. 12: 19-27. PMID: 20950345
  10. A fosforilação do HER2 é mantida por um ciclo de feedback negativo da PKB em resposta à herceptina anti-HER2 no cancro da mama.  |  Gijsen, M., et al. 2010. PLoS Biol. 8: e1000563. PMID: 21203579
  11. Akt ativa agudamente o fator de transcrição colesterogénico SREBP-2.  |  Luu, W., et al. 2012. Biochim Biophys Acta. 1823: 458-64. PMID: 22005015
  12. O resveratrol reduz a esteroidogénese nas células intersticiais da teca do ovário do rato: o papel da inibição da via de sinalização Akt/PKB.  |  Ortega, I., et al. 2012. Endocrinology. 153: 4019-29. PMID: 22719052
  13. A neutralização da autofagia vence a resistência ao everolimus no linfoma de células do manto.  |  Rosich, L., et al. 2012. Clin Cancer Res. 18: 5278-89. PMID: 22879389
  14. A combinação da inibição da AKT com cloroquina e gefitinib impede a autofagia compensatória e induz a morte celular em células NSCLC com mutação EGFR.  |  Bokobza, SM., et al. 2014. Oncotarget. 5: 4765-78. PMID: 24946858
  15. O parasita humano Leishmania amazonensis regula negativamente a expressão de iNOS através do homodímero NF-κB p50/p50: papel da via PI3K/Akt.  |  Calegari-Silva, TC., et al. 2015. Open Biol. 5: 150118. PMID: 26400473

Informacoes sobre ordens

Nome do ProdutoNumero de CatalogoUNIDPrecoQdeFAVORITOS

Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2, 1 mg

sc-202048
1 mg
$204.00

Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2, 5 mg

sc-202048A
5 mg
$265.00