CELSR1 억제제

일반적인 CELSR1 억제제에는 Wnt-C59 CAS 1243243-89-1, 사이클로파민 CAS 4449-51-8, 비스모데깁 CAS 879085-55-9, 에리스모데깁 CAS 956697-53-3 및 KY02111이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

CELSR1 억제제는 카데린 EGF LAG 7-통로 G형 수용체(CELSR) 계열의 구성원인 CELSR1 단백질의 활성을 조절하는 화합물 계열에 속합니다. CELSR1은 조직 평면 내에서 세포의 방향을 조정하는 신호 전달 메커니즘인 평면 세포 극성(PCP) 경로의 중요한 구성 요소입니다. 이 수용체는 다른 세포 표면 단백질 및 세포 외 기질과의 상호작용을 매개하는 카데린 반복, EGF 유사 반복, 라미닌 G 유사 도메인을 포함하는 긴 세포 외 도메인이 특징입니다. CELSR1이 매개하는 PCP 경로는 발달 중 세포의 방향과 정렬, 조직 구조의 확립을 비롯한 다양한 세포 과정의 조절에 필수적인 역할을 합니다. CELSR1을 표적으로 하는 억제제는 이 경로에서 신호를 전달하는 수용체의 능력을 방해하여 세포의 극성과 조직을 변화시킵니다. 이러한 화합물은 PCP의 분자적 토대와 세포 정렬 및 조직 발달에서 CELSR1의 역할을 연구하는 데 유용한 도구로 사용될 수 있으며, 화학적으로 CELSR1 억제제는 구조적 다양성을 보일 수 있지만 수용체의 막 통과 또는 세포 외 영역과 상호 작용할 수 있는 특정 특징을 공유하는 경우가 많습니다. 이러한 억제제는 수용체의 리간드 결합 능력을 차단하여 수용체가 신호 전달에 필요한 형태적 변화를 겪지 못하도록 하는 방식으로 작용할 수 있습니다. 또는 일부 억제제는 CELSR1과 관련된 다운스트림 신호 성분을 방해하여 세포 극성 유지에 필요한 신호 캐스케이드를 방해할 수 있습니다. CELSR1의 억제는 세포 골격 재편성 및 액틴 역학 조절과 같은 세포 과정에 중대한 영향을 미치며, 이 두 가지 모두 PCP 경로에 필수적인 요소입니다. 이러한 억제제를 연구하는 연구자들은 이러한 억제제를 사용하여 CELSR1의 기능 영역을 해부하고 세포 방향이 발달 과정과 조직 완전성 유지 과정에서 어떻게 정확하게 조절되는지 더 잘 이해합니다. 이러한 억제제는 특정 신호 상호 작용을 방해함으로써 세포가 공간적으로 소통하는 방식과 이러한 과정의 편차가 어떻게 잘못 조절된 조직 패턴화로 이어질 수 있는지에 대한 통찰력을 제공합니다.