PF 670462 (CAS 950912-80-8)

Le PF 670462 est un inhibiteur puissant et sélectif qui cible la caséine kinase, la CK1ε et la CK1δ, tout en présentant une activité contre 42 autres kinases. Ses effets multiples vont au-delà de l'inhibition des kinases, car il peut empêcher la translocation nucléaire de la protéine circadienne homologue 1 (PER1), ce qui entraîne des déphasages dans les rythmes circadiens. Le PF 670462 apparaît comme un inhibiteur très puissant et sélectif de la phosphatidylinositol-3-kinase (PI3K). La voie de signalisation PI3K/AKT/mTOR, régulée par cette enzyme, joue un rôle essentiel dans le contrôle de la croissance, de la survie et du métabolisme des cellules. L'inhibition de PI3K a montré des effets anticancéreux in vitro. Dans le domaine de l'inhibition de la PI3K, le PF 670462 est un agent puissant et hautement sélectif. Il agit en se liant au site de liaison de l'ATP de l'enzyme, bloquant efficacement l'activation de la voie de signalisation PF 670462/AKT/mTOR. Grâce à ce blocage, la prolifération, la migration et l'invasion cellulaires sont considérablement réduites. Le PF 670462 a notamment démontré son efficacité dans la diminution de la croissance tumorale et la suppression des métastases dans des modèles animaux de cancer. En outre, ce composé présente des propriétés anti-inflammatoires et anti-angiogéniques tout en ayant le potentiel d'induire l'apoptose dans les cellules cancéreuses.