CELSR1 Inhibitoren

Gängige CELSR1 Inhibitors sind unter underem Wnt-C59 CAS 1243243-89-1, Cyclopamine CAS 4449-51-8, Vismodegib CAS 879085-55-9, Erismodegib CAS 956697-53-3 und KY02111.

CELSR1-Inhibitoren gehören zu einer Klasse von Verbindungen, die die Aktivität des CELSR1-Proteins modulieren, das zur Familie der Cadherin-EGF-LAG-Siebenpass-G-Typ-Rezeptoren (CELSR) gehört. CELSR1 ist ein entscheidender Bestandteil des Planar-Cell-Polarity-(PCP)-Signalwegs, eines Signalmechanismus, der die koordinierte Ausrichtung von Zellen innerhalb der Ebene eines Gewebes steuert. Dieser Rezeptor zeichnet sich durch eine lange extrazelluläre Domäne aus, die Cadherin-Wiederholungen, EGF-ähnliche Wiederholungen und Laminin-G-ähnliche Domänen enthält, die die Interaktion mit anderen Zelloberflächenproteinen und der extrazellulären Matrix vermitteln. Der durch CELSR1 vermittelte PCP-Signalweg spielt eine wesentliche Rolle bei der Regulierung verschiedener zellulärer Prozesse, einschließlich der Orientierung und Ausrichtung von Zellen während der Entwicklung sowie der Etablierung der Gewebearchitektur. Inhibitoren, die auf CELSR1 abzielen, stören die Fähigkeit des Rezeptors, Signale in diesem Signalweg zu übertragen, was zu einer veränderten Zellpolarität und -organisation führt. Diese Verbindungen können als wertvolle Hilfsmittel bei der Untersuchung der molekularen Grundlagen von PCP und der Rolle von CELSR1 bei der zellulären Ausrichtung und Gewebeentwicklung dienen. Chemisch gesehen können CELSR1-Inhibitoren strukturelle Vielfalt aufweisen, aber sie teilen oft bestimmte Merkmale, die es ihnen ermöglichen, mit den transmembranen oder extrazellulären Domänen des Rezeptors zu interagieren. Diese Inhibitoren können wirken, indem sie die Ligandenbindungskapazität des Rezeptors blockieren und ihn daran hindern, die für die Signaltransduktion erforderlichen Konformationsänderungen zu durchlaufen. Alternativ können einige Inhibitoren mit nachgeschalteten Signalkomponenten, die mit CELSR1 assoziiert sind, interferieren und so die Signalkaskade unterbrechen, die für die Aufrechterhaltung der zellulären Polarität erforderlich ist. Die Hemmung von CELSR1 hat tiefgreifende Auswirkungen auf zelluläre Prozesse wie die Reorganisation des Zytoskeletts und die Regulierung der Aktindynamik, die beide integraler Bestandteil des PCP-Signalwegs sind. Forscher, die diese Inhibitoren untersuchen, verwenden sie, um die Funktionsbereiche von CELSR1 zu analysieren und besser zu verstehen, wie die zelluläre Orientierung während der Entwicklung und bei der Aufrechterhaltung der Gewebeintegrität präzise reguliert wird. Durch die Unterbrechung spezifischer Signalübertragungsinteraktionen geben diese Inhibitoren Aufschluss darüber, wie Zellen räumlich kommunizieren und wie Abweichungen in diesen Prozessen zu einer Fehlregulation der Gewebemusterung führen können.