Structure moléculaire de IC261, Numéro CAS: 186611-52-9
IC261 (CAS 186611-52-9)
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Noms alternatifs:
SU5607
Application(s):
IC261 est un inhibiteur sélectif de la caséine kinase 1δ et 1ε
Numéro CAS:
186611-52-9
Pureté:
≥95%
Masse Moléculaire:
311.3
Formule Moléculaire:
C18H17NO4
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Inhibe la caséine kinase 1δ (IC50 = 0,7-1,3 μM) et la caséine kinase 1ε (IC50 = 0,6-1,4 μM). L'inhibition est réversible et compétitive par rapport à l'ATP. L'IC261 inhibe également faiblement la caséine kinase 1α1 (IC50 = 11-21 μM), la PKA, la cdc2 p34 et la Fyn (p55). Les images d'immunofluorescence indiquent que l'IC261 provoque une mitose multipolaire par le biais d'une amplification des centrosomes. IC261 permet une inhibition sélective de la caséine kinase 1δ et 1ε, ce qui peut aider à élucider des aspects clés de la division cellulaire.
IC261 (CAS 186611-52-9) Références
- Structure cristalline d'un inhibiteur sélectif de la caséine kinase-1. | Mashhoon, N., et al. 2000. J Biol Chem. 275: 20052-60. PMID: 10749871
- IC261, un inhibiteur spécifique des protéines kinases caséine kinase 1-delta et -epsilon, déclenche le point de contrôle mitotique et induit des effets postmitotiques dépendant de p53. | Behrend, L., et al. 2000. Oncogene. 19: 5303-13. PMID: 11103931
- La signalisation Wnt-5a-CKI{alpha} favorise la formation du complexe {bêta}-caténine/E-cadhérine et l'adhésion intercellulaire dans les cellules épithéliales mammaires humaines. | Medrek, C., et al. 2009. J Biol Chem. 284: 10968-79. PMID: 19244247
- L'inhibition de la gamma-sécrétase par l'inhibiteur de la CK1 IC261 ne dépend pas de la CK1delta. | Höttecke, N., et al. 2010. Bioorg Med Chem Lett. 20: 2958-63. PMID: 20350806
- IC261 induit l'arrêt du cycle cellulaire et l'apoptose des cellules cancéreuses humaines via l'inhibition de la formation du fuseau mitotique indépendante de CK1δ/ɛ et Wnt/β-caténine. | Cheong, JK., et al. 2011. Oncogene. 30: 2558-69. PMID: 21258417
- La dépolymérisation des microtubules provoquée par l'inhibiteur de la CK1 IC261 peut ne pas être médiée par le blocage de la CK1. | Stöter, M., et al. 2014. PLoS One. 9: e100090. PMID: 24937750
- Blocage des canaux sodiques voltage-dépendants par l'inhibiteur de la caséine-kinase 1 IC261. | Föhr, KJ., et al. 2017. Invest New Drugs. 35: 277-289. PMID: 28164251
- IC261 supprime la progression du carcinome hépatocellulaire de manière indépendante de la caséine kinase 1 δ/ε. | Yuan, F., et al. 2020. Biochem Biophys Res Commun. 523: 809-815. PMID: 31954519
- IC261, un inhibiteur spécifique de CK1δ/ε, favorise la glycolyse aérobie par des mécanismes dépendant de p53 dans le cancer du côlon. | Liu, M., et al. 2020. Int J Biol Sci. 16: 882-892. PMID: 32071557
- La structure co-cristalline de l'IC261 en complexe avec la tubuline permet de justifier la conception de médicaments. | Xian, J., et al. 2021. Molecules. 26: PMID: 33579052
Inhibiteur de:
β-Arrestin-1, APMSF, CaMKKβ, Casein Kinase, casein kinase I delta, casein kinase I epsilon, casein kinase Iα, casein kinase Iδ, casein kinase Iγ1, casein kinase Iγ2, casein kinase Iγ3, CELSR1, CSNK1A1L, Dyrk1A, HR, LOC100041343, Neudesin, Nlk, PCDH11X, Prickle1, Ser/Thr Protein Kinase, Snurportin-1, et Type I 4-phosphatase.Activateur de:
CLK3, et GEMC1.Substrat de:
LTC4 synthase.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
IC261, 5 mg | sc-3561 | 5 mg | $137.00 |