Calpain 13 アクチベーター
一般的なカルパイン13活性化剤としては、タプシガルギンCAS 67526-95-8、A23187 CAS 52665-69-7、カフェインCAS 58-08-2、カルバコールCAS 51-83-2、リャノジンCAS 15662-33-6などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
カルパイン13活性化剤は、主に細胞内カルシウムレベルを調節することによって、間接的にカルパイン13の活性化につながる化合物を包含する。これらの活性化剤は様々なメカニズムで機能する。あるものは、タプシガルギンやシクロピアゾン酸に見られるように、SERCAポンプを阻害することによってカルシウムの小胞体（ER）への隔離を破壊し、カルパイン13のタンパク質分解活性を高める細胞質カルシウムの増加をもたらす。A23187やライアノジンのように、カルシウムチャネルや受容体に直接作用して細胞内貯蔵カルシウムの放出を促進し、カルパイン13の活性化に必要な局所カルシウム濃度を上昇させ、カルパイン13の機能的活性を高めるものもある。
4-クロロ-m-クレゾールやカフェインなどの化合物は、細胞内カルシウムの調節において極めて重要な役割を果たすリアノジン受容体チャネルを介してカルシウム放出を誘導する。これらの化合物は、カルパイン13の活性化に必要なカルシウムイオンを豊富に含む細胞内環境を確保する。カルバコールは、コリン作動性アゴニストとして作用することにより、小胞体からカルシウムを動員して細胞内カルシウムを増加させ、カルパイン13の活性化を助長する環境を提供する。カルパイン13の機能的活性は、細胞内のカルシウムチャネルを調節する化合物によってさらに影響を受ける。例えば、ベラパミルやニカルジピンのようなカルシウムチャネル遮断薬は、カルシウムバランスを維持しようとする恒常性維持機構を通じて、間接的に細胞内カルシウムの増加をもたらし、その結果、カルパイン13活性のアップレギュレーションを引き起こす可能性がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $136.00 $446.00 | 114 | |
SERCAポンプ阻害剤は、細胞内カルシウム濃度を増加させます。カルパイン13は活性化にカルシウムを必要とするため、タプシガリンによる細胞内カルシウムの上昇は、触媒作用に必要なイオンを供給することでカルパイン13の活性を高めることができます。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $55.00 $131.00 $203.00 $317.00 | 23 | |
カルシウムイオンチャネルは、細胞外のカルシウム流入を促進することで細胞内のカルシウムを増加させます。細胞内のカルシウム濃度が高まることで、酵素機能に必要なカルシウムイオンが供給され、カルパイン13の活性が高まる可能性があります。 | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 50 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $33.00 $67.00 $97.00 $192.00 $775.00 | 13 | |
細胞内貯蔵庫からのカルシウム放出の既知の刺激剤です。細胞質カルシウム濃度を増加させることでカルパイン13の活性を高めることができ、それによって間接的にカルパイン13の活性化状態に寄与します。 | ||||||
Carbachol | 51-83-2 | sc-202092 sc-202092A sc-202092C sc-202092D sc-202092B sc-202092E | 1 g 10 g 25 g 50 g 100 g 250 g | $122.00 $281.00 $388.00 $683.00 $1428.00 $3060.00 | 12 | |
コリン作動性アゴニストで、細胞内貯蔵物からカルシウムを放出させ、細胞内カルシウム濃度を上昇させることによりカルパイン13の活性化を促進する可能性がある。 | ||||||
Ryanodine | 15662-33-6 | sc-201523 sc-201523A | 1 mg 5 mg | $223.00 $799.00 | 19 | |
ライノジン受容体を標的とし、筋小胞体および小胞体からのカルシウムの放出を誘導します。ライノジンは細胞内カルシウムを増加させることで、間接的にカルパイン13の活性を高めることができます。 | ||||||
Cyclopiazonic Acid | 18172-33-3 | sc-201510 sc-201510A | 10 mg 50 mg | $176.00 $624.00 | 3 | |
筋小胞体/小胞体カルシウムATPase（SERCA）の阻害剤であり、細胞質カルシウムレベルを増加させます。カルパインはカルシウム依存性プロテアーゼであるため、カルシウムの増加はカルパイン13の活性を高める可能性があります。 | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $374.00 | ||
カルシウムチャネル遮断薬は、細胞内カルシウムを増加させる代償メカニズムを活性化し、間接的にカルパイン13の活性化に利用可能なカルシウムイオン濃度を増加させることで、カルパイン13の活性を強化する可能性があります。 | ||||||
Nicardipine hydrochloride | 54527-84-3 | sc-202731 sc-202731A | 1 g 5 g | $33.00 $83.00 | 5 | |
もう一つのカルシウムチャネル遮断薬は、細胞内カルシウムの増加につながる恒常性応答を引き起こす可能性があり、これによりカルパイン13の活性化に必要なカルシウムイオンをより多く供給することで、その活性を高めることができます。 | ||||||
FPL-64176 | 120934-96-5 | sc-201491 | 5 mg | $83.00 | 1 | |
カルシウムチャネル活性化剤であり、細胞内カルシウム濃度を上昇させ、カルシウムイオンの利用可能性を高めることによって間接的にカルパイン13の活性を高めることができる。 | ||||||
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $84.00 $196.00 $817.00 | ||
細胞内カルシウムを増加させるL型カルシウムチャネルの作動薬であり、これによりカルパイン13の活性化に必要なカルシウムイオンが利用可能になることで、カルパイン13の機能活性が潜在的に強化される可能性があります。 | ||||||