CELSR1 Ativadores

Os activadores CELSR1 comuns incluem, entre outros, o lítio CAS 7439-93-2, o inibidor GSK-3 X CAS 740841-15-0, o SB-216763 CAS 280744-09-4, o IWR-1-endo CAS 1127442-82-3 e o IWP-2 CAS 686770-61-6.

Os activadores de CELSR1 consistem em substâncias químicas que influenciam indiretamente a atividade de CELSR1 através da modulação da via Wnt/polaridade celular plana (PCP) e mecanismos de sinalização relacionados. Esta classe inclui uma mistura de inibidores de pequenas moléculas, compostos naturais e moléculas de sinalização que afectam vários componentes da rede de sinalização Wnt. Os principais membros desta classe são os inibidores da GSK-3β, como o cloreto de lítio, BIO e SB-216763. A GSK-3β é um regulador negativo crucial da via Wnt/β-catenina. A inibição da GSK-3β pode levar à ativação da sinalização Wnt, influenciando potencialmente a dinâmica funcional do CELSR1, particularmente no contexto do seu papel na via não canónica Wnt/PCP. Os moduladores da sinalização Wnt, como o Wnt-3a, o IWR-1 e o IWP-2, têm como alvo direto a via de sinalização, activando-a ou inibindo-a, o que poderia influenciar indiretamente a atividade da CELSR1. O XAV-939, que estabiliza a Axin, afecta o complexo de destruição da β-catenina, mais uma vez relacionado com a potencial modulação da atividade da CELSR1.

Os inibidores naturais da via Wnt/β-catenina, como o DKK1 e o SFRP1, acrescentam outra camada de modulação indireta, influenciando potencialmente a função CELSR1. LGK-974, um inibidor de Porcupine, impede a secreção de ligandos Wnt, afectando a sinalização Wnt a montante e, por conseguinte, possivelmente afectando CELSR1. Os inibidores de Dishevelled, um componente-chave da via Wnt/PCP, podem também modular indiretamente a atividade de CELSR1. O Dishevelled é essencial para a transmissão de sinais dos receptores Wnt para os efectores a jusante na via. Por último, compostos naturais como a curcumina, conhecidos pelas suas amplas actividades biológicas, podem modular múltiplas vias de sinalização, incluindo a Wnt, podendo assim exercer uma influência indireta sobre a CELSR1. Esta classe de activadores CELSR1 realça a complexidade de visar receptores ou proteínas específicos através da modulação indireta de vias de sinalização mais amplas. Ao influenciar nós-chave na via Wnt/PCP, estes compostos fornecem vias para modular potencialmente a função de CELSR1, ilustrando a natureza interligada das redes de sinalização celular.