Date published: 2025-9-9

00800 4573 8000

SCBT Portrait Logo
Seach Input

Casein Kinase I Inhibitor, D4476 (CAS 301836-43-1)

5.0(1)
Écrire une critiquePoser une question

Voir les citations produits (6)

Noms alternatifs:
4-[4-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)-5-(2-pyridinyl)1H-imidazol-2-yl]-benzamide
Application(s):
Casein Kinase I Inhibitor, D4476 est un composé triaryl substitué imidazolo perméable aux cellules qui agit comme un inhibiteur sélectif de la caséine kinase 1 (CK1)
Numéro CAS:
301836-43-1
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
398.41
Formule Moléculaire:
C23H18N4O3
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Inhibiteur de la caséine kinase I, D4476 est un composé triaryl substitué imidazolo perméable aux cellules qui agit comme un inhibiteur sélectif de la caséine kinase 1 (CK1) et du TGFbeta RI (récepteur du TGF-betatype-I, ALK5). Faible inhibiteur de la polycystine 1 (PKD1), de la p38å (p38alpha MAPK) et n'affecte que faiblement les activités des kinases, y compris Akt1 (PKB), SGK et GSK-3b. Supprime la phosphorylation spécifique au site (Ser322 et Ser325) et l'exclusion nucléaire de FKHR (FOXO1a) dans les cellules d'hépatome H4IIE. En tant qu'inhibiteur de TGFbeta RI, le D4476 empêche l'activation de Smad3 et supprime l'expression du gène de TGFbeta RI sans cytotoxicité dans les cellules A498. Dans les cellules HeLa, l'inhibiteur de la caséine kinase I, le D4476 a été utilisé pour inhiber la phosphorylation par la CK-1 de RhoB mais pas de RhoA ou de RhoC activant la formation de fibres d'actine dépendante de RhoB. On a observé que l'inhibiteur de la kinase I D4476 bloquait la phosphorylation induite par Wnt-3a et le changement de migration électrophorétique de Dvl-1 (ébouriffé, Dvl).


Casein Kinase I Inhibitor, D4476 (CAS 301836-43-1) Références

  1. Identification de nouveaux inhibiteurs du récepteur de type 1 du facteur de croissance transformant bêta1 (TGF-bêta1) (ALK5).  |  Callahan, JF., et al. 2002. J Med Chem. 45: 999-1001. PMID: 11855979
  2. Le D4476, un inhibiteur de la CK1 perméable aux cellules, supprime la phosphorylation spécifique du site et l'exclusion nucléaire de FOXO1a.  |  Rena, G., et al. 2004. EMBO Rep. 5: 60-5. PMID: 14710188
  3. Wnt-3a utilise une nouvelle voie rapide et à faible dose qui ne nécessite pas la phosphorylation de Dvl médiée par la caséine kinase 1 pour activer la bêta-caténine.  |  Bryja, V., et al. 2007. Cell Signal. 19: 610-6. PMID: 17027228
  4. La sélectivité des inhibiteurs de protéines kinases: une nouvelle mise à jour.  |  Bain, J., et al. 2007. Biochem J. 408: 297-315. PMID: 17850214
  5. La phosphorylation de RhoB par CK1 empêche l'organisation des fibres de stress de l'actine et la stabilisation du récepteur du facteur de croissance épidermique.  |  Tillement, V., et al. 2008. Exp Cell Res. 314: 2811-21. PMID: 18590726
  6. Rôle central de la CK1 dans la catalyse de la phosphorylation du domaine de transactivation de p53 à la sérine 20 après l'infection virale HHV-6B.  |  MacLaine, NJ., et al. 2008. J Biol Chem. 283: 28563-73. PMID: 18669630
  7. L'inhibiteur de la CK1 affecte la maturation in vitro et la compétence de développement des ovocytes bovins.  |  Shi, P., et al. 2019. Reprod Domest Anim. 54: 1104-1112. PMID: 31155763
  8. La stimulation de l'influx de calcium et de la CK1α par l'antagoniste NF-κB [6]-Gingérol reprogramme la longévité des globules rouges.  |  Alamri, HS., et al. 2021. J Food Biochem. 45: e13545. PMID: 33145778
  9. La lénalidomide régule à la baisse l'abondance de la protéine ACE2 pour atténuer l'infection par les pseudovirus conditionnés par la protéine de pointe du SRAS-CoV-2.  |  Su, S., et al. 2021. Signal Transduct Target Ther. 6: 182. PMID: 33972500
  10. L'inhibition de Csnk1a1 module le sécrétome inflammatoire et améliore la réponse à la radiothérapie dans le gliome.  |  Liu, G., et al. 2021. J Cell Mol Med. 25: 7395-7406. PMID: 34216174
  11. L'inhibiteur de la caséine kinase-1-alpha (D4476) sensibilise les cellules de cancer colorectal instables par microsatellite au 5-fluorouracile par le biais de l'inhibition du flux d'autophagie.  |  Siri, M., et al. 2021. Arch Immunol Ther Exp (Warsz). 69: 26. PMID: 34536148
  12. L'inhibiteur de la caséine kinase I D4476 influence l'autophagie et l'apoptose dans les cellules adultes de l'épithélium pigmentaire rétinien-19 induites par la chloroquine.  |  Nguyen Hoang, AT., et al. 2022. Exp Eye Res. 218: 109004. PMID: 35219693
  13. La désactivation de Csnk1a1 entraîne un arrêt du développement préimplantatoire chez la souris.  |  Ma, Z., et al. 2023. Theriogenology. 198: 30-35. PMID: 36542875

Informations pour la commande

Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

Casein Kinase I Inhibitor, D4476, 1 mg

sc-202522
1 mg
$97.00