Calpain 13 Activateurs
Les activateurs courants de la calpaïne 13 comprennent, entre autres, la thapsigargin CAS 67526-95-8, l'A23187 CAS 52665-69-7, la caféine CAS 58-08-2, le carbachol CAS 51-83-2 et la ryanodine CAS 15662-33-6.
Les activateurs de la calpaïne 13, en tant que classe, englobent les composés qui peuvent indirectement conduire à l'activation de la calpaïne 13, principalement en modulant les niveaux de calcium intracellulaire. Ces activateurs peuvent fonctionner selon différents mécanismes: certains perturbent la séquestration du calcium dans le réticulum endoplasmique (RE) en inhibant la pompe SERCA, comme c'est le cas avec la thapsigargin et l'acide cyclopiazonique, ce qui entraîne une augmentation du calcium cytosolique susceptible de renforcer l'activité protéolytique de la calpaïne 13. D'autres, comme l'A23187 et la Ryanodine, agissent directement sur les canaux calciques ou les récepteurs pour faciliter la libération de calcium des réserves intracellulaires, augmentant la concentration locale de calcium nécessaire à l'activation de la Calpaïne 13, et renforçant ainsi l'activité fonctionnelle de la Calpaïne 13.
Des composés tels que le 4-chloro-m-crésol et la caféine induisent la libération de calcium par les canaux des récepteurs de la ryanodine, qui jouent un rôle essentiel dans la régulation du calcium intracellulaire. Ces composés garantissent que le milieu intracellulaire est riche en ions calcium, ce qui est une condition préalable à l'activation de la calpaïne 13. Le carbachol, en agissant comme un agoniste cholinergique, augmente le calcium intracellulaire en mobilisant le calcium du RE, fournissant ainsi un environnement propice à l'activation de la Calpaïne 13. L'activité fonctionnelle de la calpaïne 13 est également influencée par les composés qui modulent les canaux calciques cellulaires. Par exemple, les inhibiteurs des canaux calciques tels que le vérapamil et la nicardipine peuvent indirectement entraîner une augmentation du calcium intracellulaire par le biais de mécanismes homéostatiques qui tentent de maintenir l'équilibre calcique, ce qui peut entraîner une augmentation de l'activité de la calpaïne 13.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Un inhibiteur de la pompe SERCA qui entraîne une augmentation des niveaux de calcium intracellulaire. Comme la calpaïne 13 a besoin de calcium pour être activée, l'élévation du calcium intracellulaire par la thapsigargin peut renforcer l'activité de la calpaïne 13 en fournissant les ions nécessaires à son activité catalytique. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
Ionophore calcique qui augmente le calcium intracellulaire en facilitant l'afflux de calcium extracellulaire. Cette augmentation de la concentration de calcium intracellulaire peut renforcer l'activité de la calpaïne 13 en fournissant les ions calcium nécessaires à sa fonction enzymatique. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
Un stimulateur connu de la libération de calcium à partir des réserves intracellulaires. Il peut renforcer l'activité de la Calpaïne 13 en augmentant la concentration de calcium cytosolique, contribuant ainsi indirectement à l'état d'activation de la Calpaïne 13. | ||||||
Carbachol | 51-83-2 | sc-202092 sc-202092A sc-202092C sc-202092D sc-202092B sc-202092E | 1 g 10 g 25 g 50 g 100 g 250 g | $120.00 $275.00 $380.00 $670.00 $1400.00 $3000.00 | 12 | |
Agoniste cholinergique qui peut provoquer la libération de calcium des réserves intracellulaires, ce qui peut favoriser l'activation de la calpaïne 13 en augmentant les niveaux de calcium intracellulaire. | ||||||
Ryanodine | 15662-33-6 | sc-201523 sc-201523A | 1 mg 5 mg | $219.00 $765.00 | 19 | |
Cible les récepteurs de la ryanodine pour induire la libération de calcium du réticulum sarcoplasmique et endoplasmique. En augmentant le calcium intracellulaire, la ryanodine peut indirectement renforcer l'activité de la calpaïne 13. | ||||||
Cyclopiazonic Acid | 18172-33-3 | sc-201510 sc-201510A | 10 mg 50 mg | $173.00 $612.00 | 3 | |
Un inhibiteur de la Ca2+-ATPase du réticulum sarcoplasmique/endoplasmique (SERCA), entraînant une augmentation des niveaux de calcium cytosolique. Le calcium élevé peut renforcer l'activité de la calpaïne 13, car les calpaïnes sont des protéases dépendantes du calcium. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Un bloqueur de canaux calciques qui peut conduire à l'activation de mécanismes compensatoires pour augmenter le calcium intracellulaire, renforçant potentiellement l'activité de la calpaïne 13 en augmentant indirectement le niveau d'ions calcium disponibles pour l'activation de la calpaïne 13. | ||||||
Nicardipine hydrochloride | 54527-84-3 | sc-202731 sc-202731A | 1 g 5 g | $32.00 $81.00 | 5 | |
Un autre inhibiteur des canaux calciques qui peut déclencher des réponses homéostatiques entraînant une augmentation du calcium intracellulaire, ce qui peut renforcer l'activité de la calpaïne 13 en fournissant davantage d'ions calcium nécessaires à son activation. | ||||||
FPL-64176 | 120934-96-5 | sc-201491 | 5 mg | $81.00 | 1 | |
Activateur du canal calcique qui peut augmenter la concentration de calcium intracellulaire, renforçant indirectement l'activité de la calpaïne 13 en augmentant la disponibilité des ions calcium. | ||||||
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $82.00 $192.00 $801.00 | ||
Un agoniste du canal calcique de type L qui peut augmenter le calcium intracellulaire, renforçant ainsi potentiellement l'activité fonctionnelle de la calpaïne 13 en augmentant la disponibilité des ions calcium pour son activation. | ||||||