Os activadores da calpaína 13, enquanto classe, englobam compostos que podem levar indiretamente à ativação da calpaína 13, principalmente através da modulação dos níveis de cálcio intracelular. Estes activadores podem funcionar através de vários mecanismos: alguns perturbam o sequestro de cálcio no retículo endoplasmático (RE) através da inibição da bomba SERCA, como se verifica com a tapsigargina e o ácido ciclopiazónico, conduzindo a um aumento do cálcio citosólico que pode aumentar a atividade proteolítica da Calpaína 13. Outros, como o A23187 e a Ryanodine, actuam diretamente sobre os canais ou receptores de cálcio para facilitar a libertação de cálcio das reservas intracelulares, aumentando a concentração local de cálcio necessária para a ativação da Calpaína 13 e, por conseguinte, aumentando a atividade funcional da Calpaína 13.
Compostos como o 4-cloro-m-cresol e a cafeína induzem a libertação de cálcio através dos canais receptores de rianodina, que desempenham um papel fundamental na regulação do cálcio intracelular. Estes compostos asseguram que o meio intracelular é rico em iões de cálcio, o que é um requisito para a ativação da Calpaína 13. O carbacol, ao atuar como agonista colinérgico, aumenta o cálcio intracelular ao mobilizar o cálcio do ER, proporcionando assim um ambiente propício à ativação da Calpaína 13. A atividade funcional da Calpaína 13 é ainda influenciada por compostos que modulam os canais de cálcio celulares. Por exemplo, os bloqueadores dos canais de cálcio, como o verapamil e a nicardipina, podem levar indiretamente a um aumento do cálcio intracelular através de mecanismos homeostáticos que tentam manter o equilíbrio do cálcio, resultando possivelmente na regulação positiva da atividade da Calpaína 13.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Um inibidor da bomba SERCA que leva ao aumento dos níveis de cálcio intracelular. Como a calpaína 13 necessita de cálcio para ser activada, a elevação do cálcio intracelular pela tapsigargina pode aumentar a atividade da calpaína 13, fornecendo os iões necessários para a sua atividade catalítica. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
Ionóforo de cálcio que aumenta o cálcio intracelular, facilitando o influxo de cálcio extracelular. Este aumento da concentração de cálcio intracelular pode aumentar a atividade da Calpaína 13, fornecendo os iões de cálcio necessários para a sua função enzimática. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
Um conhecido estimulador da libertação de cálcio das reservas intracelulares. Pode aumentar a atividade da Calpaína 13 através do aumento da concentração de cálcio citosólico, contribuindo assim indiretamente para o estado de ativação da Calpaína 13. | ||||||
Carbachol | 51-83-2 | sc-202092 sc-202092A sc-202092C sc-202092D sc-202092B sc-202092E | 1 g 10 g 25 g 50 g 100 g 250 g | $120.00 $275.00 $380.00 $670.00 $1400.00 $3000.00 | 12 | |
Um agonista colinérgico que pode provocar a libertação de cálcio das reservas intracelulares, aumentando assim potencialmente a ativação da Calpaína 13 através do aumento dos níveis de cálcio intracelular. | ||||||
Ryanodine | 15662-33-6 | sc-201523 sc-201523A | 1 mg 5 mg | $219.00 $765.00 | 19 | |
Tem como alvo os receptores de rianodina para induzir a libertação de cálcio do retículo sarcoplasmático e endoplasmático. Ao aumentar o cálcio intracelular, a Ryanodine pode indiretamente aumentar a atividade da Calpaína 13. | ||||||
Cyclopiazonic Acid | 18172-33-3 | sc-201510 sc-201510A | 10 mg 50 mg | $173.00 $612.00 | 3 | |
Um inibidor da Ca2+-ATPase do retículo sarcoplasmático/endoplasmático (SERCA), levando a um aumento dos níveis de cálcio citosólico. O cálcio elevado pode aumentar a atividade da Calpaína 13, uma vez que as calpaínas são proteases dependentes do cálcio. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Um bloqueador dos canais de cálcio que pode levar à ativação de mecanismos compensatórios para aumentar o cálcio intracelular, aumentando potencialmente a atividade da Calpaína 13 ao aumentar indiretamente o nível de iões de cálcio disponíveis para a ativação da Calpaína 13. | ||||||
Nicardipine hydrochloride | 54527-84-3 | sc-202731 sc-202731A | 1 g 5 g | $32.00 $81.00 | 5 | |
Outro bloqueador dos canais de cálcio que pode desencadear respostas homeostáticas que resultam num aumento do cálcio intracelular, o que pode aumentar a atividade da Calpaína 13, fornecendo mais iões de cálcio necessários para a sua ativação. | ||||||
FPL-64176 | 120934-96-5 | sc-201491 | 5 mg | $81.00 | 1 | |
Um ativador dos canais de cálcio que pode aumentar a concentração de cálcio intracelular, reforçando indiretamente a atividade da Calpaína 13 ao aumentar a disponibilidade de iões de cálcio. | ||||||
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $82.00 $192.00 $801.00 | ||
Um agonista dos canais de cálcio do tipo L que pode aumentar o cálcio intracelular, aumentando assim potencialmente a atividade funcional da Calpaína 13 através de uma maior disponibilidade de iões de cálcio para a sua ativação. |