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Inhibiteur de la caséine kinase I, D4476 est un composé triaryl substitué imidazolo perméable aux cellules qui agit comme un inhibiteur sélectif de la caséine kinase 1 (CK1) et du TGFbeta RI (récepteur du TGF-betatype-I, ALK5). Faible inhibiteur de la polycystine 1 (PKD1), de la p38å (p38alpha MAPK) et n'affecte que faiblement les activités des kinases, y compris Akt1 (PKB), SGK et GSK-3b. Supprime la phosphorylation spécifique au site (Ser322 et Ser325) et l'exclusion nucléaire de FKHR (FOXO1a) dans les cellules d'hépatome H4IIE. En tant qu'inhibiteur de TGFbeta RI, le D4476 empêche l'activation de Smad3 et supprime l'expression du gène de TGFbeta RI sans cytotoxicité dans les cellules A498. Dans les cellules HeLa, l'inhibiteur de la caséine kinase I, le D4476 a été utilisé pour inhiber la phosphorylation par la CK-1 de RhoB mais pas de RhoA ou de RhoC activant la formation de fibres d'actine dépendante de RhoB. On a observé que l'inhibiteur de la kinase I D4476 bloquait la phosphorylation induite par Wnt-3a et le changement de migration électrophorétique de Dvl-1 (ébouriffé, Dvl).
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Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
Casein Kinase I Inhibitor, D4476, 1 mg | sc-202522 | 1 mg | $97.00 |